中文摘要 | 第8-10页 |
Abstract | 第10-12页 |
符号说明 | 第13-15页 |
第一部分:前言 | 第15-39页 |
1.1 微管的结构与组成 | 第15-18页 |
1.1.1 微管的发现 | 第15页 |
1.1.2 微管的结构 | 第15-16页 |
1.1.3 微管的组成 | 第16-18页 |
1.2 微管的动力学特征 | 第18-19页 |
1.2.1 微管的极性 | 第18页 |
1.2.2 微管的聚合与解聚动力学特点 | 第18-19页 |
1.3 微管的生物功能 | 第19-20页 |
1.3.1 支架作用,维持细胞形状 | 第19页 |
1.3.2 作为轨道,参与细胞的物质转运 | 第19页 |
1.3.3 维持部分细胞器在细胞中的分布 | 第19-20页 |
1.3.4 参与细胞的信号传导 | 第20页 |
1.3.5 参与纺锤体和染色体的运动,调节有丝分裂 | 第20页 |
1.4 微管与肿瘤 | 第20-21页 |
1.4.1 肿瘤细胞的特点 | 第20页 |
1.4.2 微管,有丝分裂及肿瘤 | 第20-21页 |
1.4.3 微管蛋白抑制剂 | 第21页 |
1.5 微管蛋白抑制剂的研究进展 | 第21-39页 |
1.5.1 微管稳定剂 | 第22-27页 |
1.5.2 微管去稳定剂 | 第27-38页 |
1.5.3 总结 | 第38-39页 |
第二部分:茚并吡唑类秋水仙碱结合位点抑制剂的结构修饰 | 第39-48页 |
2.1 秋水仙碱结合位点抑制剂 | 第39页 |
2.2 秋水仙碱结合位点区域的特点 | 第39-40页 |
2.3 秋水仙碱结合位点抑制剂的药效团模型 | 第40-41页 |
2.4 秋水仙碱结合位点抑制剂的结构特征 | 第41页 |
2.5 茚并吡唑类秋水仙碱结合位点微管蛋白抑制剂 | 第41-43页 |
2.6 茚并吡唑类秋水仙碱结合位点微管蛋白抑制剂的结构修饰 | 第43-44页 |
2.7 目标化合物的合成方案 | 第44-48页 |
2.7.1 中间体的合成路线 | 第46-48页 |
第三部分:化学合成实验 | 第48-79页 |
3.1 实验仪器与试剂 | 第48页 |
3.2 实验操作与结果 | 第48-79页 |
3.2.1 6-氧代-茚并吡唑乙酸甲酯的制备 | 第48-66页 |
3.2.2 茚并吡唑衍生物的制备 | 第66-79页 |
第四部分:活性测定 | 第79-83页 |
4.1 活性实验测定方法 | 第79-80页 |
4.2 活性结果与讨论 | 第80-83页 |
第五部分:总结 | 第83-84页 |
参考文献 | 第84-97页 |
致谢 | 第97-98页 |
附录:化合物的~1H NMR、~(13)C NMR、MS图 | 第98-166页 |
攻读硕士学位期间发表的论文 | 第166-167页 |
附件 | 第167页 |