| 中文摘要 | 第10-12页 |
| ABSTRACT | 第12-13页 |
| 符号说明 | 第14-15页 |
| 第一部分 前言 | 第15-36页 |
| 1.1 SGLT2抑制剂研究概况 | 第15-30页 |
| 1.1.1 含二苯甲烷结构的SGLT2抑制剂 | 第17-22页 |
| 1.1.1.1 中心苯环的修饰 | 第18页 |
| 1.1.1.2 末端苯环的修饰 | 第18-20页 |
| 1.1.1.3 大环SGLT2抑制剂 | 第20-21页 |
| 1.1.1.4 甘菊环取代末端苯环 | 第21页 |
| 1.1.1.5 环己烷取代末端苯环 | 第21-22页 |
| 1.1.1.6 亚甲基的修饰 | 第22页 |
| 1.1.2 杂环取代末端苯环的SGLT2抑制剂 | 第22-26页 |
| 1.1.2.1 哒嗪类抑制剂 | 第23页 |
| 1.1.2.2 嘧啶类抑制剂 | 第23页 |
| 1.1.2.3 噻吩和苯并噻吩类抑制剂 | 第23-24页 |
| 1.1.2.4 噻唑类抑制剂 | 第24-25页 |
| 1.1.2.5 1,3,4-噻二唑类抑制剂 | 第25页 |
| 1.1.2.6 吡啶并三唑酮类抑制剂 | 第25-26页 |
| 1.1.3 葡萄糖单元修饰的SGLT2抑制剂 | 第26-30页 |
| 1.1.3.1 C-1位缩螺酮类SGLT2抑制剂 | 第26-27页 |
| 1.1.3.2 C-4位二氟取代SGLT2抑制剂 | 第27页 |
| 1.1.3.3 葡萄糖C-5和C-6位修饰的SGLT2抑制剂 | 第27-28页 |
| 1.1.3.4 二氧杂双环[3.2.1]辛烷桥缩酮类抑制剂 | 第28-29页 |
| 1.1.3.5 硫葡糖类SGLT2抑制剂 | 第29-30页 |
| 1.1.3.6 环己烷糖类SGLT2抑制剂 | 第30页 |
| 1.2 L-脯氨酸伊格列净共结晶研究概况 | 第30-32页 |
| 1.2.1 伊格列净简介 | 第30-31页 |
| 1.2.2 L-脯氨酸伊格列净共结晶作用机制 | 第31页 |
| 1.2.3 L-脯氨酸伊格列净共结晶临床研究 | 第31-32页 |
| 1.3 伊格列净合成方法 | 第32-36页 |
| 第二部分 伊格列净的合成工艺研究 | 第36-48页 |
| 2.1 合成路线的设计 | 第36-37页 |
| 2.2 伊格列净的合成实验研究 | 第37-48页 |
| 2.2.1 中间体1工艺优化 | 第37-38页 |
| 2.2.2 中间体2工艺优化 | 第38-40页 |
| 2.2.3 中间体3工艺优化 | 第40-42页 |
| 2.2.4 中间体4工艺优化 | 第42-43页 |
| 2.2.5 中间体5工艺优化 | 第43-45页 |
| 2.2.6 伊格列净合成工艺优化 | 第45-46页 |
| 2.2.7 L-脯氨酸伊格列净共结晶粗品的制备 | 第46页 |
| 2.2.8 L-脯氨酸伊格列净共结晶的精制 | 第46-48页 |
| 第三部分 实验操作部分 | 第48-56页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第48页 |
| 3.1.1 主要实验设备与仪器 | 第48页 |
| 3.1.2 试剂预处理 | 第48页 |
| 3.2 合成实验 | 第48-52页 |
| 3.2.1 中间体1的合成 | 第48-49页 |
| 3.2.2 中间体2的合成 | 第49页 |
| 3.2.3 中间体3的合成 | 第49-50页 |
| 3.2.4 中间体4的合成 | 第50-51页 |
| 3.2.5 中间体5的合成 | 第51页 |
| 3.2.6 伊格列净的合成 | 第51-52页 |
| 3.2.7 L-脯氨酸伊格列净共结晶粗品的制备 | 第52页 |
| 3.2.8 L-脯氨酸伊格列净共结晶的精制 | 第52页 |
| 3.3 伊格列净杂质的合成 | 第52-56页 |
| 3.3.1 杂质1的合成 | 第53页 |
| 3.3.2 杂质2的合成 | 第53-54页 |
| 3.3.3 杂质3的合成 | 第54-56页 |
| 第四部分 结论与展望 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-66页 |
| 附录：化合物的~1H NMR、MS、HPLC | 第66-72页 |
| 致谢 | 第72-73页 |
| 硕士期间发表论文 | 第73-74页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第74页 |