常见的英文缩写 | 第8-9页 |
摘要 | 第9-10页 |
Abstract | 第10-11页 |
第一章 前言 | 第12-23页 |
第一节 蛋白激酶 | 第12页 |
第二节 RET融合激酶及其相关疾病 | 第12-19页 |
1.CCDC6-RET融合激酶 | 第16-18页 |
2.KIF5B-RET融合激酶 | 第18-19页 |
第三节 临床使用的激酶抑制剂的研究和进展 | 第19-22页 |
第四节 课题研究目的与意义 | 第22-23页 |
第二章 RET融合激酶抑制剂的设计、合成和生物活性评价 | 第23-39页 |
第一节 RET融合激酶抑制剂的设计 | 第23-24页 |
第二节 苗头化合物的修饰策略 | 第24-25页 |
第三节 构效关系分析 | 第25-39页 |
1.母核Ⅰ结构优化和构效关系 | 第25-28页 |
2.母核Ⅱ结构优化和构效关系 | 第28-32页 |
3.母核Ⅲ结构优化和构效关系 | 第32-33页 |
4.母核Ⅳ结构优化和构效关系 | 第33-36页 |
5.母核Ⅴ结构优化和构效关系 | 第36-39页 |
第三章 总结与展望 | 第39-42页 |
第四章 实验部分 | 第42-92页 |
第一节 有机合成实验 | 第42-88页 |
1.母核Ⅰ类化合物的合成及图谱结果 | 第42-54页 |
2.母核Ⅱ类化合物的合成及谱图结果 | 第54-67页 |
3.母核Ⅲ类化合物的合成及图谱结果 | 第67-71页 |
4.母核Ⅳ类化合物的合成及图谱结果 | 第71-84页 |
5.母核Ⅴ类化合物的合成及图谱结果 | 第84-88页 |
第二节 化合物生物活性测试实验 | 第88-92页 |
1.细胞株 | 第88页 |
2.试剂与材料 | 第88-89页 |
3.常用试剂的配制 | 第89-90页 |
4.对化合物进行IC_(50)的测定 | 第90-92页 |
参考文献 | 第92-96页 |
附件:新化合物数据一览表 | 第96-100页 |
致谢 | 第100页 |