摘要 | 第5-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
0 前言 | 第11-12页 |
1 文献综述 | 第12-27页 |
1.1 肿瘤多药耐药综述 | 第12-16页 |
1.1.1 P-gp的结构与功能 | 第13-15页 |
1.1.2 逆转肿瘤多药耐药的机制 | 第15-16页 |
1.2 肿瘤多药耐药抑制剂的研究进展 | 第16-19页 |
1.2.1 第一代P-gp抑制剂 | 第17页 |
1.2.2 第二代P-gp抑制剂 | 第17-18页 |
1.2.3 第三代P-gp抑制剂 | 第18-19页 |
1.2.4 第四代P-gp抑制剂 | 第19页 |
1.3 黄酮类多药耐药抑制剂的研究进展 | 第19-23页 |
1.3.1 黄酮类化合物对P-gp的抑制作用 | 第20-21页 |
1.3.2 黄酮类化合物对MRP的抑制作用 | 第21-22页 |
1.3.3 黄酮类化合物对BCRP的抑制作用 | 第22-23页 |
1.4 海洋生物碱Ningalin B的合成及其多要耐药逆转活性 | 第23-27页 |
2 海洋生物碱Ningalin B类似物多药耐药抑制剂的设计 | 第27-31页 |
2.1 海洋生物碱Ningalin B类似物的设计思想 | 第27-29页 |
2.2 海洋生物碱Ningalin B类似物的化合物设计 | 第29-31页 |
2.2.1 Ningalin B类似物中B、C环的改造 | 第29页 |
2.2.2 偶联双配体P-gp抑制剂的设计 | 第29-31页 |
3 海洋生物碱Ningalin B类似物的合成路线设计 | 第31-35页 |
3.1 中间体9a-9h的合成 | 第31页 |
3.2 海洋生物碱Ningalin B类似物的合成 | 第31-33页 |
3.3 偶联双配体P-gp抑制剂的合成 | 第33-35页 |
4 实验结果与讨论 | 第35-45页 |
4.1 海洋生物碱Ningalin B类似物的设计合成 | 第35-39页 |
4.1.1 Ningalin B类似物A、B环的改造 | 第35-36页 |
4.1.2 偶联双配体P-gp抑制剂的合成路线探索 | 第36-37页 |
4.1.3 化合物37的合成路线探讨 | 第37-39页 |
4.1.4 目标化合物的优化 | 第39页 |
4.2 海洋生物碱Ningalin B类似物的活性评价 | 第39-45页 |
5 结论与创新 | 第45-48页 |
6 实验部分 | 第48-70页 |
6.1 实验仪器设备与试剂 | 第48-50页 |
6.1.1 主要实验仪器 | 第48页 |
6.1.2 实验原料及试剂 | 第48-49页 |
6.1.3 部分试剂的处理 | 第49-50页 |
6.2 中间体化合物的制备 | 第50-70页 |
参考文献 | 第70-76页 |
附录 | 第76-115页 |
文章与专利 | 第115-116页 |
致谢 | 第116页 |