| 中文摘要 | 第12-16页 |
| ABSTRACT | 第16-21页 |
| 符号说明 | 第22-25页 |
| 第一章 前言 | 第25-69页 |
| 第一节 乙肝病毒及其结构特点 | 第25-28页 |
| 第二节 乙肝病毒的生命周期 | 第28-30页 |
| 第三节 乙肝病毒生物标志物及其临床意义 | 第30-36页 |
| 1 乙肝五项 | 第30-34页 |
| 2 乙肝x抗原(HBxAg) | 第34页 |
| 3 HBV-DNA | 第34-35页 |
| 4 共价闭合环状DNA(cccDNA) | 第35页 |
| 5 前基因组RNA (pgRNA) | 第35-36页 |
| 第四节 药物筛选的细胞和动物模型 | 第36-41页 |
| 1 细胞模型 | 第36-39页 |
| 2 动物模型 | 第39-41页 |
| 第五节 乙肝病毒抑制剂研究进展 | 第41-68页 |
| 1. 批准的上市药物研究 | 第41-43页 |
| 2. 临床药物研究 | 第43-45页 |
| 3. 不同靶点的HBV抑制剂研究 | 第45-64页 |
| 4. 其他HBV抑制剂研究 | 第64-68页 |
| 第四节 本章小结 | 第68-69页 |
| 第二章 新型杂环类HBV非核苷核衣壳蛋白抑制剂的设计、合成及其活性研究 | 第69-147页 |
| 第一节 目标化合物的设计 | 第69-71页 |
| 第二节 目标化合物的合成 | 第71-122页 |
| 1 仪器与试剂 | 第71-72页 |
| 2 目标化合物的合成路线 | 第72-77页 |
| 3 设计目标化合物的合成 | 第77-113页 |
| 4 合成实验讨论 | 第113-115页 |
| 5 中间体及目标化合物的编号和结构 | 第115-122页 |
| 第三节 目标化合物的体外HBV细胞活性评价 | 第122-140页 |
| 1 测试原理 | 第122-123页 |
| 2 实验仪器与材料 | 第123-124页 |
| 3 测试方法 | 第124-128页 |
| 4 实验结果与讨论 | 第128-137页 |
| 5 分子模拟研究 | 第137-140页 |
| 第四节 活性化合物与核心蛋白的相互作用研究 | 第140-145页 |
| 1. 测试原理 | 第140页 |
| 2. 实验仪器与材料 | 第140-141页 |
| 3. 测试方法 | 第141-143页 |
| 4. 实验结果与讨论 | 第143-145页 |
| 第五节 本章小结 | 第145-147页 |
| 第三章 基于靶点结构的二氢嘧啶类乙肝病毒抑制剂的设计、合成与活性研究 | 第147-164页 |
| 第一节 目标化合物的设计 | 第147-149页 |
| 第二节 目标化合物的合成 | 第149-159页 |
| 1. 仪器与试剂 | 第149页 |
| 2. 目标化合物的合成路线 | 第149-150页 |
| 3. 设计目标化合物的合成 | 第150-156页 |
| 4. 合成实验讨论 | 第156-157页 |
| 5. 中间体及目标化合物的编号和结构 | 第157-159页 |
| 第三节 目标化合物的体外HBV活性评价 | 第159-163页 |
| 1. 测试原理 | 第159页 |
| 2. 实验仪器与材料 | 第159页 |
| 3. 测试方法 | 第159页 |
| 4. 目标化合物体外抗HBV活性结果与讨论 | 第159-163页 |
| 第四节 本章小结 | 第163-164页 |
| 第四章 新型吡啶酮HBV非核苷类抑制剂的设计、合成及活性评价 | 第164-191页 |
| 第一节 目标化合物的设计 | 第164-165页 |
| 第二节 目标化合物的合成 | 第165-185页 |
| 1. 仪器与试剂 | 第165-166页 |
| 2. 目标化合物的合成路线 | 第166-167页 |
| 3. 设计目标化合物的合成 | 第167-181页 |
| 4. 合成实验讨论 | 第181-182页 |
| 5. 中间体及目标化合物的编号和结构 | 第182-185页 |
| 第三节 目标化合物的体外HBV活性评价 | 第185-188页 |
| 1. 测试原理 | 第185页 |
| 2. 实验仪器与材料 | 第185页 |
| 3. 测试方法 | 第185页 |
| 4. 目标化合物体外抗HBV活性结果与讨论 | 第185-188页 |
| 第四节 活性化合物Ⅻ-5u的水溶性测定 | 第188-189页 |
| 1. 测试原理 | 第188页 |
| 2. 实验仪器与材料 | 第188页 |
| 3. 测试方法 | 第188-189页 |
| 4. 测试结果 | 第189页 |
| 第五节 本章小结 | 第189-191页 |
| 第五章 苯并噻二嗪核苷类乙肝病毒抑制剂的设计、合成与活性研究 | 第191-208页 |
| 第一节 目标化合物的设计 | 第191-192页 |
| 第二节 目标化合物的合成 | 第192-206页 |
| 1. 仪器与试剂 | 第192-193页 |
| 2. 目标化合物的合成路线 | 第193-194页 |
| 3. 设计目标化合物的合成 | 第194-202页 |
| 4. 合成实验讨论 | 第202-203页 |
| 5. 中间体及目标化合物的编号和结构 | 第203-206页 |
| 第三节 目标化合物的体外HBV活性评价 | 第206-207页 |
| 1. 测试原理 | 第206页 |
| 2. 实验仪器与材料 | 第206页 |
| 3. 测试方法 | 第206页 |
| 4. 目标化合物体外抗HBV活性结果与讨论 | 第206-207页 |
| 第四节 本章小结 | 第207-208页 |
| 第六章 总结与展望 | 第208-212页 |
| 第一节 总结 | 第208-211页 |
| 1. 文献的综述 | 第208页 |
| 2. 目标化合物的设计 | 第208-209页 |
| 3. 目标化合物的合成 | 第209页 |
| 4. 生物活性评价 | 第209-210页 |
| 5. 创新点及不足之处 | 第210-211页 |
| 第二节 展望 | 第211-212页 |
| 参考文献 | 第212-229页 |
| 致谢 | 第229-231页 |
| 攻读博士研究生期间科研及奖励情况 | 第231-233页 |
| 附录: 化合物的MS,~1H NMR和~(13)C NMR图谱 | 第233-380页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第380页 |
