| 摘要 | 第3-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 英文缩略词或符号表 | 第8-11页 |
| 1 前言 | 第11-19页 |
| 1.1 细菌耐药性研究进展 | 第11-12页 |
| 1.1.1 细菌耐药现状 | 第11-12页 |
| 1.1.2 耐药性形成及传播机制 | 第12页 |
| 1.1.3 耐药性危害及对策 | 第12页 |
| 1.2 拼合抗菌药物研究概况 | 第12-13页 |
| 1.2.1 拼合抗菌药物的产生及分类 | 第12-13页 |
| 1.2.2 拼合抗菌药物研发现状 | 第13页 |
| 1.3 药物代谢研究概况 | 第13-15页 |
| 1.3.1 药物代谢方式及活性变化 | 第13-14页 |
| 1.3.2 药物代谢研究方法 | 第14页 |
| 1.3.3 药物代谢研究意义 | 第14-15页 |
| 1.4 研究目的及意义 | 第15-19页 |
| 2 材料与方法 | 第19-27页 |
| 2.1 材料 | 第19-22页 |
| 2.1.1 药品与试剂 | 第19页 |
| 2.1.2 试验菌株 | 第19-20页 |
| 2.1.3 试验动物 | 第20页 |
| 2.1.4 仪器与设备 | 第20-21页 |
| 2.1.5 培养基的制备 | 第21-22页 |
| 2.1.6 试液配制 | 第22页 |
| 2.2 方法 | 第22-27页 |
| 2.2.1 截短侧耳素-磺胺类拼合物体外抗菌活性的测定 | 第22-25页 |
| 2.2.1.1 拼合物B1～B6对标准菌株最小抑菌浓度（MIC）的测定 | 第22-24页 |
| 2.2.1.2 拼合物对临床菌金黄色葡萄球菌体外抗菌活性的测定 | 第24-25页 |
| 2.2.2 截短侧耳素-磺胺拼合物A1在大鼠体内的代谢研究 | 第25-27页 |
| 2.2.2.1 动物分组 | 第25页 |
| 2.2.2.2 给药与采样 | 第25页 |
| 2.2.2.3 样品前处理 | 第25-26页 |
| 2.2.2.4 液相色谱条件 | 第26页 |
| 2.2.2.5 质谱条件 | 第26-27页 |
| 3 结果与分析 | 第27-52页 |
| 3.1 截短侧耳素-磺胺类拼合物的体外抗菌活性 | 第27-28页 |
| 3.1.1 拼合物B1～B6对标准菌株的抑菌活性 | 第27页 |
| 3.1.2 拼合物对临床金黄色葡萄球菌的抑菌活性 | 第27-28页 |
| 3.2 截短侧耳素-磺胺拼合物A1在大鼠体内的代谢 | 第28-52页 |
| 3.2.1 拼合物A1质谱裂解分析 | 第28-31页 |
| 3.2.2 拼合物A1在大鼠体内的代谢鉴定结果 | 第31-46页 |
| 3.2.3 拼合物A1在大鼠体内的代谢鉴定分析 | 第46-52页 |
| 3.2.3.1 代谢物M1～M6的UPLC/Q-TOF MS分析 | 第46-47页 |
| 3.2.3.2 代谢物M7～M15的UPLC/Q-TOF MS分析 | 第47-48页 |
| 3.2.3.3 代谢物M16～M27的UPLC/Q-TOF MS分析 | 第48-50页 |
| 3.2.3.4 代谢物M28～M30的UPLC/Q-TOF MS分析 | 第50-52页 |
| 4 讨论与结论 | 第52-59页 |
| 4.1 截短侧耳素-磺胺类拼合物的体外抗菌活性 | 第52-54页 |
| 4.1.1 药物敏感性试验方法 | 第52页 |
| 4.1.2 拼合物的体外抗菌活性 | 第52-54页 |
| 4.2 截短侧耳素-磺胺拼合物A1在大鼠体内的代谢 | 第54-59页 |
| 4.2.1 样品前处理方法及检测条件的优化 | 第54-55页 |
| 4.2.2 给药途径以及药物剂量、剂型的选择 | 第55-56页 |
| 4.2.3 拼合物A1在大鼠体内的代谢特征 | 第56-59页 |
| 全文总结 | 第59-60页 |
| 致谢 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-65页 |
