| 摘要 | 第3-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 第1章 引言 | 第10-17页 |
| 1.1 抗肿瘤药物研究进展 | 第10-11页 |
| 1.1.1 细胞毒类抗肿瘤药物研究进展 | 第10-11页 |
| 1.1.2 影响细胞信号传导药物 | 第11页 |
| 1.2 慢性粒细胞白血病 | 第11-13页 |
| 1.2.1 CML简介 | 第11-12页 |
| 1.2.2 CML治疗 | 第12-13页 |
| 1.3 达沙替尼 | 第13-14页 |
| 1.3.1 达沙替尼的作用机制 | 第13页 |
| 1.3.2 达沙替尼的临床研究进展 | 第13-14页 |
| 1.4 本课题的研究目的和意义 | 第14-17页 |
| 1.4.1 本课题的立题依据 | 第14-15页 |
| 1.4.2 目标化合物的设计与合成 | 第15页 |
| 1.4.3 本课题的研究内容 | 第15-16页 |
| 1.4.4 本课题的创新之处 | 第16-17页 |
| 第2章 达沙替尼的合成工艺研究 | 第17-33页 |
| 2.1 达沙替尼的合成路线综述 | 第17-21页 |
| 2.2 达沙替尼的逆合成分析 | 第21-23页 |
| 2.3 实验条件的优化 | 第23-33页 |
| 2.3.1 (E) -3-乙氧基丙烯酰氯 | 第23-25页 |
| 2.3.2 (E) -N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺 | 第25-27页 |
| 2.3.3 2-氨基-N- (2-氯-6-甲基苯基)-5-唑甲酰胺 | 第27-29页 |
| 2.3.4 N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氨基)-5-噻唑甲酰胺 | 第29-30页 |
| 2.3.5 N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(达沙替尼) | 第30-33页 |
| 第3章 合成实验部分 | 第33-53页 |
| 3.1 实验仪器及试剂 | 第33-34页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第33页 |
| 3.1.2 试剂 | 第33-34页 |
| 3.2 目标化合物的合成及结构表征 | 第34-44页 |
| 3.2.1 实验路线 | 第34-35页 |
| 3.2.2 实验内容 | 第35-44页 |
| 3.3 化合物的结构确定 | 第44-53页 |
| 3.3.1 红外吸收光谱 | 第44-46页 |
| 3.3.2 氢核磁共振波谱 | 第46-48页 |
| 3.3.3 碳核磁共振波谱 | 第48-50页 |
| 3.3.4 质谱 | 第50-52页 |
| 3.3.5 综合分析 | 第52-53页 |
| 第4章 新化合物抗CML活性的初步评价 | 第53-59页 |
| 4.1 引言 | 第53页 |
| 4.2 实验部分 | 第53-56页 |
| 4.2.1 实验试剂与仪器 | 第53-54页 |
| 4.2.2 实验内容 | 第54-56页 |
| 4.3 结果与讨论 | 第56-58页 |
| 4.3.1 实验结果 | 第56-57页 |
| 4.3.2 结论 | 第57-58页 |
| 4.4 本章小结 | 第58-59页 |
| 第5章 结论与展望 | 第59-60页 |
| 5.1 结论 | 第59页 |
| 5.2 展望 | 第59-60页 |
| 致谢 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-64页 |
| 附录 | 第64-88页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第88-89页 |
| 综述 | 第89-95页 |
| 参考文献 | 第94-95页 |
