| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 主要缩略词注释表 | 第10-15页 |
| 第一章 铂类抗肿瘤药物研究进展 | 第15-57页 |
| 1.1 顺铂类抗肿瘤药物 | 第15-22页 |
| 1.1.1 简介 | 第15-18页 |
| 1.1.2 顺铂类药物的抗肿瘤作用机制 | 第18-20页 |
| 1.1.3 顺铂类药物的缺陷 | 第20-22页 |
| 1.2 四价铂抗肿瘤配合物研究进展 | 第22-38页 |
| 1.2.1 四价铂抗肿瘤配合物简介 | 第22-23页 |
| 1.2.2 四价铂抗肿瘤配合物的作用机制 | 第23-24页 |
| 1.2.3 四价铂抗肿瘤配合物的研究现状 | 第24-38页 |
| 1.3 本文设计思想 | 第38-43页 |
| 1.3.1 抗炎类药物和生物素偶联四价铂配合物的靶向协同抗肿瘤作用研究 | 第38-40页 |
| 1.3.2 雌激素受体抑制剂偶联四价铂配合物的靶向协同抗肿瘤作用研究 | 第40-41页 |
| 1.3.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂偶联四价铂配合物的协同抗肿瘤作用研究 | 第41-42页 |
| 1.3.4 香豆素类衍生物偶联四价铂配合物的协同抗肿瘤作用研究 | 第42-43页 |
| 参考文献 | 第43-57页 |
| 第二章 吲哚美辛和生物素偶联四价铂配合物的合成、抗肿瘤活性及其作用机制研究 | 第57-96页 |
| 2.1 肿瘤与炎症 | 第57-58页 |
| 2.2 非甾体抗炎药 | 第58-59页 |
| 2.3 吲哚美辛和生物素偶联四价铂配合物的设计 | 第59-60页 |
| 2.4 化合物的合成与表征 | 第60-68页 |
| 2.4.1 四价铂中间体的合成 | 第60页 |
| 2.4.2 目标四价铂配合物的合成与表征 | 第60-64页 |
| 2.4.3 化合物II-6的晶体结构 | 第64-67页 |
| 2.4.4 结果与讨论 | 第67-68页 |
| 2.5 目标四价铂配合物的化学性质及生物学活性研究 | 第68-91页 |
| 2.5.1 四价铂配合物的稳定性和还原性 | 第68-71页 |
| 2.5.2 四价铂配合物的体外细胞毒实验 | 第71-74页 |
| 2.5.3 细胞凋亡实验 | 第74-77页 |
| 2.5.4 细胞周期实验 | 第77-79页 |
| 2.5.5 线粒体损伤实验 | 第79-81页 |
| 2.5.6 蛋白印迹(Western blot)实验 | 第81-84页 |
| 2.5.7 细胞对四价铂配合物的摄取 | 第84-86页 |
| 2.5.8 环氧化酶(COX)抑制实验 | 第86-88页 |
| 2.5.9 Transwell细胞侵袭实验 | 第88-89页 |
| 2.5.10 小管形成实验 | 第89-91页 |
| 2.6 本章小结 | 第91-92页 |
| 参考文献 | 第92-96页 |
| 第三章 他莫昔芬偶联四价铂配合物的合成、抗肿瘤活性及其作用机制研究 | 第96-119页 |
| 3.1 乳腺癌与雌激素受体 | 第96-98页 |
| 3.2 他莫昔芬偶联四价铂配合物的设计 | 第98页 |
| 3.3 化合物的合成与表征 | 第98-102页 |
| 3.3.1 四价铂中间体的合成 | 第98-99页 |
| 3.3.2 目标四价铂配合物的合成与表征 | 第99-102页 |
| 3.3.3 结果与讨论 | 第102页 |
| 3.4 目标四价铂配合物的化学性质及生物学活性研究 | 第102-115页 |
| 3.4.1 四价铂配合物的稳定性和还原性 | 第102-105页 |
| 3.4.2 雌激素受体结合实验 | 第105-107页 |
| 3.4.3 分子对接 | 第107-108页 |
| 3.4.4 四价铂配合物的体外细胞毒实验 | 第108-110页 |
| 3.4.5 细胞凋亡实验 | 第110-111页 |
| 3.4.6 细胞周期实验 | 第111-112页 |
| 3.4.7 线粒体损伤实验 | 第112-113页 |
| 3.4.8 蛋白印迹(Western blot)实验 | 第113-114页 |
| 3.4.9 细胞对四价铂配合物的摄取 | 第114-115页 |
| 3.5 本章小结 | 第115-117页 |
| 参考文献 | 第117-119页 |
| 第四章 组蛋白去乙酰化酶抑制剂SAA偶联四价铂配合物的合成、抗肿瘤活性及其作用机制研究 | 第119-141页 |
| 4.1 组蛋白去乙酰化酶 | 第119页 |
| 4.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第119-122页 |
| 4.3 HDACs与PARP-1双功能抑制剂偶联四价铂配合物的设计 | 第122-123页 |
| 4.4 化合物的合成与表征 | 第123-125页 |
| 4.4.1 目标四价铂配合物的合成与表征 | 第123-125页 |
| 4.4.2 结果与讨论 | 第125页 |
| 4.5 四价铂配合物的化学性质及生物学活性研究 | 第125-137页 |
| 4.5.1 四价铂配合物的稳定性和还原性 | 第125-128页 |
| 4.5.2 四价铂配合物的体外细胞毒实验 | 第128-130页 |
| 4.5.3 细胞对四价铂配合物的摄取 | 第130-131页 |
| 4.5.4 HDACs抑制实验 | 第131-133页 |
| 4.5.5 PARP-1抑制实验 | 第133-135页 |
| 4.5.6 细胞凋亡实验 | 第135页 |
| 4.5.7 细胞周期实验 | 第135-136页 |
| 4.5.8 蛋白印迹(Western blot)实验 | 第136-137页 |
| 4.6 本章小结 | 第137-138页 |
| 参考文献 | 第138-141页 |
| 第五章 香豆素类衍生物偶联四价铂配合物的合成、抗肿瘤活性及作用机制研究 | 第141-162页 |
| 5.1 香豆素类化合物的简介 | 第141-146页 |
| 5.1.1 抗肿瘤活性 | 第141-143页 |
| 5.1.2 抗HIV活性 | 第143-144页 |
| 5.1.3 抗氧化活性 | 第144-145页 |
| 5.1.4 抗凝血活性 | 第145页 |
| 5.1.5 荧光特性 | 第145-146页 |
| 5.2 7-羟基香豆素偶联四价铂配合物的设计 | 第146页 |
| 5.3 化合物的合成与表征 | 第146-148页 |
| 5.3.1 目标四价铂配合物的合成与表征 | 第146-147页 |
| 5.3.2 结果和讨论 | 第147-148页 |
| 5.4 目标四价铂配合物的化学性质及生物学活性研究 | 第148-157页 |
| 5.4.1 四价铂配合物的还原 | 第148-149页 |
| 5.4.2 四价铂配合物的体外细胞毒实验 | 第149-150页 |
| 5.4.3 细胞对四价铂配合物的摄取 | 第150-151页 |
| 5.4.4 细胞凋亡实验 | 第151-152页 |
| 5.4.5 细胞周期实验 | 第152-153页 |
| 5.4.6 蛋白印迹(Western blot)实验 | 第153-155页 |
| 5.4.7 细胞成像实验 | 第155-156页 |
| 5.4.8 体内抗肿瘤活性研究 | 第156-157页 |
| 5.5 本章小结 | 第157-158页 |
| 参考文献 | 第158-162页 |
| 第六章 全文总结 | 第162-165页 |
| 攻读博士学位期间发表论文题录 | 第165-166页 |
| 致谢 | 第166-167页 |
| 附录一 实验试剂与仪器 | 第167-169页 |
| 附录二 目标化合物谱图 | 第169-185页 |
