| 摘要 | 第3-6页 |
| ABSTRACT | 第6-9页 |
| 第一章 前言 | 第13-35页 |
| 1.1 微管蛋白的结构及功能 | 第13-16页 |
| 1.1.1 微管蛋白的结构 | 第13-15页 |
| 1.1.2 微管蛋白的生物学功能 | 第15-16页 |
| 1.2 微管蛋白抑制剂的研究进展 | 第16-35页 |
| 1.2.1 作用与秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂 | 第18-33页 |
| 1.2.2 作用于长春碱位点的微管蛋白抑制剂 | 第33-34页 |
| 1.2.3 作用于紫杉醇位点的微管蛋白抑制剂 | 第34-35页 |
| 第二章 3,4,5-三取代三唑衍生物的设计、合成及生物活性研究 | 第35-86页 |
| 2.1 3,4,5-三取代三唑衍生物的设计 | 第35-36页 |
| 2.2 3,4,5-三取代三唑衍生物的合成 | 第36-74页 |
| 2.2.1 合成路线的设计与选择 | 第36-38页 |
| 2.2.2 仪器与试剂 | 第38页 |
| 2.2.3 系列Ⅰ中间体的合成 | 第38-40页 |
| 2.2.4 系列Ⅱ中间体的合成 | 第40页 |
| 2.2.5 目标化合物的合成与结构表征 | 第40-74页 |
| 2.3 生物活性测试 | 第74-77页 |
| 2.3.1 体外抗肿瘤活性测试 | 第74-75页 |
| 2.3.2 微管蛋白聚合抑制实验 | 第75-76页 |
| 2.3.3 杀菌活性测试 | 第76-77页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第77-84页 |
| 2.4.1 体外抗肿瘤活性 | 第77-82页 |
| 2.4.2 微管蛋白聚合抑制活性 | 第82-83页 |
| 2.4.3 杀菌活性 | 第83-84页 |
| 2.5 本章小结 | 第84-86页 |
| 第三章 三唑并噻二嗪类化合物的设计、合成及生物活性研究 | 第86-116页 |
| 3.1 三唑并噻二嗪类化合物的设计 | 第86-88页 |
| 3.2 三唑并噻二嗪类化合物的合成 | 第88-109页 |
| 3.2.1 合成路线的设计与选择 | 第88-89页 |
| 3.2.2 仪器与试剂 | 第89-90页 |
| 3.2.3 系列Ⅲ中间体的合成 | 第90-91页 |
| 3.2.4 目标化合物的合成与结构表征 | 第91-109页 |
| 3.3 生物活性测试 | 第109-111页 |
| 3.3.1 体外抗肿瘤活性测试 | 第109-110页 |
| 3.3.2 微管蛋白聚合抑制实验 | 第110-111页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第111-115页 |
| 3.4.1 体外抗肿瘤活性 | 第111-114页 |
| 3.4.2 微管蛋白聚合抑制活性 | 第114-115页 |
| 3.5 本章小结 | 第115-116页 |
| 全文总结 | 第116-118页 |
| 参考文献 | 第118-128页 |
| 附录一 部分代表性化合物的谱图 | 第128-134页 |
| 附录二 符号缩写说明 | 第134-136页 |
| 攻读硕士学位期间发表论文 | 第136-137页 |
| 致谢 | 第137-138页 |