| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 引言 | 第9-10页 |
| 1 文献综述 | 第10-21页 |
| 1.1 血栓性疾病与抗血栓药物 | 第10-11页 |
| 1.1.1 血栓性疾病 | 第10页 |
| 1.1.2 抗血小板药物简介 | 第10-11页 |
| 1.2 靶向P2Y_(12)受体竞争性抑制剂的研究进展 | 第11-15页 |
| 1.3 计算机辅助药物设计概述 | 第15-17页 |
| 1.3.1 计算机辅助药物设计简介 | 第15-17页 |
| 1.3.2 Discovery Studio中Pharmacophore模块概述 | 第17页 |
| 1.4 选题意义及研究内容 | 第17-21页 |
| 1.4.1 选题意义 | 第17页 |
| 1.4.2 研究内容 | 第17-21页 |
| 2 实验部分 | 第21-39页 |
| 2.1 试剂与仪器 | 第21-24页 |
| 2.1.1 实验试剂的预处理 | 第21-22页 |
| 2.1.2 实验试剂及原料 | 第22页 |
| 2.1.3 TLC显色剂的配制方法 | 第22-23页 |
| 2.1.4 实验及检测仪器 | 第23页 |
| 2.1.5 化合物核磁表征 | 第23-24页 |
| 2.2 柄果花椒酰胺及其衍生物的合成 | 第24-27页 |
| 2.2.1 胡椒环的合成 | 第24页 |
| 2.2.2 胡椒醛的合成 | 第24-25页 |
| 2.2.3 3,4-亚甲基二氧基苯丙烯酸的合成 | 第25页 |
| 2.2.4 N-对羟基苯乙基(3,4-亚甲基二氧基)苯丙烯酰胺的合成 | 第25-26页 |
| 2.2.5 N-对甲氧基苯乙基(3,4-亚甲基二氧基)苯丙烯酰胺的合成 | 第26-27页 |
| 2.2.6 N-甲基-N-对甲氧基苯乙基-(3,4-亚甲基二氧基)苯丙烯酰胺的合成 | 第27页 |
| 2.3 柄果花椒酰胺类似物的合成 | 第27-35页 |
| 2.4 川芎嗪衍生物的合成 | 第35-38页 |
| 2.4.1 2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪的合成 | 第35页 |
| 2.4.2 2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪的合成 | 第35-36页 |
| 2.4.3 2-羧基-3,5,6-三甲基毗嗪的合成 | 第36页 |
| 2.4.4 N-(4-甲氧基苯乙基)-3.5,6-三甲基吡嗪-2-酰胺的合成 | 第36-37页 |
| 2.4.5 N-(4-甲氧基苯乙基)-3.5,6-三甲基吡嗪甲胺的合成 | 第37-38页 |
| 2.5 柄果花椒酰胺与川芎嗪拼合物的合成 | 第38-39页 |
| 3 柄果花椒酰胺及其类似物体外抗血小板聚集实验 | 第39-42页 |
| 3.1 材料、仪器及试剂 | 第39页 |
| 3.2 各浓度化合物溶液的配制 | 第39页 |
| 3.3 测试方法 | 第39-42页 |
| 4 结果与讨论 | 第42-50页 |
| 4.1 合成部分 | 第42-48页 |
| 4.1.1 胡椒醛合成路线的选择 | 第42-43页 |
| 4.1.2 胡椒醛中DDQ及DDHQ的分离 | 第43页 |
| 4.1.3 N-对羟基苯乙基-(3,4-亚甲二氧基)苯丙烯酰胺合成中催化剂的选择 | 第43页 |
| 4.1.4 N-对甲氧基苯乙基-(3,4-亚甲二氧基)苯丙烯酰胺合成甲基化试剂的选择 | 第43-44页 |
| 4.1.5 N-甲基N-对甲氧基苯乙基-(3,4-亚甲二氧基)苯丙烯酰胺的结构确定 | 第44-45页 |
| 4.1.6 N-(4-甲氧基苯乙基).3,5,6-三甲基吡嗪-2-酰胺还原条件的探索 | 第45页 |
| 4.1.7 化合物13合成路线的选择 | 第45-48页 |
| 4.2 体外抗血小板聚集活性实验部分 | 第48-50页 |
| 4.2.1 影响体外抗血小板活性的因素 | 第48页 |
| 4.2.2 化合物体外抗血小板活性的简单构效关系讨论 | 第48-50页 |
| 结论 | 第50-51页 |
| 参考文献 | 第51-57页 |
| 附录A 符号说明 | 第57-58页 |
| 附录B 部分化合物谱图 | 第58-69页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第69-70页 |
| 致谢 | 第70-71页 |
