目录 | 第1-6页 |
缩略词简表 | 第6-7页 |
中文摘要 | 第7-9页 |
英文摘要 | 第9-11页 |
第一章 Aurora B靶向性抑制剂的筛选及小分子化合物S2的药学价值探讨 | 第11-76页 |
前言 | 第12-16页 |
材料和方法 | 第16-39页 |
一.实验材料 | 第16-22页 |
二.主要仪器设备 | 第22-23页 |
三.计算机分析软件 | 第23-25页 |
四.实验方法 | 第25-39页 |
结果 | 第39-65页 |
一.成功建立了Aurora B小分子抑制剂高通量筛选技术平台 | 第39-48页 |
1.以Aurora B为靶点的高通量筛选模型建立 | 第39-46页 |
2.对大规模组合化合物库的高通量筛选及可信度评估 | 第46-48页 |
二.完成了化合物S2的靶向性评价 | 第48-53页 |
1.激酶选择性实验激酶谱的确定 | 第48-50页 |
2.激酶选择性实验结果 | 第50-51页 |
3.化合物S2与Aurora B激酶的分子互作检测及结构模拟 | 第51-53页 |
三.初步探讨了化合物S2的药学价值 | 第53-65页 |
1.化合物S2对多种肿瘤细胞的生长抑制作用 | 第53-54页 |
2.化合物S2对细胞单克隆形成的抑制作用 | 第54-56页 |
3.化合物S2对细胞生长抑制的时间曲线检测 | 第56-58页 |
4.化合物S2对内源性Aurora B激酶活性的抑制作用 | 第58-59页 |
5.化合物S2对细胞周期的影响 | 第59-60页 |
6.化合物S2对人类肝癌QGY裸鼠移植瘤的生长抑制作用 | 第60-62页 |
7.化合物S2的急性毒理检测 | 第62-65页 |
讨论 | 第65-69页 |
小结 | 第69-70页 |
参考文献 | 第70-76页 |
第二章 人类新基因GDPD5的克隆与功能初步研究 | 第76-111页 |
前言 | 第77-79页 |
材料和方法 | 第79-96页 |
一.材料和试剂 | 第79-83页 |
二.主要仪器设备 | 第83页 |
三.计算机分析软件 | 第83-84页 |
四.技术路线和实验方法 | 第84-96页 |
结果 | 第96-107页 |
一.人GDPD5基因的克隆、鉴定以及生物信息学分析 | 第96-102页 |
二.人GDPD5基因的组织表达谱 | 第102-103页 |
三.人GDPD5基因的亚细胞定位 | 第103-105页 |
四.人GDPD5对SRE通路的影响 | 第105-107页 |
讨论 | 第107-108页 |
小结 | 第108-109页 |
参考文献 | 第109-111页 |
附录1 文献综述 Aurora激酶抑制剂的开发与应用研究进展 | 第111-130页 |
参考文献 | 第122-130页 |
附录2 博士期间论文发表、专利申请及获奖情况 | 第130-132页 |
致谢 | 第132-134页 |