| 摘要 | 第8-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 第一章 绪论 | 第13-23页 |
| 1.1 功能性消化不良概况及发病机制 | 第13-14页 |
| 1.2 治疗功能性消化不良的药物 | 第14-15页 |
| 1.3 阿考替胺及其关键中间体合成概述 | 第15-21页 |
| 1.3.1 阿考替胺合成概述 | 第16-19页 |
| 1.3.2 关键中间体2,4,5-三甲氧基苯甲酸合成概述 | 第19-20页 |
| 1.3.3 关键中间体2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯合成概述 | 第20-21页 |
| 1.4 阿考替胺合成路线的筛选 | 第21-22页 |
| 1.5 研究目的及意义 | 第22-23页 |
| 第二章 2-[N-(4,5-二甲氧基-2-羟基苯甲酰基)氨基]-4-(乙氧羰基)-1,3-噻唑乙酸盐的合成 | 第23-35页 |
| 2.1 实验仪器与试剂 | 第23-24页 |
| 2.2 反应方程式 | 第24页 |
| 2.3 实验步骤 | 第24-25页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第25-34页 |
| 2.4.1 SOCl_2用量对酰氯化反应的影响 | 第25-26页 |
| 2.4.2 温度和时间对酰氯化反应的影响 | 第26页 |
| 2.4.3 溶剂对酰胺化反应的影响 | 第26-27页 |
| 2.4.4 温度和时间对酰胺化反应的影响 | 第27页 |
| 2.4.5 催化剂(缚酸剂)对酰胺化反应的影响 | 第27-29页 |
| 2.4.6 物料配比对酰胺化反应的影响 | 第29-30页 |
| 2.4.7 脱甲基化试剂的选择 | 第30-31页 |
| 2.4.8 正交实验优化脱甲基反应 | 第31-33页 |
| 2.4.9 重结晶溶剂的选择 | 第33页 |
| 2.4.10 平行实验数据 | 第33-34页 |
| 2.5 本章小结 | 第34-35页 |
| 第三章 阿考替胺的合成 | 第35-45页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第35-36页 |
| 3.2 反应方程式 | 第36页 |
| 3.3 实验步骤 | 第36-37页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第37-43页 |
| 3.4.1 溶剂对胺解反应的影响 | 第37-38页 |
| 3.4.2 胺解方式的选择 | 第38-39页 |
| 3.4.3 温度和时间对胺解反应的影响 | 第39-40页 |
| 3.4.4 N,N-二异丙基乙二胺用量对胺解反应的影响 | 第40-41页 |
| 3.4.5 成盐方式的选择 | 第41-42页 |
| 3.4.6 浓盐酸用量对反应的影响 | 第42页 |
| 3.4.7 重结晶溶剂的选择 | 第42-43页 |
| 3.4.8 平行实验数据 | 第43页 |
| 3.5 本章小结 | 第43-45页 |
| 第四章 2,4,5-三甲氧基苯甲酸的合成 | 第45-55页 |
| 4.1 实验仪器与试剂 | 第45-46页 |
| 4.2 反应方程式 | 第46页 |
| 4.3 实验步骤 | 第46-47页 |
| 4.3.1 1,2,4-苯三酚醋酸酯(12)的合成 | 第46页 |
| 4.3.2 1,2,4-三甲氧基苯(13)的合成 | 第46-47页 |
| 4.3.3 2,4,5-三甲氧基苯甲醛(14)的合成 | 第47页 |
| 4.3.4 2,4,5-三甲氧基苯甲酸(2)的合成 | 第47页 |
| 4.4 结果与讨论 | 第47-53页 |
| 4.4.1 温度和时间对乙酰氧基化反应的影响 | 第47-48页 |
| 4.4.2 正交实验优化甲基化反应 | 第48-50页 |
| 4.4.3 温度和时间对甲酰化反应的影响 | 第50-51页 |
| 4.4.4 氧化剂的选择 | 第51页 |
| 4.4.5 温度和时间对氧化反应的影响 | 第51-52页 |
| 4.4.6 原料配比对氧化反应的影响 | 第52-53页 |
| 4.4.7 平行实验数据 | 第53页 |
| 4.5 本章小结 | 第53-55页 |
| 第五章 2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯的合成 | 第55-65页 |
| 5.1 实验仪器与试剂 | 第55-56页 |
| 5.2 反应方程式 | 第56页 |
| 5.3 实验步骤 | 第56-57页 |
| 5.3.1 丙酮酸乙酯(18)的合成 | 第56页 |
| 5.3.2 溴代丙酮酸乙酯(19)的合成 | 第56页 |
| 5.3.3 2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯(3)的合成 | 第56-57页 |
| 5.4 结果与讨论 | 第57-63页 |
| 5.4.1 时间对酯化反应的影响 | 第57-58页 |
| 5.4.2 物料配比对反应的影响 | 第58-59页 |
| 5.4.3 正交实验优化溴代反应 | 第59-60页 |
| 5.4.4 物料配比对环合反应的影响 | 第60-61页 |
| 5.4.5 后处理pH值对收率的影响 | 第61页 |
| 5.4.6 温度和时间对反应的影响 | 第61-62页 |
| 5.4.7 平行实验结果 | 第62-63页 |
| 5.5 本章小结 | 第63-65页 |
| 第六章 结论 | 第65-67页 |
| 参考文献 | 第67-73页 |
| 致谢 | 第73-75页 |
| 附录A | 第75-85页 |
| 附录B | 第85页 |
