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小分子微管蛋白抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

摘要第10-12页
Abstract第12-13页
缩略语简表第14-16页
第一章 前言第16-26页
    1.1 微管及微管的生物学功能第16-17页
    1.2 微管蛋白抑制剂的研究进展第17-26页
        1.2.1 抑制微管蛋白聚合的微管蛋白解聚剂第18-22页
        1.2.2 促进微管蛋白聚合的微管蛋白聚合剂第22-24页
        1.2.3 小结第24-26页
第二章 目标化合物的设计第26-44页
    2.1 2-氧代-2-(吲哚-3-基)乙酰胺类化合物的设计第26-32页
    2.2 2-羟基-2-(吲哚-3-基)乙酰胺类化合物与2-羟基-2-(吲哚-3-基)-N-(吡啶-4-基)乙酰胺硼烷络合物的设计第32-34页
    2.3 2-(吲哚-3-基)-2-(咪唑-1-基)乙酰胺类化合物与2-(吲哚-3-基)-2-(1,2,4-三氮唑-1-基)乙酰胺类化合物的设计第34-39页
    2.4 双吲哚乙酰胺类化合物的设计第39-42页
    2.5 4α/4β-(咪唑-1-基)鬼臼毒素类化合物与4-O-(咪唑-1-基甲酰基)鬼臼毒素类化合物设计第42-44页
第三章 目标化合物的合成第44-51页
    3.1 2-氧代-2-(吲哚-3-基)乙酰胺类化合物的合成第44-45页
    3.2 2-羟基-2-(吲哚-3-基)乙酰胺类化合物与2-羟基-2-(吲哚-3-基)-N-(吡啶-4-基)乙酰胺硼烷络合物的合成第45页
    3.3 2-(吲哚-3-基)-2-(咪唑-1-基)乙酰胺类化合物与2-(吲哚-3-基)-2-(1,2,4-三氮唑-1-基)乙酰胺类化合物的合成第45-46页
    3.4 双吲哚乙酰胺类化合物的合成第46-47页
    3.5 4α/4β-(咪唑-1-基)鬼臼毒素类化合物和4-O-(咪唑-1-基甲酰基)鬼臼毒素类化合物的合成第47-48页
    3.6 相关中间体的合成第48-51页
第四章 结果与讨论第51-67页
    4.1 2-羟基-2-(吲哚-3-基)-N-(吡啶-4-基)乙酰胺硼烷络合物的结构确证与合成研究第51-54页
    4.2 双吲哚乙酰胺类化合物的结构确证与合成方法研究第54-58页
    4.3 4α/4β-(咪唑-1-基)鬼臼毒素类化合物的构型确证第58-60页
    4.4 Indibulin衍生物的体外抗肿瘤活性测试结果第60-62页
    4.5 Indibulin衍生物的构效关系研究第62-64页
    4.6 鬼臼毒素衍生物的体外抗肿瘤活性测试结果第64页
    4.7 鬼臼毒素衍生物的构效关系研究第64-65页
    4.8 鬼臼毒素衍生物抗肿瘤作用机制的初步研究第65-67页
第五章 实验部分第67-99页
    5.1 化学实验部分第67-97页
        5.1.1 2-氧代-2-(吲哚-3-基)乙酰胺类化合物的合成第67-78页
        5.1.2 2-羟基-2-(吲哚-3-基)乙酰胺类化合物与2-羟基-2-(吲哚-3-基)-N-(吡啶-4-基)乙酰胺硼烷络合物的合成第78-82页
        5.1.3 2-(吲哚-3-基)-2-(咪唑-1-基)乙酰胺类化合物与2-(吲哚-3-基)-2-(1,2,4-三氮唑-1-基)乙酰胺类化合物的合成第82-88页
        5.1.4 双吲哚乙酰胺类化合物的合成第88-92页
        5.1.5 4α/4β-(咪唑-1-基)鬼臼毒素类化合物与4-O-(咪唑-1-基甲酰基)鬼臼毒素类化合物的合成第92-95页
        5.1.7 相关中间体的合成第95-97页
    5.2 药理实验部分第97-99页
        5.2.1 细胞培养第97页
        5.2.2 实验方法第97-99页
第六章 结论第99-102页
参考文献第102-107页
攻读博士学位期间发表的论文和会议论文第107-108页
致谢第108-109页
附图第109-209页
附件第209-236页

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