| 中文摘要 | 第12-13页 |
| 英文摘要 | 第13-14页 |
| 前言 | 第15-20页 |
| 第一章 处方前研究 | 第20-29页 |
| 1. 仪器与试剂 | 第20页 |
| 2. 马来酸噻吗洛尔体外分析方法的建立 | 第20-24页 |
| 2.1 药物最大吸收波长的确定 | 第20页 |
| 2.2 辅料干扰性实验 | 第20-21页 |
| 2.3 脂质体中药物含量的测定 | 第21-24页 |
| 2.3.1 样品处理 | 第21页 |
| 2.3.2 标准曲线的绘制 | 第21-22页 |
| 2.3.3 精密度实验 | 第22-23页 |
| 2.3.4 样品溶液的稳定性试验 | 第23页 |
| 2.3.5 加样回收率试验 | 第23-24页 |
| 3. 物理常数测定 | 第24页 |
| 3.1 马来酸噻吗洛尔溶解度的测定 | 第24页 |
| 3.2 马来酸噻吗洛尔油水分配系数的测定 | 第24页 |
| 4. 凝胶柱分离-紫外分光光度法测定脂质体中药物的包封率 | 第24-27页 |
| 4.1 凝胶的选择和凝胶柱的制备 | 第25页 |
| 4.2 包封率测定方法 | 第25页 |
| 4.3 葡聚糖凝胶柱对空白脂质体吸附作用考察 | 第25页 |
| 4.4 葡聚糖凝胶柱对马来酸噻吗洛尔吸附作用考察 | 第25-26页 |
| 4.5 马来酸噻吗洛尔溶液和空白脂质体的洗脱曲线 | 第26-27页 |
| 5. 讨论 | 第27页 |
| 6. 本章小结 | 第27-29页 |
| 第二章 马来酸噻吗洛尔脂质体的制备及性质研究 | 第29-38页 |
| 1. 仪器与材料 | 第29-30页 |
| 2. 脂质体制备方法的考察 | 第30-34页 |
| 2.1 脂质体制备方法的初步探究 | 第30页 |
| 2.1.1 逆向蒸发法 | 第30页 |
| 2.1.2 乙醇注入法 | 第30页 |
| 2.1.3 薄膜分散法 | 第30页 |
| 2.1.4 硫酸铵梯度法 | 第30页 |
| 2.1.5 硫酸铵梯度法结合pH调节法 | 第30页 |
| 2.2 包封率的测定 | 第30-31页 |
| 2.3 单因素考察 | 第31-34页 |
| 2.3.1 药脂比对包封率的影响 | 第31页 |
| 2.3.2 磷脂与胆固醇的比例对包封率的影响 | 第31页 |
| 2.3.3 载药时外水相pH值对包封率的影响 | 第31-33页 |
| 2.3.4 孵化温度对包封率的影响 | 第33页 |
| 2.3.5 孵化时间对包封率的影响 | 第33-34页 |
| 2.4 制备工艺的确立 | 第34页 |
| 3. 马来酸噻吗洛尔脂质体的性质研究 | 第34-36页 |
| 3.1 光学显微镜下脂质体的粒子形态观察 | 第34页 |
| 3.2 透视电镜下脂质体的粒子形态观察 | 第34-35页 |
| 3.3 脂质体的粒径和粒度分布测定 | 第35页 |
| 3.4 脂质体的电位测定 | 第35-36页 |
| 4. 讨论 | 第36-37页 |
| 5. 本章小结 | 第37-38页 |
| 第三章 马来酸噻吗洛尔脂质体离体角膜透过性研究 | 第38-51页 |
| 1. 仪器,试剂与动物 | 第38-39页 |
| 2. 实验部分 | 第39-44页 |
| 2.1 实验装置 | 第39页 |
| 2.2 扩散介质的制备 | 第39-40页 |
| 2.3 离体角膜的制备 | 第40页 |
| 2.4 分析方法的建立 | 第40-43页 |
| 2.4.1 测定波长的选择 | 第40页 |
| 2.4.2 色谱条件的建立 | 第40-42页 |
| 2.4.3 标准曲线的绘制 | 第42-43页 |
| 2.4.4 分析方法的确证 | 第43页 |
| 2.5 渗透促进剂对马来酸噻吗洛尔角膜透过性的影响 | 第43-44页 |
| 2.6 数据处理 | 第44页 |
| 2.7 角膜水化值测定 | 第44页 |
| 2.8 在体角膜刺激性评价 | 第44页 |
| 3. 马来酸噻吗洛尔脂质体离体角膜透过性试验 | 第44-45页 |
| 3.1 样品的制备 | 第44-45页 |
| 3.2 促渗剂对马来酸噻吗洛尔脂质体角膜透过的影响 | 第45页 |
| 4. 结果与讨论 | 第45-50页 |
| 4.1 渗透促进剂对马来酸噻吗洛尔角膜透过性的影响 | 第45-47页 |
| 4.2 Transcutol P浓度对马来酸噻吗洛尔角膜透过性的影响 | 第47-48页 |
| 4.3 角膜刺激性评价 | 第48-49页 |
| 4.4 马来酸噻吗洛尔脂质体离体角膜透过性试验 | 第49-50页 |
| 5. 本章小结 | 第50-51页 |
| 第四章 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶的制备及性质研究 | 第51-59页 |
| 1. 仪器与材料 | 第51-52页 |
| 2. 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶基质的筛选 | 第52-55页 |
| 2.1 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶的制备 | 第52页 |
| 2.2 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶流变学-粘度的测定 | 第52页 |
| 2.3 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶可滴性的测定 | 第52页 |
| 2.4 角膜滞留性研究 | 第52-55页 |
| 2.4.1 实验方法 | 第52页 |
| 2.4.2 处理方法 | 第52页 |
| 2.4.3 分析方法的建立 | 第52-55页 |
| 2.4.3.1 色谱条件的确定 | 第52-54页 |
| 2.4.3.2 标准曲线的绘制 | 第54页 |
| 2.4.3.3 分析方法的确立 | 第54-55页 |
| 3. 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶的稳定性考察 | 第55-56页 |
| 4. 结果与讨论 | 第56-58页 |
| 4.1 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶粘度的测定结果 | 第56页 |
| 4.2 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶可滴性测定结果 | 第56页 |
| 4.3 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶角膜前滞留试验结果 | 第56-58页 |
| 4.4 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶稳定性考察结果 | 第58页 |
| 5. 本章小结 | 第58-59页 |
| 第五章 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶眼部刺激性和药效学的初步研究 | 第59-69页 |
| 1. 仪器、材料与动物 | 第59页 |
| 2. 马来酸噻吗洛尔脂质体凝胶的刺激性研究 | 第59-61页 |
| 2.1 单次给药的眼刺激性试验 | 第59-61页 |
| 2.2 多次给药的眼刺激性试验 | 第61页 |
| 3. 药效学研究 | 第61-62页 |
| 3.1 对正常兔眼压的影响 | 第61-62页 |
| 3.2 对高眼药兔眼压的作用 | 第62页 |
| 3.2.1 动物造模 | 第62页 |
| 3.2.2 眼压测定 | 第62页 |
| 4. 结果与讨论 | 第62-68页 |
| 4.1 单次给药后眼刺激性试验结果 | 第62-63页 |
| 4.2 多次给药后眼刺激性试验结果 | 第63-67页 |
| 4.3 药效学研究结果 | 第67-68页 |
| 5. 本章小结 | 第68-69页 |
| 全文结论 | 第69-70页 |
| 参考文献 | 第70-73页 |
| 攻读硕士学位期间发表文章情况 | 第73-74页 |
| 致谢 | 第74页 |
