| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 1 绪论 | 第9-23页 |
| 1.1 概述 | 第9-12页 |
| 1.1.1 研究背景 | 第9页 |
| 1.1.2 喹诺酮类药物简介 | 第9-11页 |
| 1.1.3 喹诺酮类药物构效关系 | 第11-12页 |
| 1.2 西他沙星简介 | 第12-14页 |
| 1.2.1 西他沙星的结构特征 | 第12-13页 |
| 1.2.2 西他沙星的应用前景 | 第13-14页 |
| 1.3 西他沙星及其中间体的合成工艺 | 第14-22页 |
| 1.3.1 西他沙星的合成工艺 | 第14-15页 |
| 1.3.2 (1R,2S)-1-氨基-2-氟环丙烷的合成工艺 | 第15-18页 |
| 1.3.3 (S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的合成工艺 | 第18-21页 |
| 1.3.4 (S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的合成工艺总结 | 第21-22页 |
| 1.4 本文研究内容 | 第22-23页 |
| 2 实验部分 | 第23-49页 |
| 2.1 实验条件 | 第23-25页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第23页 |
| 2.1.2 分析仪器 | 第23-24页 |
| 2.1.3 实验试剂 | 第24-25页 |
| 2.1.4 色谱分离 | 第25页 |
| 2.2 合成路线 | 第25-49页 |
| 2.2.1 2-甲基-1,3-二氧戊环-2-乙酸乙酯的合成 | 第25-27页 |
| 2.2.2 N-苄基-3-氧代-丁酰胺的合成 | 第27-30页 |
| 2.2.3 N-苄基-1-乙酰基-环丙烷甲酰胺的合成 | 第30-34页 |
| 2.2.4 N-苄基-1-(2-溴乙酰基)环丙烷甲酰胺的合成 | 第34-37页 |
| 2.2.5 5-苄基-5-氮杂螺[2.4]庚-4,7-二酮的合成 | 第37-39页 |
| 2.2.6 5-苄基-7-(羟基亚氨基)-5-氮杂螺[2.4]庚-4-酮的合成 | 第39-41页 |
| 2.2.7 7-氨基-5-苄基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的合成 | 第41-44页 |
| 2.2.8 7-(叔丁氧羰基)胺基-5-苄基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的合成 | 第44-49页 |
| 3 实验结果与讨论 | 第49-60页 |
| 3.1 2-甲基-1,3-二氧戊环-2-乙酸乙酯合成机理及工艺优化 | 第49-50页 |
| 3.1.1 合成机理推测 | 第49页 |
| 3.1.2 合成工艺条件优化讨论 | 第49-50页 |
| 3.2 N-苄基-3-氧代-丁酰胺合成机理及工艺优化 | 第50-52页 |
| 3.2.1 合成机理推测 | 第50-51页 |
| 3.2.2 合成工艺条件优化讨论 | 第51-52页 |
| 3.3 N-苄基-1-乙酰基-环丙烷甲酰胺合成机理及工艺优化 | 第52-55页 |
| 3.3.1 合成机理推测 | 第52-53页 |
| 3.3.2 合成工艺条件优化讨论 | 第53-55页 |
| 3.4 N-苄基-1-(2-溴乙酰基)环丙烷甲酰胺合成机理及工艺优化 | 第55-57页 |
| 3.4.1 合成机理推测 | 第55页 |
| 3.4.2 合成工艺条件优化讨论 | 第55-57页 |
| 3.5 5-苄基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-4,7-二酮合成机理 | 第57页 |
| 3.6 5-苄基-7-(羟基亚氨基)-5-氮杂螺[2.4]庚-4-酮合成机理 | 第57-58页 |
| 3.7 5-苄基-7-(叔丁氧羰基)胺基-5-氮杂螺[2.4]庚烷合成机理及工艺优化 | 第58-60页 |
| 3.7.1 合成机理推测 | 第58-59页 |
| 3.7.2 合成工艺条件优化讨论 | 第59-60页 |
| 4 论文结论 | 第60-62页 |
| 4.1 结论 | 第60-61页 |
| 4.2 展望 | 第61-62页 |
| 4.2.1 课题展望 | 第61页 |
| 4.2.2 研究建议 | 第61-62页 |
| 致谢 | 第62-63页 |
| 参考文献 | 第63-68页 |
| 附录 | 第68页 |
