| 中文摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4页 |
| 第一部分 前言 | 第7-20页 |
| 第一章 肿瘤研究简介 | 第7-9页 |
| 1.1 癌症及癌症靶向治疗的研究进展 | 第7-9页 |
| 第二章 CPPs的简介 | 第9-18页 |
| 2.1 CPPs的分类 | 第9-12页 |
| 2.2 CPPs的细胞摄取机制 | 第12-14页 |
| 2.3 CPPs的结构与功能的关系 | 第14-15页 |
| 2.4 CPPs在医学及生物学领域中的应用 | 第15-17页 |
| 2.5 酸敏感性穿膜肽TH的研究背景 | 第17-18页 |
| 第三章 喜树碱(CPT)和鬼臼毒素(PPT)的研究进展 | 第18-20页 |
| 3.1 CPT的研究进展 | 第18页 |
| 3.2 PPT的研究进展 | 第18-20页 |
| 第二部分 研究内容 | 第20-47页 |
| 第一章 课题设计思路 | 第20-21页 |
| 第二章 实验材料与仪器 | 第21-22页 |
| 2.1 实验药品和试剂 | 第21页 |
| 2.2 实验仪器 | 第21页 |
| 2.3 实验细胞系 | 第21-22页 |
| 第三章 TH的合成及其穿膜活性验证 | 第22-28页 |
| 3.1 多肽的合成 | 第22-24页 |
| 3.2 PPT类似物的合成与活化,及其与TH共轭物的合成 | 第24-25页 |
| 3.3 多肽与鬼臼毒素共轭物的制备 | 第25页 |
| 3.4 细胞的培养 | 第25页 |
| 3.5 激光共聚焦观察 | 第25-26页 |
| 3.6 PPT及PPT-TH抗肿瘤活性的测定 | 第26页 |
| 3.7 TH穿膜活性验证实验结果 | 第26-28页 |
| 第四章 组氨酸的修饰及TH类似物的合成与活性测定 | 第28-44页 |
| 4.1 Fmoc-His(methyl)-OH的合成 | 第28-30页 |
| 4.2 Fmoc-His(Ethyl)-OOH的合成 | 第30-32页 |
| 4.2.1 Fmoc-His (Trt)-OOMe 的合成 | 第30页 |
| 4.2.2 Fmoc-His(Ethyl)-OOMe的合成 | 第30-31页 |
| 4.2.3 脱保护基三苯基(Trt) | 第31-32页 |
| 4.2.4 Fmoc-His(Ethyl)-OOMe脱甲酯 | 第32页 |
| 4.3 烷基组氨酸取代TH及其与喜树碱共轭物的合成 | 第32-34页 |
| 4.4 细胞的培养 | 第34页 |
| 4.5 激光共聚焦观察 | 第34页 |
| 4.6 TH及其类似物细胞摄取量化研究 | 第34-35页 |
| 4.7 多肽TH,Methyl-TH,Ethyl-TH对细胞的毒性研究 | 第35页 |
| 4.8 乳酸脱氢酶(LDH)泄露实验 | 第35页 |
| 4.9 溶血实验 | 第35-36页 |
| 4.10 抗肿瘤活性实验 | 第36页 |
| 4.11 实验结果 | 第36-44页 |
| 第五章 讨论 | 第44-47页 |
| 总结 | 第47-49页 |
| 缩略词表 | 第49-50页 |
| 参考文献 | 第50-58页 |
| 在学期间的研宄成果 | 第58-59页 |
| 致谢 | 第59-60页 |
| 附录 | 第60-73页 |
