| 第一章 文献综述 | 第1-24页 |
| §1.1 喹诺酮类药物概述 | 第9-16页 |
| ·引言 | 第9页 |
| ·简介 | 第9-10页 |
| ·喹诺酮类药物的发展 | 第10-15页 |
| ·我国喹诺酮药物发展现状 | 第15-16页 |
| ·喹诺酮类药物的结构改造及构效关系研究的方向 | 第16页 |
| §1.2 本课题研究的药物——吉米沙星 | 第16-23页 |
| ·吉米沙星简介 | 第16-17页 |
| ·名称及结构式 | 第16-17页 |
| ·吉米沙星的物理性质 | 第17页 |
| ·吉米沙星的优点 | 第17页 |
| ·吉米沙星的构效关系 | 第17-18页 |
| ·吉米沙星支链的合成方法 | 第18-19页 |
| ·合成路线一 | 第18页 |
| ·合成路线二 | 第18-19页 |
| ·吉米沙星母核的合成方法 | 第19-21页 |
| ·经分子内亲核取代反应形成母核 | 第19-20页 |
| ·经Gould-Jacobs环化反应形成母核 | 第20页 |
| ·经Dieckmann环化反应形成母核 | 第20-21页 |
| ·经苯并恶嗪二酮与β-羟基丙烯酸酯的钠盐反应形成母核 | 第21页 |
| ·吉米沙星的合成方法 | 第21-23页 |
| ·直接缩合 | 第21-22页 |
| ·先螫合再缩合 | 第22-23页 |
| §1.3 选题目的及研究的意义 | 第23-24页 |
| 第二章 实验部分 | 第24-37页 |
| §2.1 化学原料及试剂 | 第24-26页 |
| §2.2 实验仪器及设备 | 第26-27页 |
| §2.3 7-位支链：4-氨基甲基-3-甲氧亚氨基吡咯烷二三氟乙酸盐的合成 | 第27-34页 |
| ·合成路线分析 | 第27-28页 |
| ·实验流程图 | 第28-31页 |
| ·操作步骤 | 第31-34页 |
| ·N-(2-氰基乙基)甘氦酸乙酯的合成 | 第31-32页 |
| ·4-氰基-1-(N-叔丁氧羰基)-吡咯烷-3-酮的合成 | 第32页 |
| ·4-(N-叔丁氧羰基)氨基甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的合成 | 第32-33页 |
| ·4-(N-叔丁氧羰基)氮基甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-酮的合成 | 第33页 |
| ·4-(N-叔丁氧羰基)氨基甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-酮-0-甲基肟的合成 | 第33页 |
| ·4-氨基甲基-3-甲氧亚氨基吡咯烷二三氟乙酸盐的合成 | 第33-34页 |
| §2.4 硼螯合物及吉米沙星的合成 | 第34-37页 |
| ·合成路线分析 | 第34-35页 |
| ·实验流程图 | 第35-36页 |
| ·操作步骤 | 第36-37页 |
| ·螫合物的合成 | 第36页 |
| ·7-(4-氨基甲基-3-甲氧亚氨基吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氢[1，8]二氮杂萘-3-羧酸(吉米沙星)的合成 | 第36-37页 |
| 第三章 反应原理 | 第37-43页 |
| §3.1 7-位支链：4-氨基甲基-3-甲氧亚氨基吡咯烷二三氟乙酸盐的合成机理 | 第37-42页 |
| ·加成反应机理探讨 | 第37页 |
| ·氨基保护反应机理探讨 | 第37-38页 |
| ·合环反应机理探讨 | 第38-39页 |
| ·还原反应机理探讨 | 第39-40页 |
| ·氧化反应机理探讨 | 第40-41页 |
| ·肟化反应机理探讨 | 第41-42页 |
| §3.2 硼螯合物及吉米沙星的合成机理 | 第42-43页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第43-65页 |
| §4.1 7-位支链：4-氨基甲基-3-甲氧亚氨基吡咯烷二三氟乙酸盐的产率及有关讨论 | 第43-59页 |
| ·N-(2-氰基乙基)甘氨酸乙酯的产率及有关讨论 | 第43-45页 |
| ·4-氰基-1-(N-叔丁氧羰基)-吡咯烷-3-酮的产率及有关讨论 | 第45-50页 |
| ·氨基保护条件的探讨 | 第45-48页 |
| ·合环反应条件的探讨 | 第48-50页 |
| ·4-(N-叔丁氧羰基)氨基甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的产率及有关讨论 | 第50-52页 |
| ·4-(N-叔丁氧羰基)氨基甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-酮的产率及有关讨论 | 第52-55页 |
| ·4-(N-叔丁氧羰基)氨基甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-酮-0-甲基肟的产率及有关讨论 | 第55-58页 |
| ·4-氨基甲基-3-甲氧亚氨基吡咯烷二三氟乙酸盐的产率及有关讨论 | 第58-59页 |
| §4.2 硼螯合物及吉米沙星的产率及有关讨论 | 第59-65页 |
| ·螯合物的产率及有关讨论 | 第59-62页 |
| ·吉米沙星的产率及有关讨论 | 第62-65页 |
| 第五章 结构表征与分析 | 第65-76页 |
| §5.1 熔点测试 | 第65页 |
| ·仪器型号 | 第65页 |
| ·检测结果 | 第65页 |
| §5.2 红外光谱鉴定 | 第65-68页 |
| ·仪器型号 | 第65页 |
| ·检测结果 | 第65-68页 |
| §5.3 质谱鉴定 | 第68-71页 |
| ·仪器型号 | 第68-69页 |
| ·检测结果 | 第69-71页 |
| §5.4 核磁鉴定 | 第71-74页 |
| ·仪器型号 | 第71页 |
| ·检测结果 | 第71-74页 |
| §5.5 元素分析 | 第74-76页 |
| ·仪器型号 | 第74页 |
| ·检测结果 | 第74-76页 |
| 第六章 结论 | 第76-78页 |
| 参考文献 | 第78-85页 |
| 致谢 | 第85-86页 |
| 攻读硕士学位期间所取得的相关科研成果 | 第86页 |
