| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第一章 前言 | 第10-20页 |
| 1.1 蛋白酪氨酸激酶抑制剂与靶向肿瘤治疗 | 第10-11页 |
| 1.2 2 -吲哚酮类靶向抗肿瘤药物 | 第11-14页 |
| 1.3 靶向抗肿瘤药物Rigosertib | 第14-15页 |
| 1.4 辐射的危害和上市的辐射防护剂 | 第15-16页 |
| 1.5 新型辐射防护剂Ex-RAD | 第16-17页 |
| 1.6 设计思想 | 第17-20页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第20-38页 |
| 2.1 先导化合物的构效关系分析 | 第20-21页 |
| 2.2 目标化合物的结构设计 | 第21页 |
| 2.3 目标化合物的编号及化学结构 | 第21-38页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第38-88页 |
| 3.1 苄基2-吲哚酮(亚)砜类化合物的合成 | 第38-77页 |
| 3.1.1 合成路线 | 第38-39页 |
| 3.1.2 化合物的合成方法 | 第39-45页 |
| 3.1.3 化合物的具体合成过程 | 第45-77页 |
| 3.2 苄基萘基(亚)砜类化合物的合成 | 第77-88页 |
| 3.2.1 合成路线 | 第77-78页 |
| 3.2.2 化合物的合成方法 | 第78-81页 |
| 3.2.3 化合物的具体合成过程 | 第81-88页 |
| 第四章 目标化合物的抗肿瘤活性评价研究 | 第88-106页 |
| 4.1 目标化合物的蛋白酪氨酸激酶抑制活性评价研究 | 第88-93页 |
| 4.1.1 实验材料 | 第88-89页 |
| 4.1.2 实验过程 | 第89-90页 |
| 4.1.3 实验结果 | 第90-92页 |
| 4.1.4 实验结论 | 第92-93页 |
| 4.2 目标化合物对肿瘤细胞的增殖抑制活性评价 | 第93-106页 |
| 4.2.1 实验材料 | 第93-94页 |
| 4.2.2 实验过程 | 第94-95页 |
| 4.2.3 实验结果 | 第95-104页 |
| 4.2.4 实验结论 | 第104-106页 |
| 第五章 目标化合物的辐射保护作用研究 | 第106-130页 |
| 5.1 目标化合物对人脐带静脉内皮细胞的辐射保护作用研究 | 第106-111页 |
| 5.1.1 实验材料 | 第106-107页 |
| 5.1.2 辐射保护作用细胞学初筛模型的建立 | 第107页 |
| 5.1.3 目标化合物的辐射保护作用细胞学初筛 | 第107-108页 |
| 5.1.4 实验结果 | 第108-109页 |
| 5.1.5 实验结论 | 第109-111页 |
| 5.2 化合物TLN35对辐照诱导的细胞DNA损伤修复研究 | 第111-116页 |
| 5.2.1 实验材料 | 第111-112页 |
| 5.2.2 彗星电泳 | 第112-114页 |
| 5.2.3 实验结果 | 第114-115页 |
| 5.2.4 实验结论 | 第115-116页 |
| 5.3 化合物TLN35对60Coγ射线辐射小鼠的存活影响实验研究 | 第116-121页 |
| 5.3.1 实验材料 | 第116-117页 |
| 5.3.2 实验过程 | 第117页 |
| 5.3.3 实验结果 | 第117-120页 |
| 5.3.4 实验结论 | 第120-121页 |
| 5.4 化合物TLN35对60Coγ射线辐射小鼠的血象影响实验研究 | 第121-130页 |
| 5.4.1 实验材料 | 第121-122页 |
| 5.4.2 实验过程 | 第122-123页 |
| 5.4.3 实验结果 | 第123-128页 |
| 5.4.4 实验结论 | 第128-130页 |
| 第六章 结论与展望 | 第130-134页 |
| 参考文献 | 第134-144页 |
| 附录A 目标化合物的~1H-NMR谱图 | 第144-178页 |
| 作者在学期间取得的学术成果 | 第178-179页 |
| 主要简历 | 第179-181页 |
| 致谢 | 第181页 |
