| 摘要 | 第7-9页 |
| ABSTRACT | 第9-10页 |
| 符号说明 | 第11-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-24页 |
| 1.1 5-氟尿嘧啶的简介 | 第13-17页 |
| 1.1.1 5-氟尿嘧啶的作用机理 | 第14-16页 |
| 1.1.2 5-氟尿嘧啶的副作用 | 第16-17页 |
| 1.2 关于5-Fu的位点修饰 | 第17-24页 |
| 1.2.1 在1-N上进行修饰 | 第18-22页 |
| 1.2.2 对2位的O进行修饰 | 第22页 |
| 1.2.3 对1、3-N的修饰 | 第22-23页 |
| 1.2.4 对6位的H进行修饰 | 第23-24页 |
| 第二章 课题的设计 | 第24-29页 |
| 2.1. 长链脂肪酸作为肿瘤靶向给药体系 | 第25-27页 |
| 2.1.1 人血清白蛋白(Human Serum Albumin,HSA)与脂肪酸的关系 | 第25页 |
| 2.1.2 脂肪酸在癌细胞中的含量 | 第25-27页 |
| 2.1.3 脂肪酸与人血清蛋白非共价结合 | 第27页 |
| 2.2 基于5-Fu的新型肿瘤靶向给药体系的设计 | 第27-29页 |
| 2.2.1 关于5-Fu的位点特征 | 第27页 |
| 2.2.2 本文对5-氟尿嘧啶的合成 | 第27-29页 |
| 第三章 实验部分 | 第29-57页 |
| 3.1 实验试剂和仪器 | 第29-30页 |
| 3.1.1 试剂 | 第29页 |
| 3.1.2 仪器 | 第29-30页 |
| 3.2 实验步骤 | 第30-34页 |
| 3.2.1 乙腈的干燥方法 | 第33页 |
| 3.2.2 1,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶中间体的制备 | 第33-34页 |
| 3.3 系列Ⅰ目标化合物的制备 | 第34-57页 |
| 3.3.1 化合物4a的制备 | 第34-37页 |
| 3.3.2 化合物4b的合成 | 第37-41页 |
| 3.3.3 化合物4c的合成 | 第41-45页 |
| 3.3.4 化合物4d的合成 | 第45-48页 |
| 3.3.5 化合物4e的合成 | 第48-50页 |
| 3.3.6 化合物4f的合成 | 第50-51页 |
| 3.3.7 化合物4g的合成 | 第51-55页 |
| 3.3.8 化合物4h的合成 | 第55-57页 |
| 第四章 初步抗肿瘤活性测试 | 第57-59页 |
| 4.1 实验材料 | 第57页 |
| 4.2 实验方法 | 第57页 |
| 4.3 实验结果 | 第57-59页 |
| 第五章 实验结果与讨论 | 第59-65页 |
| 5.1 关于中间体N,N~+,3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶制备的讨论 | 第59-63页 |
| 5.2 关于目标产物的讨论 | 第63-64页 |
| 5.3 目标产物的初步构效关系讨论 | 第64-65页 |
| 第六章 总结与展望 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-71页 |
| 致谢 | 第71-72页 |
| 附录 攻读硕士学位期间发表的文章 | 第72-73页 |
| 学术论文评阅及答辩情况 | 第73页 |
