| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-13页 |
| 第一章 绪论 | 第13-33页 |
| ·截短侧耳素及其上市衍生物简介 | 第13-17页 |
| ·截短侧耳素的化学结构及理化性质 | 第13-14页 |
| ·已上市的截短侧耳素类药物 | 第14-17页 |
| ·处于临床期的截短侧耳素类药物 | 第17页 |
| ·截短侧耳素类衍生物的作用机理研究概况 | 第17-21页 |
| ·截短侧耳素类衍生物的结合位点 | 第17-19页 |
| ·截短侧耳素类衍生物的作用机理 | 第19-21页 |
| ·截短侧耳素类化合物的耐药性 | 第21页 |
| ·截短侧耳素的构效关系研究及其结构改造 | 第21-31页 |
| ·三元母环的构效关系研究及其结构改造 | 第22页 |
| ·三元母环侧链的结构改造及其构效关系研究 | 第22-23页 |
| ·C14 位侧链的结构改造及其构效关系研究 | 第23-30页 |
| ·截短侧耳素及其类似物的从头合成研究 | 第30-31页 |
| ·小结 | 第31-33页 |
| 第二章 截短侧耳素类衍生物的分子设计及化学合成 | 第33-53页 |
| ·材料与方法 | 第33-41页 |
| ·主要化学试剂及原料 | 第33页 |
| ·主要的实验仪器 | 第33页 |
| ·软件 | 第33页 |
| ·基于沃尼妙林为基础的衍生物分子结构和合成路线设计 | 第33-34页 |
| ·噻二唑为间隔子的衍生物分子和合成路线设计 | 第34-38页 |
| ·目标化合物合成的一般方法 | 第38-41页 |
| ·结果 | 第41-51页 |
| ·22-O-（4-甲苯磺酰基）氧乙酰基姆体林（2） | 第41页 |
| ·14-O-[(1-氨基-2-甲基丙烷-2-基)巯乙酰基]姆体林（3） | 第41页 |
| ·化合物 4a-i | 第41-44页 |
| ·化合物 5a-f | 第44-45页 |
| ·化合物 6a-b | 第45-46页 |
| ·14-O-(碘乙酰基) 姆体林（7） | 第46页 |
| ·14-O-[(2-氨基-1,3,4,-噻二唑-5 基)巯乙酰基] 姆体林（8） | 第46-47页 |
| ·化合物 9a-f | 第47-48页 |
| ·化合物 11a-c | 第48-49页 |
| ·14-O-[(2-氯乙酰基-1, 3, 4- 噻二唑 -5-基) 巯乙酰基] 姆体林(12) | 第49-50页 |
| ·化合物 13a-f | 第50-51页 |
| ·讨论 | 第51-53页 |
| 第三章 部分化合物的晶体结构研究 | 第53-67页 |
| ·材料与方法 | 第53页 |
| ·主要试剂 | 第53页 |
| ·主要仪器 | 第53页 |
| ·软件 | 第53页 |
| ·部分化合物的单晶培养 | 第53页 |
| ·X 射线衍射及结构解析 | 第53页 |
| ·结果 | 第53-65页 |
| ·化合物 4a 的椭球图、晶体结构数据及结果分析 | 第54-56页 |
| ·化合物 4b 的椭球图、晶体结构数据及结果分析 | 第56-58页 |
| ·化合物 4c 的椭球图、晶体结构数据及结果分析 | 第58-61页 |
| ·化合物 4d 的椭球图、晶体结构数据及结果分析 | 第61-63页 |
| ·化合物 9e 的椭球图、晶体结构数据及结果分析 | 第63-65页 |
| ·讨论 | 第65-67页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性研究 | 第67-82页 |
| ·材料与方法 | 第67-70页 |
| ·主要试剂 | 第67页 |
| ·主要仪器 | 第67页 |
| ·试验菌种 | 第67页 |
| ·软件 | 第67页 |
| ·实验菌液的制备 | 第67-68页 |
| ·药液的配制 | 第68页 |
| ·目标化合物最小抑菌浓度(MIC)的测定方法 | 第68页 |
| ·抑菌试验研究 | 第68-69页 |
| ·分子对接研究 | 第69-70页 |
| ·结果 | 第70-79页 |
| ·化合物 4a-i、5a-f 和 6a-b 的 MIC 和抑菌试验研究 | 第70-71页 |
| ·化合物 8、9a-f、11a-c 和 13a-f 的 MIC 和抑菌试验研究 | 第71-72页 |
| ·部分化合物的分子对接研究 | 第72-79页 |
| ·讨论 | 第79-82页 |
| 第五章 结论 | 第82-85页 |
| 1. 全文总结 | 第82-83页 |
| 2. 主要创新点 | 第83页 |
| 3. 研究展望 | 第83页 |
| 4. 获得的成果 | 第83-85页 |
| 参考文献 | 第85-91页 |
| 附录 1：目标化合物的红外光谱图 | 第91-104页 |
| 附录 2：目标化合物的~1H NMR 和~(13)C NMR 谱图 | 第104-141页 |
| 致谢 | 第141-142页 |
| 作者简历 | 第142-143页 |
