| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第12-19页 |
| 1.1 骨质疏松症及其研究现状 | 第12-16页 |
| 1.1.1 骨质疏松症 | 第12-13页 |
| 1.1.2 骨质疏松症的临床表现 | 第13-14页 |
| 1.1.3 骨质疏松症的治疗及常用药物 | 第14-15页 |
| 1.1.4 米诺膦酸对骨质疏松的治疗 | 第15-16页 |
| 1.2 米诺膦酸的作用机制 | 第16-19页 |
| 1.2.1 药理学活性 | 第17页 |
| 1.2.2 药理作用 | 第17页 |
| 1.2.3 毒理作用 | 第17-18页 |
| 1.2.4 稳定性 | 第18-19页 |
| 第二章 米诺膦酸合成路线设计及选择 | 第19-54页 |
| 2.1 米诺膦酸的理化性质 | 第19页 |
| 2.2 起始物料和试剂 | 第19-20页 |
| 2.3 米诺膦酸的合成路线选择 | 第20-21页 |
| 2.4 米诺膦酸的合成工艺 | 第21-31页 |
| 2.4.1 4,4-二甲氧基-2-丁烯酸乙酯(中间体A)的制备 | 第22-23页 |
| 2.4.2 2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸乙酯(中间体B)的制备 | 第23-24页 |
| 2.4.3 咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸(中间体C)的制备 | 第24-26页 |
| 2.4.4 米诺膦酸粗品的制备 | 第26-27页 |
| 2.4.5 米诺膦酸的精制 | 第27-30页 |
| 2.4.6 三废处理 | 第30页 |
| 2.4.7 生产设备 | 第30-31页 |
| 2.4.8 工艺总结 | 第31页 |
| 2.5 合成工艺的摸索及讨论 | 第31-41页 |
| 2.5.1 4,4-二甲氧基-2-丁烯酸乙酯(中间体A)的制备 | 第31-34页 |
| 2.5.2 2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸乙酯(中间体B)的制备 | 第34-36页 |
| 2.5.3 咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酸(中间体C)的制备 | 第36-37页 |
| 2.5.4 米诺膦酸粗品的制备 | 第37-38页 |
| 2.5.5 米诺膦酸粗品的精制 | 第38-39页 |
| 2.5.6 晶型的考察 | 第39-41页 |
| 2.5.7 合成工艺路线摸索总结 | 第41页 |
| 2.6 米诺膦酸化学结构确证 | 第41-53页 |
| 2.6.1 基本信息 | 第42页 |
| 2.6.2 供化学结构确证用样品的合成路线,样品精制及检查纯度的方法 | 第42页 |
| 2.6.3 确证米诺膦酸结构的方法 | 第42-53页 |
| 2.6.4 结论 | 第53页 |
| 2.7 综合分析和评价 | 第53-54页 |
| 参考文献 | 第54-56页 |
| 附图 | 第56-79页 |
| 致谢 | 第79-80页 |
| 作者及导师简介 | 第80-81页 |
| 附件 | 第81-82页 |
