| 摘要 | 第1-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 前言 | 第13-25页 |
| ·大环内酯类抗生素的作用机制及细菌的耐药机制 | 第13-16页 |
| ·大环内酯类抗生素的作用机制 | 第13-14页 |
| ·细菌对大环内酯类抗生素的耐药机制 | 第14-16页 |
| ·核糖体RNA甲基化修饰 | 第14-15页 |
| ·核糖体蛋白变异 | 第15页 |
| ·核糖体RNA突变 | 第15页 |
| ·主动外排 | 第15-16页 |
| ·酶介导的药物失活 | 第16页 |
| ·十四元大环内酯类抗生素的结构修饰 | 第16-24页 |
| ·小结 | 第24-25页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第25-29页 |
| ·先导化合物的优化 | 第25-26页 |
| ·构效关系 | 第26-27页 |
| ·设计的目标化合物 | 第27-29页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第29-52页 |
| ·目标化合物的合成 | 第30-52页 |
| ·中间体Ⅰ的合成 | 第30-31页 |
| ·目标化合物1a～1k的制备 | 第31-41页 |
| ·中间体Ⅱ的合成 | 第41-42页 |
| ·目标化合物2a～2k的制备 | 第42-52页 |
| 第四章 目标化合物的抗菌活性 | 第52-62页 |
| ·试验原理 | 第52页 |
| ·实验材料 | 第52页 |
| ·实验方法 | 第52-53页 |
| ·测定结果 | 第53-61页 |
| ·讨论 | 第61-62页 |
| 第五章 实验总结与展望 | 第62-64页 |
| ·实验总结 | 第62页 |
| ·展望 | 第62-64页 |
| 参考文献 | 第64-69页 |
| 致谢 | 第69-70页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构及名称中英文对照 | 第70-77页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物的IR、MS、~1H-NMR和~(13)C-NMR图谱 | 第77-112页 |
| 研究生期间发表的论文 | 第112-113页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第113页 |