摘要 | 第1-10页 |
ABSTRACT | 第10-14页 |
第一章 前言 | 第14-31页 |
1 HIV-1的生物学特征 | 第14-20页 |
·HIV-病毒粒子结构特征 | 第14-15页 |
·HIV-1基因组结构及功能 | 第15-20页 |
2 HIV-1的复制周期 | 第20-22页 |
·HIV-1的吸附(Binding)、融合(Fusion)和穿入(Penetration) | 第20页 |
·逆转录(Reverse transcription)和整合(Integration) | 第20-21页 |
·mRNA转录和早期合成 | 第21页 |
·晚期合成和病毒颗粒释放 | 第21-22页 |
3 HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展 | 第22-30页 |
·核苷与核苷酸类逆转录酶抑制剂 | 第22-24页 |
·非核苷类逆转录酶抑剂 | 第24-30页 |
4 小结 | 第30-31页 |
第二章 目标化合物的设计 | 第31-41页 |
1 HIV逆转录酶的结构 | 第31页 |
2 HIV-1 RT与NNRTI的作用机制 | 第31-32页 |
3 目标化合物的设计 | 第32-41页 |
·5-芳亚甲基基-2芳氨基-1,3,4-噻二唑类化合物的设计 | 第32-38页 |
·2-取代苄基-4氰基-5-芳胺基异噻唑酮类化合物的设计 | 第38-41页 |
第三章 合成实验部分 | 第41-65页 |
1 仪器与试剂 | 第41-42页 |
·仪器 | 第41页 |
·试剂 | 第41页 |
·试剂的预处理 | 第41-42页 |
2 目标化合物的合成路线 | 第42-44页 |
3 目标化合物的合成及化合物的结构解析 | 第44-60页 |
4 合成实验讨论 | 第60-63页 |
5 化合物图谱特征峰归属与讨论 | 第63-65页 |
第四章 目标化合物的抗HIV活性筛选 | 第65-70页 |
1 测试原理 | 第65页 |
2 测试材料和方法 | 第65页 |
3 结果 | 第65-68页 |
4 活性筛选讨论 | 第68-70页 |
第五章 总结与展望 | 第70-72页 |
1 总结 | 第70-71页 |
·化合物的设计总结 | 第70页 |
·合成实验总结 | 第70页 |
·活性筛选结果总结 | 第70-71页 |
2 展望 | 第71-72页 |
参考文献 | 第72-79页 |
致谢 | 第79-80页 |
附录1 化合物的~1H-NMR,~(13)C-NMR,IR和MS图谱 | 第80-131页 |
附录2 硕士研究生期间发表论文 | 第131-132页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第132页 |