一种乙醇脱氢酶抑制剂甲吡唑及抗癌药物Axitinib的合成研究
| 中文摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第一章 研究背景与文献综述 | 第9-23页 |
| 1.1 乙醇代谢的机理研究 | 第9-12页 |
| 1.1.1 乙醇脱氢酶氧化系统 | 第9-10页 |
| 1.1.2 微粒体氧化酶系统 | 第10-11页 |
| 1.1.3 NADPH氧化酶—过氧化氢酶系 | 第11-12页 |
| 1.2 解酒药物的综述 | 第12-17页 |
| 1.2.1 传统方法 | 第12页 |
| 1.2.2 阿片类拮抗剂 | 第12-14页 |
| 1.2.3 影响代谢酶活性 | 第14页 |
| 1.2.4 联合用药 | 第14-16页 |
| 1.2.5 中药类解酒药物 | 第16-17页 |
| 1.3 甲吡唑合成的综述 | 第17-23页 |
| 1.3.1 合成路线一 | 第17-18页 |
| 1.3.2 合成路线二 | 第18-19页 |
| 1.3.3 合成路线三 | 第19-20页 |
| 1.3.4 合成路线四 | 第20-22页 |
| 1.3.5 合成路线五 | 第22-23页 |
| 第二章 甲吡唑及其盐的合成 | 第23-29页 |
| 2.1 原料的来源与规格 | 第23-24页 |
| 2.2 实验设备和分析方法 | 第24-25页 |
| 2.2.1 分析仪器和实验设备 | 第24-25页 |
| 2.2.2 分析方法 | 第25页 |
| 2.3 实验操作 | 第25-27页 |
| 2.4 甲吡唑盐的合成 | 第27-29页 |
| 2.4.1 甲吡唑盐酸盐的制备 | 第27页 |
| 2.4.2 甲吡唑硝酸盐的制备 | 第27页 |
| 2.4.3 甲吡唑硫酸盐的制备 | 第27-28页 |
| 2.4.4 甲吡唑磷酸盐的制备 | 第28-29页 |
| 第三章 甲吡唑及其盐的合成结果与讨论 | 第29-41页 |
| 3.1 合成路线一的结果分析与讨论 | 第29-33页 |
| 3.1.1 合成路线一的反应原理 | 第29-31页 |
| 3.1.2 加料顺序与方法对实验的影响 | 第31-32页 |
| 3.1.3 反应溶剂浓度对收率的影响 | 第32页 |
| 3.1.4 反应温度对收率的影响 | 第32页 |
| 3.1.5 催化剂的筛选 | 第32-33页 |
| 3.1.6 反应原料的选择 | 第33页 |
| 3.2 合成路线二的结果分析与讨论 | 第33-37页 |
| 3.2.1 合成路线二的反应机理 | 第33-36页 |
| 3.2.2 对于溶剂浓度的选择 | 第36-37页 |
| 3.2.3 反应温度对实验的影响 | 第37页 |
| 3.3 合成路线三的结果与讨论 | 第37-38页 |
| 3.4 甲吡唑盐的结果讨论与分析 | 第38-41页 |
| 3.4.1 强酸的筛选 | 第38-39页 |
| 3.4.2 甲吡唑磷酸盐、硝酸盐重结晶的讨论 | 第39-41页 |
| 第四章 甲吡唑及其盐的合成结论 | 第41-42页 |
| 第五章 阿西替尼背景介绍 | 第42-53页 |
| 5.1 治疗晚期肾癌靶向药物综述 | 第42页 |
| 5.2 靶向药物治疗晚期肾癌的作用机制 | 第42-48页 |
| 5.2.1 酪氨酸激酶抑制剂 | 第44-47页 |
| 5.2.3 抗VEGF单克隆抗体 | 第47页 |
| 5.2.4 mTOR抑制剂 | 第47-48页 |
| 5.3 阿西替尼合成路线的综述 | 第48-53页 |
| 第六章 阿西替尼的合成实验 | 第53-61页 |
| 6.1 原料的来源与规格 | 第53-55页 |
| 6.2 实验设备及分析方法 | 第55-56页 |
| 6.2.1 分析仪器和实验设备 | 第55页 |
| 6.2.2 分析方法 | 第55-56页 |
| 6.3 实验操作 | 第56-61页 |
| 6.3.1 起始原料的合成 | 第56-59页 |
| 6.3.2 阿西替尼的合成 | 第59-61页 |
| 第七章 阿西替尼合成结果的分析与讨论 | 第61-65页 |
| 7.1 反应机理的讨论 | 第61-62页 |
| 7.2 6-氨基吲唑的合成结果讨论 | 第62页 |
| 7.3 关键步骤的结果分析与讨论 | 第62-65页 |
| 第八章 阿西替尼的合成结果 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-73页 |
| 发表论文和科研情况说明 | 第73-74页 |
| 附录 | 第74-79页 |
| 致谢 | 第79-80页 |
