| 致谢 | 第7-8页 |
| 摘要 | 第8-9页 |
| ABSTRACT | 第9-10页 |
| 第一章 绪论 | 第18-30页 |
| 1.1 引言 | 第18页 |
| 1.2 镇静催眠药简介 | 第18-19页 |
| 1.2.1 巴比妥类药物 | 第18-19页 |
| 1.2.2 苯二氮卓类药物 | 第19页 |
| 1.2.3 非苯二氮卓类药物 | 第19页 |
| 1.3 苯二氮卓类药物在人体中作用机制 | 第19-20页 |
| 1.4 苯二氮卓类药物的构效关系 | 第20-23页 |
| 1.4.1 A环的构效关系 | 第20-21页 |
| 1.4.2 B环的构效关系 | 第21-22页 |
| 1.4.3 C环的构效关系 | 第22-23页 |
| 1.5 苯二氮卓类药物环结构的合成简介 | 第23-24页 |
| 1.5.1 苯二氮卓类药物的七元环合成方法 | 第23-24页 |
| 1.5.2 苯二氮卓类药物的咪唑环、三氮唑环合成方法 | 第24页 |
| 1.5.3 苯二氮卓类药的四氢噁唑环合成方法 | 第24页 |
| 1.6 阿普唑仑的临床应用 | 第24-26页 |
| 1.6.1 治疗失眠和焦虑 | 第25页 |
| 1.6.2 治疗顽固性消化道疾病[48] | 第25页 |
| 1.6.3 缓解疼痛 | 第25页 |
| 1.6.4 辅助治疗高血压[52]、糖尿病[53] | 第25页 |
| 1.6.5 治疗头晕、神经衰弱 | 第25-26页 |
| 1.7 7-氯-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂(?)-2-酮合成路线选择 | 第26-28页 |
| 1.8 本论文的研究内容和意义 | 第28-30页 |
| 1.8.1 论文的研究内容 | 第28-29页 |
| 1.8.2 论文的研究意义 | 第29-30页 |
| 第二章 5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑的制备 | 第30-40页 |
| 2.1 5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑简介 | 第30页 |
| 2.2 5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑的合成方法 | 第30页 |
| 2.3 实验部分 | 第30-32页 |
| 2.3.1 实验主要原料与试剂 | 第31页 |
| 2.3.2 实验主要仪器与设备 | 第31页 |
| 2.3.3 实验步骤 | 第31-32页 |
| 2.4 实验结果与讨论 | 第32-35页 |
| 2.4.1 合成5-氯-3苯基-2,1-苯并异噁唑的反应机理 | 第32页 |
| 2.4.2 反应原料的摩尔比对5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑收率的影响 | 第32-33页 |
| 2.4.3 反应温度对5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑收率的影响 | 第33页 |
| 2.4.4 反应时间对5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑收率的影响 | 第33-34页 |
| 2.4.5 氢氧化钠用量对5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑收率的影响 | 第34-35页 |
| 2.4.6 溶剂乙醇量对5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑收率的影响 | 第35页 |
| 2.5 实验室放大实验 | 第35-36页 |
| 2.6 产物5-氯-3-苯基-2,1-苯并异噁唑的表征 | 第36-39页 |
| 2.6.1 熔点分析 | 第36页 |
| 2.6.2 红外光谱分析(IR) | 第36-37页 |
| 2.6.3 液相色谱分析(HPLC) | 第37-38页 |
| 2.6.4 核磁共振氢谱分析(NMR) | 第38-39页 |
| 2.7 本章小节 | 第39-40页 |
| 第三章 2-氨基-5-氯二苯甲酮的制备 | 第40-50页 |
| 3.1 2-氨基-5-氯二苯甲酮简介 | 第40页 |
| 3.2 2-氨基-5-氯二苯甲酮合成方法 | 第40-41页 |
| 3.3 实验部分 | 第41-42页 |
| 3.3.1 实验主要原料与试剂 | 第41页 |
| 3.3.2 实验主要仪器与设备 | 第41-42页 |
| 3.3.3 实验步骤 | 第42页 |
| 3.4 实验结果与讨论 | 第42-46页 |
| 3.4.1 催化转移氢化法合成2-氨基-5-氯二苯甲酮的反应过程 | 第42页 |
| 3.4.2 反应原料的摩尔比对2-氨基-5-氯二苯甲酮收率的影响 | 第42-43页 |
| 3.4.3 反应温度对2-氨基-5-氯二苯甲酮收率的影响 | 第43-44页 |
| 3.4.4 反应时间对2-氨基-5-氯二苯甲酮收率的影响 | 第44页 |
| 3.4.5 催化剂用量对2-氨基-5-氯二苯甲酮收率的影响 | 第44-45页 |
| 3.4.6 溶剂甲醇量对2-氨基-5-氯二苯甲酮收率的影响 | 第45-46页 |
| 3.5 实验室放大实验 | 第46页 |
| 3.6 产物2-氨基-5-氯二苯甲酮的表征 | 第46-49页 |
| 3.6.1 熔点分析 | 第46页 |
| 3.6.2 红外光谱分析(IR) | 第46-47页 |
| 3.6.3 液相色谱分析(HPLC) | 第47-48页 |
| 3.6.4 核磁共振氢谱分析(NMR) | 第48-49页 |
| 3.7 本章小节 | 第49-50页 |
| 第四章 2-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮的制备 | 第50-59页 |
| 4.1 2-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮简介 | 第50页 |
| 4.2 芳香胺化合物的N-酰化反应机理 | 第50-51页 |
| 4.3 2-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮合成方法 | 第51页 |
| 4.4 实验部分 | 第51-52页 |
| 4.4.1 实验主要原料与试剂 | 第51页 |
| 4.4.2 实验主要仪器和设备 | 第51-52页 |
| 4.4.3 实验步骤 | 第52页 |
| 4.5 实验结果与讨论 | 第52-55页 |
| 4.5.1 反应原料的摩尔比对2-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮收率的影响 | 第52-53页 |
| 4.5.2 反应时间对2-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮收率的影响 | 第53-54页 |
| 4.5.3 溶剂环己烷量对2-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮收率的影响 | 第54页 |
| 4.5.4 母液循环次数对2-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮收率的影响 | 第54-55页 |
| 4.6 实验室放大实验 | 第55-56页 |
| 4.7 产物2-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮的表征 | 第56-58页 |
| 4.7.1 熔点测定 | 第56页 |
| 4.7.2 红外光谱分析(IR) | 第56-57页 |
| 4.7.3 液相色谱分析(HPLC) | 第57-58页 |
| 4.7.4 核磁共振氢谱分析(NMR) | 第58页 |
| 4.8 本章小节 | 第58-59页 |
| 第五章 7-氯-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂草-2-酮的制备 | 第59-69页 |
| 5.1 7-氯-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂草-2-酮简介 | 第59页 |
| 5.2 德尔宾反应简介 | 第59-60页 |
| 5.3 实验部分 | 第60-61页 |
| 5.3.1 实验主要原料与试剂 | 第60页 |
| 5.3.2 实验主要仪器和设备 | 第60页 |
| 5.3.3 实验步骤 | 第60-61页 |
| 5.4 实验结果与讨论 | 第61-65页 |
| 5.4.1 合成7-氯-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂(?)-2-酮的反应机理 | 第61页 |
| 5.4.2 微波温度对产物收率的影响 | 第61-62页 |
| 5.4.3 反应原料的摩尔比对产物收率的影响 | 第62-63页 |
| 5.4.4 微波时间对产物收率的影响 | 第63页 |
| 5.4.5 乙酸量对产物收率的影响 | 第63-64页 |
| 5.4.6 溶剂量对产物收率的影响 | 第64-65页 |
| 5.5 产物7-氯-5-苯基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂(?)-2-酮的表征 | 第65-68页 |
| 5.5.1 熔点测定 | 第65页 |
| 5.5.2 红外光谱分析(IR) | 第65-66页 |
| 5.5.3 液相色谱分析(HPLC) | 第66-67页 |
| 5.5.4 核磁共振氢谱分析(NMR) | 第67-68页 |
| 5.6 本章小节 | 第68-69页 |
| 第六章 结论与展望 | 第69-71页 |
| 6.1 结论 | 第69-70页 |
| 6.2 展望 | 第70-71页 |
| 参考文献 | 第71-77页 |
| 攻读硕士学位期间的学术活动及成果情况 | 第77页 |
