| 摘要 | 第1-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 表:合成化合物列表 | 第11-17页 |
| 第一章 双抗素及其类似物的合成与活性研究 | 第17-85页 |
| 第一节 新型抗流感药物研究的必要性和有机过氧化物研究进展 | 第17-36页 |
| 一、新型抗流感药物研究的必要性 | 第17-18页 |
| 二、双抗素 | 第18-19页 |
| 三、有机过氧化物研究进展 | 第19-36页 |
| 1. 自然界中新发现的有机过氧化物 | 第20-24页 |
| ·环状过氧化物 | 第20-23页 |
| ·其他过氧化物 | 第23-24页 |
| 2. 过氧化物合成方法研究进展 | 第24-36页 |
| ·利用氧自由基偶联在有机分子中形成过氧键 | 第25页 |
| ·利用无机过氧源在有机分子中引入过氧基团 | 第25-34页 |
| ·利用激发态(单线态)氧引入过氧键 | 第25-29页 |
| ·光敏氧化产生single oxygen(~1O_2)引入过氧键 | 第26-28页 |
| ·利用"dark single oxygen''引入过氧键 | 第28-29页 |
| ·利用基态氧引入过氧键 | 第29-34页 |
| ·利用基态氧气引入过氧键 | 第29-30页 |
| ·利用臭氧化反应引入过氧键 | 第30-32页 |
| ·利用基态H_2O_2的亲核取代反应引入过氧键 | 第32-34页 |
| ·结语 | 第34-36页 |
| 第二节 论文设计 | 第36-44页 |
| 一、双抗素的结构分析 | 第36页 |
| 二、环过氧二半缩醛的合成方法 | 第36-38页 |
| 1. 臭氧氧化法 | 第37页 |
| 2. 过氧化氢对羰基化合物的加成 | 第37-38页 |
| 三、过氧键形成方法的确立 | 第38-39页 |
| 四、双抗素分子的反合成分析 | 第39页 |
| 五、过氧二半缩醛羟基的糖苷化 | 第39-41页 |
| 六、己三烯片段以及双抗素分子的合成设计 | 第41-43页 |
| 1. 合成路线一的设计 | 第41-42页 |
| 2. 合成路线二的设计 | 第42-43页 |
| 3. 合成路线三的设计 | 第43页 |
| 七、双抗素简化物的合成 | 第43-44页 |
| 第三节结果与讨论 | 第44-83页 |
| 一、过氧键形成方法的研究 | 第44-48页 |
| 1. 苯并-1,4-二羟基-1,4-二氢-2,3-二氧六环的合成 | 第44页 |
| 2. 4,5-二甲氧基-1.2-二苯甲醛与过氧化氢的反应研究 | 第44-46页 |
| 3. 4,5-二氯-1.2-二苯甲醛与过氧化氢的反应研究 | 第46-47页 |
| 4 苯环上取代基影响过氧环系形成的原因分析 | 第47-48页 |
| 二、化合物19的糖苷化反应研究和双抗素类似物的合成 | 第48-58页 |
| 1. 化合物19的1,4-二羟基的糖苷化反应研究 | 第48-54页 |
| ·糖基给体的制备 | 第50页 |
| ·化合物19与硫苷25的反应 | 第50-51页 |
| ·化合物19与1-羟基糖22的反应研究 | 第51页 |
| ·化合物19与糖基溴化物24的反应研究 | 第51-52页 |
| ·化合物19与糖基三氯乙酰亚胺酯23的反应研究 | 第52页 |
| ·化合物27异构体的分离和手性中心构型的确定 | 第52-54页 |
| 2. 化合物26a和26b脱乙酰基的研究和双抗素类似物30a,30b的合成 | 第54-57页 |
| 3. 小结 | 第57-58页 |
| 三、关键中间体3的合成研究 | 第58-64页 |
| 1. 路线一的合成探索 | 第58-61页 |
| 2. 路线二的合成探索 | 第61-63页 |
| 3. 路线三的合成探索 | 第63-64页 |
| 四、双抗素结构类似物和简化物的合成 | 第64-73页 |
| 1. 化合物1和19的衍生化及其在酸碱条件下过氧键断裂机制研究 | 第65-68页 |
| ·化合物1和19的衍生化 | 第65-68页 |
| ·成缩醛反应 | 第65-66页 |
| ·化合物1和19的去羟基衍生化 | 第66-67页 |
| ·化合物1和19的其他衍生化的探索 | 第67-68页 |
| 2. 双抗素类化合物在酸碱条件下过氧键断裂机制研究 | 第68-72页 |
| ·双抗素类化合物在碱性条件下的稳定性研究 | 第68-69页 |
| ·双抗素类化合物的在酸或碱催化的过氧键断裂机制 | 第69-72页 |
| ·化合物1和化合物19在酸或碱催化下的过氧键断裂机制 | 第69-70页 |
| ·化合物1的单羟基醚化产物在碱催化下的过氧键断裂机制 | 第70-71页 |
| ·化合物1的双羟基醚化产物在碱催化下的过氧键断裂机制 | 第71-72页 |
| 3. 呋喃并-1,4-二甲氧基-1,4-二氢-2,3-二氧六环的合成研究 | 第72-73页 |
| 五、吡啶二羧酸酯类化合物的还原机制研究 | 第73-78页 |
| 1. NaBH_4对吡啶二羧酸酯类化合物的还原:一个未见报道的实验现象 | 第73-75页 |
| 2. NaBH_4还原吡啶二羧酸酯类化合物的反应机制 | 第75-78页 |
| 六、活性筛选结果 | 第78-83页 |
| 1. A型流感病毒抑制活性 | 第78-80页 |
| ·方法与材料 | 第78页 |
| ·实验方法 | 第78-79页 |
| ·药物对细胞的毒性作用 | 第78页 |
| ·药物对流感病毒在细胞内增殖的抑制作用 | 第78页 |
| ·结果判定 | 第78-79页 |
| ·实验结果 | 第79-80页 |
| 2. HA(viet)/HIV-luc抑制活性 | 第80-81页 |
| ·药理模型 | 第80页 |
| ·实验目的 | 第80页 |
| ·细胞系 | 第80页 |
| ·实验方法 | 第80-81页 |
| ·实验结果 | 第81页 |
| 3. 神经氨酸酶(NA)抑制活性 | 第81-82页 |
| ·实验方法 | 第81-82页 |
| ·实验结果 | 第82页 |
| 4. 小结 | 第82-83页 |
| 第四节 总结 | 第83-85页 |
| 第二章 瓜篓中降糖有效成分的结构修饰和活性研究 | 第85-95页 |
| 一、研究背景 | 第85页 |
| 二、5-HMF的研究现状 | 第85-87页 |
| 三 5-HMF的降糖活性 | 第87-88页 |
| 1. 体外降糖活性 | 第87页 |
| 2. 体内降糖活性 | 第87-88页 |
| 四、5-HMF的结构衍生化 | 第88-89页 |
| 五、药理实验结果 | 第89-90页 |
| 参考文献 | 第90-95页 |
| 第三章 实验部分 | 第95-118页 |
| 已发表及待发表的文章 | 第118页 |
| 己申请专利 | 第118-119页 |
| 致谢 | 第119-120页 |
| 化合物附图 | 第120-196页 |
