| 摘要 | 第4-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第1章 KDR和Hsp90抑制剂的研究进展 | 第12-35页 |
| 1.1 血管内皮生长因子受体的背景 | 第12页 |
| 1.2 KDR抑制剂的作用机制 | 第12-14页 |
| 1.3 KDR抑制剂的分类 | 第14-25页 |
| 1.3.1 I类激酶抑制剂 | 第16-19页 |
| 1.3.2 新型I类激酶抑制剂 | 第19-20页 |
| 1.3.3 II类激酶抑制剂 | 第20-24页 |
| 1.3.4 新型II类激酶抑制剂 | 第24-25页 |
| 1.4 Hsp90抑制剂的研究进展 | 第25-33页 |
| 1.4.1 Hsp90的背景及Hsp90抑制剂的作用机制 | 第25-26页 |
| 1.4.2 Hsp90抑制剂的研究现状 | 第26-33页 |
| 1.5 KDR和Hsp90抑制剂的展望 | 第33-35页 |
| 第2章 新型KDR抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第35-105页 |
| 2.1 α 酮酰胺类KDR抑制剂的研究 | 第35-62页 |
| 2.1.1 α 酮酰胺类KDR抑制剂的设计 | 第35-38页 |
| 2.1.2 α 酮酰胺类KDR抑制剂的合成 | 第38-40页 |
| 2.1.3 α 酮酰胺类KDR抑制剂的抗肿瘤活性测试 | 第40-42页 |
| 2.1.4 活性结果与构效分析 | 第42-58页 |
| 2.1.5 肝微粒体代谢评价 | 第58-62页 |
| 2.2 化学合成实验部分 | 第62-103页 |
| 2.2.1 实验材料与仪器 | 第62页 |
| 2.2.2 α 酮酰胺类化合物的合成 | 第62-103页 |
| 2.3 本章小结 | 第103-105页 |
| 第3章 Hsp90抑制剂设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第105-135页 |
| 3.1 Hsp90抑制剂的研究 | 第105-119页 |
| 3.1.1 Hsp90抑制剂的设计 | 第105-106页 |
| 3.1.2 Hsp90抑制剂的合成 | 第106-107页 |
| 3.1.3 Hsp90抑制剂的结构探究 | 第107页 |
| 3.1.4 Hsp90抑制剂的抗肿瘤活性测试 | 第107-111页 |
| 3.1.5 活性结果与构效分析 | 第111-119页 |
| 3.2 化学合成实验部分 | 第119-134页 |
| 3.2.1 实验材料与仪器 | 第119页 |
| 3.2.2 1,3,5-三嗪类化合物的合成 | 第119-134页 |
| 3.3 本章小结 | 第134-135页 |
| 第4章 二氢噁唑并[3,2-a]喹啉季铵盐对寡肽伯氨基的特异性修饰 | 第135-168页 |
| 4.1 背景介绍 | 第135-137页 |
| 4.2 反应条件优化 | 第137-138页 |
| 4.3 反应底物适用范围 | 第138-143页 |
| 4.4 所选化合物的药理活性研究 | 第143-145页 |
| 4.4.1 细胞增殖抑制实验 | 第143页 |
| 4.4.2 [35S]GTP?S结合分析 | 第143-144页 |
| 4.4.3 肝微粒体代谢评价 | 第144-145页 |
| 4.5 反应机理研究 | 第145-146页 |
| 4.6 二氢噁唑并[3,2-a]喹啉季铵盐与其它常见季铵盐的比较研究 | 第146页 |
| 4.7 化学合成实验部分 | 第146-167页 |
| 4.7.1 实验材料与仪器 | 第146页 |
| 4.7.2 底物的合成 | 第146-167页 |
| 4.8 本章小结 | 第167-168页 |
| 全文总结 | 第168-170页 |
| 参考文献 | 第170-181页 |
| 附录 缩略词表 | 第181-183页 |
| 致谢 | 第183-185页 |
| 作者简历及攻读学位期间发表的学术论文与研究成果 | 第185-187页 |
| 附图 | 第187-190页 |
