| 致谢 | 第5-6页 |
| 缩写表 | 第6-7页 |
| 摘要 | 第7-8页 |
| Abstract | 第8页 |
| 第一章 肺动脉高压背景及治疗药物研究进展 | 第11-28页 |
| 1.1 肺动脉高压的现状及治疗 | 第11-15页 |
| 1.2 内皮素受体拮抗剂 | 第15-21页 |
| 1.2.1 内皮素与内皮素受体 | 第15-17页 |
| 1.2.2 内皮素受体拮抗剂的研究进展 | 第17-21页 |
| 1.3 波生坦的研究进展 | 第21-23页 |
| 1.3.1 波生坦的简介 | 第21页 |
| 1.3.2 波生坦的发现过程 | 第21-23页 |
| 1.3.3 波生坦的构效关系 | 第23页 |
| 1.4 本课题的研究目的及意义 | 第23-25页 |
| 1.5 参考文献 | 第25-28页 |
| 第二章 波生坦的合成工艺研究 | 第28-44页 |
| 2.1 苯磺酰胺嘧啶类化合物的合成文献分析 | 第28-29页 |
| 2.2 波生坦总合成路线的设计 | 第29-30页 |
| 2.3 波生坦中间体合成路线 | 第30-33页 |
| 2.3.1 2-脒基嘧啶盐酸盐的合成 | 第30-31页 |
| 2.3.2 中间体2-(2-甲氧基-苯氧基)丙二酸二乙酯的合成 | 第31-32页 |
| 2.3.2.1 2-溴丙二酸二乙酯的合成[3] | 第31页 |
| 2.3.2.2 2-(2-甲氧基-苯氧基)丙二酸二乙酯的合成[4] | 第31-32页 |
| 2.3.3 4-(1,1-二甲基乙基)苯磺酰胺的合成 | 第32-33页 |
| 2.3.3.1 4-(1,1-二甲基乙基)苯磺酰氯的合成 | 第32-33页 |
| 2.3.3.2 4-(1,1-二甲基乙基)苯磺酰胺的合成 | 第33页 |
| 2.4 波生坦关键合成步骤的合成条件选择及优化 | 第33-44页 |
| 2.4.1 2-溴丙二酸二乙酯的合成 | 第33-35页 |
| 2.4.2 5-(2-甲氧基苯氧基)-1H-[2,2]联嘧啶-4,6-二酮的合成 | 第35-36页 |
| 2.4.3 4,6-二氯-5-(2-甲氧基-苯氧基)-2,2-联嘧啶基的合成 | 第36-37页 |
| 2.4.4 N-[5-(2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-6-氯]-4-叔丁基苯磺酰胺(一氯代物)的合成 | 第37-40页 |
| 2.4.5 终产物波生坦的合成 | 第40-44页 |
| 第三章 实验部分 | 第44-54页 |
| 3.1 实验原料及仪器 | 第44-46页 |
| 3.2 合成实验 | 第46-54页 |
| 第四章 实验结果与讨论 | 第54-56页 |
| 4.1 2-溴丙二酸二乙酯合成中的问题 | 第54页 |
| 4.2 波生坦合成中的问题 | 第54-56页 |
| 第五章 结论 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-59页 |
| 附图 | 第59-70页 |
