| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-29页 |
| ·研究背景 | 第11-12页 |
| ·血管内皮生长因子及其受体 | 第12-14页 |
| ·血管内皮生长因子(VEGF)的生物学效应 | 第12页 |
| ·血管内皮生长因子受体(VEGFR)的分类 | 第12-14页 |
| ·VEGFR-1 | 第12-13页 |
| ·VEGFR-2 | 第13-14页 |
| ·VEGFR-3 | 第14页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶的结构及功能 | 第14-16页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第16-21页 |
| ·多靶点蛋白激酶抑制剂的分类 | 第16-17页 |
| ·蛋白激酶抑制剂的结构 | 第17-18页 |
| ·典型的酪氨酸激酶抑制剂药物 | 第18-19页 |
| ·甲磺酸伊马替尼 | 第18-19页 |
| ·吉非替尼 | 第19页 |
| ·新型的酪氨酸激酶抑制剂 | 第19-21页 |
| ·变构激酶抑制剂 | 第19-20页 |
| ·共价抑制剂 | 第20-21页 |
| ·VEGFR小分子抑制剂的种类 | 第21-25页 |
| ·喹啉及喹唑啉类 | 第21-22页 |
| ·哒嗪类 | 第22页 |
| ·吲唑类 | 第22-23页 |
| ·咪唑、吡咯并嘧啶类 | 第23页 |
| ·吲哚类 | 第23-25页 |
| ·VEGFR酪氨酸激酶抑制剂的种类 | 第25-26页 |
| ·吲哚酮类 | 第25页 |
| ·苯胺基喹唑啉类 | 第25页 |
| ·苯胺基二氮杂萘类 | 第25-26页 |
| ·茚并吡咯咔唑类 | 第26页 |
| ·激酶抑制剂的优势和发展前景 | 第26-28页 |
| ·本课题研究的意义与内容 | 第28-29页 |
| 第二章 吲哚的合成探索 | 第29-33页 |
| ·主要仪器和试剂 | 第29-30页 |
| ·Fischer吲哚合成路线 | 第30页 |
| ·Fischer吲哚环合机理 | 第30-31页 |
| ·合成路线的探索 | 第31-33页 |
| ·合成路线一 | 第31页 |
| ·合成路线二 | 第31页 |
| ·合成路线三 | 第31-33页 |
| 第三章 吲哚酸类衍生物的合成 | 第33-49页 |
| ·主要仪器和试剂 | 第33-34页 |
| ·吲哚-3-甲酸的合成路线 | 第34-36页 |
| ·合成路线一 | 第34页 |
| ·合成路线二 | 第34页 |
| ·合成路线的比较 | 第34-35页 |
| ·合成路线二的具体步骤 | 第35-36页 |
| ·吲哚-3-甲醛的合成 | 第35页 |
| ·吲哚-3-甲腈的合成 | 第35页 |
| ·吲哚-3-甲酸的合成 | 第35-36页 |
| ·吲哚-3-乙酸的合成路线 | 第36页 |
| ·吲哚-3-丙酸的合成 | 第36-37页 |
| ·5-甲基吲哚-3-乙酸的合成路线 | 第37-45页 |
| ·合成路线一 | 第37-38页 |
| ·合成路线二 | 第38-42页 |
| ·合成路线三 | 第42-45页 |
| ·2-吲哚酮-3-羧酸衍生物的合成 | 第45页 |
| ·迈克尔加成 | 第45页 |
| ·付克烷基化 | 第45页 |
| ·2-甲基吲哚-3-乙酸衍生物的制备 | 第45-49页 |
| ·苯肼盐酸盐的制备 | 第45-46页 |
| ·2-甲基吲哚-3-乙酸的合成 | 第46页 |
| ·反应温度对2-甲基吲哚-3-乙酸产率的影响 | 第46-47页 |
| ·对甲氧基苯肼盐酸盐的制备 | 第47-48页 |
| ·5 - 甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸的合成 | 第48-49页 |
| 第四章 吲哚-苯并咪唑衍生物的合成 | 第49-56页 |
| ·主要仪器和试剂 | 第49-50页 |
| ·邻苯二胺盐酸盐的合成 | 第50页 |
| ·2-甲基吲哚-3-乙酸与邻苯二胺的反应 | 第50-51页 |
| ·2-甲基吲哚-3-乙酸与4-甲基邻苯二胺的反应 | 第51页 |
| ·2-甲基吲哚-3-乙酸与3,4-二氨基苯甲酸乙酯的反应 | 第51-52页 |
| ·吲哚-3-甲酸与邻苯二胺的反应 | 第52页 |
| ·吲哚-3-甲酸与4-甲基邻苯二胺的反应 | 第52-53页 |
| ·吲哚-3-甲酸与3,4-二氨基苯甲酸乙酯的反应 | 第53页 |
| ·5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸与邻苯二胺的反应 | 第53-54页 |
| ·5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸与4-甲基邻苯二胺的反应 | 第54页 |
| ·5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸与3,4-二氨基苯甲酸乙酯的反应 | 第54-55页 |
| ·本章小结 | 第55-56页 |
| 第五章 (R)-3-乙酸奎宁环基酯的合成 | 第56-60页 |
| ·毒蕈碱型胆碱受体 | 第56-57页 |
| ·主要仪器和试剂 | 第57页 |
| ·(R)-3-乙酸奎宁环基酯的合成路线 | 第57-59页 |
| ·酯交换法 | 第57-58页 |
| ·乙酸酐法 | 第58页 |
| ·结果与讨论 | 第58-59页 |
| ·酯交换法反应时间对收率的影响 | 第58-59页 |
| ·乙酸酐法原料摩尔比对收率的影响 | 第59页 |
| ·本章小结 | 第59-60页 |
| 全文结论与展望 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-65页 |
| 附录 | 第65-75页 |
| 致谢 | 第75-76页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第76-77页 |
