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茚并吡唑类微管蛋白抑制剂的结构修饰及活性测定

中文摘要第8-10页
Abstract第10-12页
符号说明第13-15页
第一部分:前言第15-39页
    1.1 微管的结构与组成第15-18页
        1.1.1 微管的发现第15页
        1.1.2 微管的结构第15-16页
        1.1.3 微管的组成第16-18页
    1.2 微管的动力学特征第18-19页
        1.2.1 微管的极性第18页
        1.2.2 微管的聚合与解聚动力学特点第18-19页
    1.3 微管的生物功能第19-20页
        1.3.1 支架作用,维持细胞形状第19页
        1.3.2 作为轨道,参与细胞的物质转运第19页
        1.3.3 维持部分细胞器在细胞中的分布第19-20页
        1.3.4 参与细胞的信号传导第20页
        1.3.5 参与纺锤体和染色体的运动,调节有丝分裂第20页
    1.4 微管与肿瘤第20-21页
        1.4.1 肿瘤细胞的特点第20页
        1.4.2 微管,有丝分裂及肿瘤第20-21页
        1.4.3 微管蛋白抑制剂第21页
    1.5 微管蛋白抑制剂的研究进展第21-39页
        1.5.1 微管稳定剂第22-27页
        1.5.2 微管去稳定剂第27-38页
        1.5.3 总结第38-39页
第二部分:茚并吡唑类秋水仙碱结合位点抑制剂的结构修饰第39-48页
    2.1 秋水仙碱结合位点抑制剂第39页
    2.2 秋水仙碱结合位点区域的特点第39-40页
    2.3 秋水仙碱结合位点抑制剂的药效团模型第40-41页
    2.4 秋水仙碱结合位点抑制剂的结构特征第41页
    2.5 茚并吡唑类秋水仙碱结合位点微管蛋白抑制剂第41-43页
    2.6 茚并吡唑类秋水仙碱结合位点微管蛋白抑制剂的结构修饰第43-44页
    2.7 目标化合物的合成方案第44-48页
        2.7.1 中间体的合成路线第46-48页
第三部分:化学合成实验第48-79页
    3.1 实验仪器与试剂第48页
    3.2 实验操作与结果第48-79页
        3.2.1 6-氧代-茚并吡唑乙酸甲酯的制备第48-66页
        3.2.2 茚并吡唑衍生物的制备第66-79页
第四部分:活性测定第79-83页
    4.1 活性实验测定方法第79-80页
    4.2 活性结果与讨论第80-83页
第五部分:总结第83-84页
参考文献第84-97页
致谢第97-98页
附录:化合物的~1H NMR、~(13)C NMR、MS图第98-166页
攻读硕士学位期间发表的论文第166-167页
附件第167页

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