致谢 | 第4-5页 |
摘要 | 第5-7页 |
ABSTRACT | 第7-8页 |
缩略词简表 (Abbreviations) | 第9-12页 |
第一部分 左氧氟羧酸合成工艺改进 | 第12-35页 |
前言 | 第12页 |
第一章 文献综述 | 第12-24页 |
1.1 喹诺酮类药物的概况 | 第12-16页 |
1.1.1 喹诺酮类药物的作用机制 | 第12-13页 |
1.1.2 喹诺酮类药物的发展历史 | 第13-15页 |
1.1.3 喹诺酮类药物的构效关系 | 第15-16页 |
1.2 左氧氟沙星的概况 | 第16-21页 |
1.2.1 左氧氟沙星的简介 | 第16-17页 |
1.2.2 左氧氟沙星的药理特性 | 第17页 |
1.2.3 左氧氟沙星的应用与市场情况 | 第17-18页 |
1.2.4 左氧氟沙星关键中间体合成综述 | 第18-21页 |
1.3 论文的选题以及研究工作 | 第21-24页 |
1.3.1 论文选题 | 第21-23页 |
1.3.2 研究工作 | 第23-24页 |
第二章 左氧氟羧酸合成工艺改进 | 第24-35页 |
引言 | 第24-25页 |
2.1 实验器材与试剂 | 第25页 |
2.2 合成路线以及反应机理 | 第25-26页 |
2.3 实验过程 | 第26页 |
2.4 实验结果与讨论 | 第26-32页 |
2.4.1 考察碱对水解反应的影响 | 第27-28页 |
2.4.2 考察温度对水解反应的影响 | 第28页 |
2.4.3 考察碱的用量对水解反应的影响 | 第28-29页 |
2.4.4 考察未水解完全体系碱用量对水解反应的影响 | 第29-30页 |
2.4.5 考察水的用量对水解反应的影响 | 第30-31页 |
2.4.6 碱水解稳定性实验 | 第31-32页 |
2.5 HPLC检测条件及化合物结构数据表征 | 第32-34页 |
2.5.1 HPLC检测条件 | 第32-33页 |
2.5.2 化合物结构数据表征 | 第33-34页 |
2.6 本篇小结 | 第34-35页 |
第二部分 N-羟基邻苯二甲酰亚胺参与的α,β-不饱和腈类与酰胺类化合物的合成 | 第35-69页 |
前言 | 第35页 |
第三章 文献综述 | 第35-50页 |
3.1 α,β-不饱和腈类化合物简介 | 第35-42页 |
3.1.1 α,β-不饱和腈类化合物在药物化学中的研究进展 | 第35-37页 |
3.1.2 α,β-不饱和腈类化合物合成研究进展 | 第37-42页 |
3.2 N-羟基邻苯二甲酰亚胺的研究进展 | 第42-50页 |
3.2.1 NHPI催化氧化 | 第43-44页 |
3.2.2 NHPI 催化构建 C-C 键 | 第44-45页 |
3.2.3 NHPI 催化构建 C-N 键 | 第45-47页 |
3.2.4 NHPI 催化构建 C-O 键 | 第47-50页 |
第四章 α,β-不饱和腈类与酰胺类化合物的合成 | 第50-69页 |
4.1 研究背景及课题的提出 | 第50页 |
4.2 实验结果与讨论 | 第50-61页 |
4.2.1 催化剂的考察 | 第50-52页 |
4.2.2 溶剂种类的考察 | 第52-53页 |
4.2.3 溶剂比例的考察 | 第53页 |
4.2.4 反应温度的考察 | 第53-55页 |
4.2.5 反应底物的拓展 | 第55-59页 |
4.2.6 反应机理探究 | 第59-61页 |
4.3 实验步骤及化合物表征 | 第61-68页 |
4.3.1 实验仪器和试剂 | 第61页 |
4.3.2 α,β-不饱和腈的合成 | 第61页 |
4.3.3 α,β-不饱和酰胺的合成 | 第61-62页 |
4.3.4 化合物表征 | 第62-68页 |
4.4 本篇小结 | 第68-69页 |
全文总结与展望 | 第69-70页 |
参考文献 | 第70-77页 |
硕士期间发表的论文 | 第77-78页 |
附录 | 第78-84页 |