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利用簇合效应和亚结构拼接法设计合成新农药先导分子的研究

摘要第1-7页
Abstract第7-18页
第一章 绪论第18-43页
   ·目前农药创制综述第18-21页
     ·模拟合成第18-19页
     ·随机合成第19页
     ·定向合成第19-20页
     ·仿生合成第20页
     ·簇合效应第20-21页
   ·簇合效应在药物开发中的应用与研究进展第21-28页
     ·簇合效应的概念及原理第21页
     ·乙酰胆碱酯酶的双作用位点结构特征第21-22页
     ·同簇二效价化合物在药物开发中取得的进展第22-25页
     ·异簇二效价化合物在药物开发中取得的进展第25-28页
   ·N 杂环类化合物的研究进展第28-40页
     ·吡唑类化合物在杀菌方面的研究进展第28-29页
     ·吡唑类化合物在杀虫杀螨活性方面的研究进展第29-31页
     ·吡唑类化合物在除草活性方面的研究进展第31-34页
     ·噻唑类化合物在农药创制中的研究进展第34-35页
     ·具有杀菌活性的化合物在农药创制中的研究进展第35-37页
     ·具有除草和植物生长调节活性的噻唑类化合物在农药创制中的研究进展第37-38页
     ·具有杀虫和杀螨活性的噻唑类化合物在农药创制中的研究进展第38-40页
   ·羧酸肟脂类农药的研究进展第40-43页
第二章 论文设计思路第43-50页
   ·论文设计的目的和意义第43-45页
     ·根据簇合效应原理发现较高活性的农药新化合物第43页
     ·利用亚结构拼接法合成 N-杂环类化合物第43-45页
   ·研究目标第45页
   ·研究内容第45-50页
     ·利用簇合效应发现新农药先导化合物第45-46页
     ·新型 N 杂环类化合物的设计合成第46-48页
     ·生物活性测定第48-50页
第三章 有机磷类簇合物的设计合成与生物活性研究第50-89页
   ·实验仪器和试剂第50页
     ·试验仪器第50页
   ·有机磷类簇合物的合成第50-60页
     ·中间体的合成路线第50-52页
       ·N,N’-(烷- , -基)-二(2-氯丙酰胺)的合成第50-51页
       ·N-( -溴代烷基)邻苯二甲酰亚胺的合成第51页
       ·N-(氯乙酰胺 - -烷基 -乙酰胺基)邻苯二甲酰亚胺的合成第51-52页
       ·O,O-二乙基硫代磷酸钾的合成第52页
     ·目标化合物的合成第52-60页
       ·同簇系列 opal 的合成第52-53页
       ·同簇系列 opnl 的合成第53页
       ·异簇系列 ophal 的合成第53-54页
       ·异簇系列 ophnl 的合成路线第54-60页
   ·离体 ACHE 抑制活性测定第60-67页
     ·试验仪器和试剂第60页
     ·试验步骤第60-61页
     ·试验结果第61-67页
   ·有机磷簇合物活体杀虫活性测定第67页
     ·靶标试虫的准备第67页
     ·供试药剂的配制第67页
     ·试验方法第67页
   ·有机磷类化合物的活体毒力测定结果第67-74页
   ·分子对接第74-84页
     ·对接受体的准备与分子对接第74-84页
   ·结果与讨论第84-89页
     ·合成实验第84页
     ·结构鉴定第84-85页
     ·有机磷化合物的生物活性第85-89页
第四章 噻唑类衍生物的设计合成及生物活性研究第89-112页
   ·实验仪器和试剂第89页
     ·试验仪器第89页
     ·试验试剂及说明第89页
   ·噻唑类化生物的合成第89-98页
     ·噻唑类化生物的合成路线第89-91页
     ·中间体的合成第91-92页
     ·目标产物的合成第92-98页
   ·噻唑类化合物除草活性测定第98-107页
     ·噻唑类化合物对杂草根长、芽长抑制试验第98-100页
     ·温室盆栽试验第100-104页
     ·杀菌活性试验第104-107页
   ·结果与讨论第107-112页
     ·合成试验第107-108页
     ·结构鉴定第108-110页
     ·生物活性第110-112页
第五章 吡唑酸肟酯类化合物的设计合成与生物活性研究第112-142页
   ·实验仪器和试剂第112页
     ·实验仪器第112页
     ·实验试剂第112页
   ·吡唑酸肟酯类化合物的合成第112-122页
     ·吡唑酸肟酯类化合物的合成以及路线第112-122页
   ·吡唑酸肟酯类化合物的生物活性测定第122-138页
     ·吡唑酸肟酯类化合物的杀虫活性第122-131页
     ·吡唑酸肟酯类化合物的杀菌活性第131-138页
   ·结果与讨论第138-142页
     ·合成试验第138-139页
     ·结构鉴定第139-140页
     ·杀虫活性第140-141页
     ·抑菌活性第141-142页
第六章 全文结论第142-145页
   ·利用簇合效应合成乙酰胆碱酯酶抑制剂第142-143页
     ·有机磷类簇合物设计合成生物活性及作用机理研究第142-143页
   ·亚结构拼接法合成 N-杂环类化合物第143页
     ·噻唑类化合物的合成及生物活性研究第143页
     ·吡唑酸肟酯类化合物的合成及生物活性研究第143页
   ·工作展望第143-145页
参考文献第145-154页
附录第154-169页
致谢第169-170页
作者简历第170页

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