| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6页 |
| 第一章 绪论 | 第9-19页 |
| 1.1 癫痫简介 | 第9-11页 |
| 1.2 抗癫痫药物(AED)应用的发展史 | 第11-16页 |
| 1.3 药物设计中药效团的选择 | 第16-17页 |
| 1.4 设计思想 | 第17-19页 |
| 第二章 实验部分 | 第19-34页 |
| 2.1 主要仪器及试剂 | 第19-20页 |
| 2.1.1 仪器 | 第19页 |
| 2.1.2 试剂 | 第19-20页 |
| 2.2 实验路线设计 | 第20-21页 |
| 2.3 化合物的合成 | 第21-31页 |
| 2.3.1 2-溴-3,4-二氢-1(2H)-萘酮肟的合成 | 第21页 |
| 2.3.2 3-溴-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成 | 第21-22页 |
| 2.3.3 3-乙酰氧基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成 | 第22页 |
| 2.3.4 3-羟基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成 | 第22-23页 |
| 2.3.5 3-取代氧基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(a-i) | 第23页 |
| 2.3.6 3-丙氧基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(5a) | 第23页 |
| 2.3.7 3-戊氧基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(5b) | 第23-24页 |
| 2.3.8 3-己氧基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(5c) | 第24页 |
| 2.3.9 3-庚氧基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(5d) | 第24页 |
| 2.3.10 3-辛氧基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(5e) | 第24-25页 |
| 2.3.11 3-((4-氟苄基)氧基)-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(5f) | 第25页 |
| 2.3.12 3-((4-氯苄基)氧基)-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(5g) | 第25页 |
| 2.3.13 3-((4-溴苄基)氧基)-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(5h) | 第25-26页 |
| 2.3.14 3-((4-甲苄基)氧基)-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(5i) | 第26页 |
| 2.3.15 3-甲氧基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成 | 第26页 |
| 2.3.16 3-叠氮基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并b]氮杂卓-2-酮的合成[82-83] | 第26-27页 |
| 2.3.17 3-氨基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成[82-83] | 第27页 |
| 2.3.18 3-(苄氨基)-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮衍生物的合成(8a-8c) | 第27页 |
| 2.3.19 3-苄氨基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(8a) | 第27-28页 |
| 2.3.20 3-(4-甲基苄氨基)-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(8b) | 第28页 |
| 2.3.21 3-(4-硝基苄氨基)-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(8c) | 第28页 |
| 2.3.22 3-烷氨基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮衍生物的合成[84](8e-8f) | 第28-29页 |
| 2.3.23 3-丙氨基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(8e) | 第29页 |
| 2.3.24 3-辛氨基-1,3,4,5-四氢-2H-苯并[b]氮杂卓-2-酮的合成(8f) | 第29页 |
| 2.3.25 3,4-二氢-1(2H)-萘酮肟的合成[87](9) | 第29-30页 |
| 2.3.26 1,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-酮的合成[87](10) | 第30页 |
| 2.3.27 1,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂卓-2(3H)-硫酮的合成[84-85](11) | 第30页 |
| 2.3.28 5,6-二氢-4H-苯并[f][1,2,4]三唑并[4,3-a]氮卓的合成[84-86](12) | 第30-31页 |
| 2.4 活性实验部分 | 第31-34页 |
| 2.4.1 实验材料 | 第31页 |
| 2.4.2 最大电惊厥实验(MES) | 第31-32页 |
| 2.4.3 皮下注射戊四唑实验(Sc-PTZ) | 第32页 |
| 2.4.4 神经毒性实验(TOX) | 第32页 |
| 2.4.5 抗惊厥活性的定量评价(ED_(50)、TD_(50)和PI) | 第32-34页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第34-41页 |
| 3.1 化学合成部分 | 第34-36页 |
| 3.1.1 酯化实验(化合物4的制备) | 第34-36页 |
| 3.1.2 醚化实验(化合物5j的制备) | 第36页 |
| 3.2 活性实验部分 | 第36-41页 |
| 3.2.1 Ⅰ期活性定性实验 | 第36-38页 |
| 3.2.2 Ⅱ期活性定量实验 | 第38-39页 |
| 3.2.3 化合物的分子结构与活性的讨论 | 第39-41页 |
| 第四章 总结 | 第41-42页 |
| 参考文献 | 第42-49页 |
| 致谢 | 第49-50页 |
| 附录 | 第50-86页 |
