| 中文摘要 | 第10-13页 |
| ABSTRACT | 第13-15页 |
| 符号说明 | 第16-17页 |
| 第一章 绪论 | 第17-42页 |
| 第一节 HIV-1生命周期与抗艾滋病药物 | 第17-20页 |
| 1. HIV-1的生物学特征 | 第17-19页 |
| 2. HIV-1的复制周期 | 第19页 |
| 3. 临床应用的抗HIV药物 | 第19-20页 |
| 第二节 HIV-1逆转录酶及其抑制剂 | 第20-23页 |
| 1. HIV-1逆转录酶的结构和功能 | 第20-22页 |
| 2. HIV-1逆转录酶抑制剂 | 第22页 |
| 3. HIV-1 NNRTIs的结合位点和作用机制 | 第22-23页 |
| 第三节 设计抗耐药性的NNRTIs策略 | 第23-26页 |
| 1. 作用于高度保守的氨基酸残基 | 第24页 |
| 2. 改善NNRTIs的柔性和作用位点适应性 | 第24-25页 |
| 3. 增加NNRTIs与RT氨基酸主链之间的氢键 | 第25-26页 |
| 第四节 DABO类NNRTIs的研究进展 | 第26-34页 |
| 1. DABOs的发现 | 第26-27页 |
| 2. DABOs的研究进展 | 第27-34页 |
| 第五节 吲哚芳基砜(IAS)NNRTIs的研究进展 | 第34-42页 |
| 1. N-1和C-5位取代基的结构修饰 | 第34-36页 |
| 2. C-2位结构修饰 | 第36-40页 |
| 3. C-3位结构修饰 | 第40-42页 |
| 第二章 S-DABOs类HIV-1 NNRTIS的设计、合成与活性评价 | 第42-61页 |
| 第一节 目标化合物的设计 | 第42-44页 |
| 1. 构效关系分析 | 第42-43页 |
| 2. 目标化合物的设计 | 第43-44页 |
| 第二节 目标化合物的合成 | 第44-53页 |
| 1. 仪器与试剂 | 第44页 |
| 2. 目标化合物的合成 | 第44-53页 |
| 3. 合成实验讨论 | 第53页 |
| 第三节 S-DABOs衍生物图谱特征峰归属及讨论 | 第53-54页 |
| 第四节 S-DABOs类衍生物的活性评价 | 第54-60页 |
| 1. 活性评价方法 | 第54-56页 |
| 2. 细胞活性结果与分析 | 第56-60页 |
| 第五节 本章小结 | 第60-61页 |
| 第三章 吲哚磺酰胺类HIV-1 NNRTIs的设计、合成与活性研究 | 第61-77页 |
| 第一节 目标化合物的设计 | 第61-64页 |
| 1. 吲哚芳基砜类HIV-1NNRTIs的构效关系 | 第61-62页 |
| 2. 目标化合物的设计 | 第62-64页 |
| 第二节 目标化合物的合成 | 第64-74页 |
| 1. 仪器与试剂 | 第64页 |
| 2. 目标化合物的合成 | 第64-74页 |
| 3. 合成实验讨论 | 第74页 |
| 第三节 吲哚磺酰胺类衍生物图谱特征峰归属及讨论 | 第74-75页 |
| 第四节 吲哚磺酰胺类衍生物的活性评价 | 第75-76页 |
| 第五节 本章小结 | 第76-77页 |
| 第四章 总结与展望 | 第77-80页 |
| 第一节 总结 | 第77-78页 |
| 1. 目标化合物的设计 | 第77页 |
| 2. 合成部分 | 第77页 |
| 3. 活性结果及分析 | 第77-78页 |
| 4. 论文不足之处 | 第78页 |
| 第二节 展望 | 第78-80页 |
| 参考文献 | 第80-91页 |
| 附录 | 第91-148页 |
| 附录1：目标化合物的编号和结构 | 第91-94页 |
| 附录2：目标化合物的原始细胞活性数据 | 第94-98页 |
| 附录3：化合物的MS、~1H-NMR和~(13)C-NMR图谱 | 第98-148页 |
| 致谢 | 第148-149页 |
| 攻读硕士研究生期间科研成果 | 第149-150页 |
| 附件 | 第150页 |
