| 中文摘要 | 第1-11页 |
| Abstract | 第11-21页 |
| 前言 | 第21-39页 |
| 第一章 薄荷醇酯类衍生物的合成及表征 | 第39-54页 |
| 1 试剂与仪器 | 第39-40页 |
| 2 方法与结果 | 第40-50页 |
| ·直链脂肪酸薄荷醇酯及肉桂酸薄荷醇酯的合成以及结构确证 | 第40-44页 |
| ·直链脂肪酸薄荷醇酯及肉桂酸薄荷醇酯的合成方法 | 第40页 |
| ·直链脂肪酸薄荷醇酯及肉桂酸薄荷醇酯的结构确证 | 第40-44页 |
| ·水杨酸薄荷醇酯的合成以及结构确证 | 第44-45页 |
| ·水杨酸薄荷醇酯的合成方法 | 第44页 |
| ·水杨酸薄荷醇酯的结构确证 | 第44-45页 |
| ·乳酸薄荷醇酯的合成以及结构确证 | 第45页 |
| ·乳酸薄荷醇酯的合成方法 | 第45页 |
| ·乳酸薄荷醇酯的结构确证 | 第45页 |
| ·薄荷乙基醚的合成以及结构确证 | 第45-46页 |
| ·薄荷乙基醚的合成方法 | 第45-46页 |
| ·薄荷乙基醚的结构确证 | 第46页 |
| ·薄荷醇衍生物结构特征参数的计算 | 第46-50页 |
| ·溶解度参数的计算 | 第46-48页 |
| ·其他特征参数的计算 | 第48-50页 |
| 3 讨论 | 第50-51页 |
| ·酯类衍生物的选择 | 第50-51页 |
| ·制备薄荷醇衍生物化学键的选择 | 第51页 |
| ·反应路线的选择 | 第51页 |
| 4 小结 | 第51-53页 |
| 参考文献 | 第53-54页 |
| 第二章 薄荷醇酯类衍生物体外经皮促透作用的筛选 | 第54-95页 |
| 第一节 饱和直链脂肪酸薄荷醇酯促透作用的筛选 | 第54-78页 |
| 1 试剂、仪器与动物 | 第54-55页 |
| 2 方法与结果 | 第55-73页 |
| ·模型药物的选择及理化常数的计算 | 第55-57页 |
| ·模型药物的选择 | 第55-56页 |
| ·模型药物溶解度参数的计算 | 第56-57页 |
| ·模型药物体外高效液相色谱分析方法的建立 | 第57-60页 |
| ·模型药物的色谱条件 | 第57-58页 |
| ·模型药物的专属性考察 | 第58-60页 |
| ·平衡溶解度的测定 | 第60页 |
| ·薄荷醇酯类衍生物体外促透作用的评价 | 第60-72页 |
| ·供给液的制备 | 第61页 |
| ·离体鼠皮的制备 | 第61页 |
| ·体外经皮通透实验 | 第61-62页 |
| ·数据处理 | 第62页 |
| ·薄荷醇衍生物最佳促透浓度的筛选 | 第62-64页 |
| ·5-FU的体外经皮通透实验 | 第64-66页 |
| ·ISDN的体外经皮通透实验 | 第66-67页 |
| ·LD的体外经皮通透实验 | 第67-69页 |
| ·KP的体外经皮通透实验 | 第69-71页 |
| ·IM的体外经皮通透实验 | 第71-72页 |
| ·相关分析 | 第72-73页 |
| 3讨论 | 第73-78页 |
| ·选择IPM作为供给池溶剂的优缺点 | 第73页 |
| ·IPM作为供给池溶剂对模型药物经皮吸收的影响 | 第73-75页 |
| ·薄荷醇衍生物溶解度参数对其促透作用的影响 | 第75页 |
| ·薄荷醇酯类衍生物促透作用与碳链长度的构效关系研究 | 第75-78页 |
| 第二节 药用辅料有机酸薄荷醇酯促透作用的筛选 | 第78-90页 |
| 1 试剂、仪器与动物 | 第78页 |
| 2 方法与结果 | 第78-87页 |
| ·药用辅料酸薄荷醇酯类衍生物体外促透作用的评价 | 第78页 |
| ·5-FU体外经皮通透实验 | 第78-80页 |
| ·ISDN体外经皮通透实验 | 第80-81页 |
| ·LD的体外经皮通透实验 | 第81-83页 |
| ·KP的体外经皮通透实验 | 第83-84页 |
| ·IM的体外经皮通透实验 | 第84-86页 |
| ·模型药物logK_(O/W)值与辅料酸薄荷醇酯促透作用的相关分析验 | 第86-87页 |
| 3 讨论 | 第87-89页 |
| ·药用辅料酸薄荷醇酯促透作用机理探讨 | 第87-88页 |
| ·脂溶性药物LD经皮透过的特殊之处 | 第88页 |
| ·辅料酸薄荷醇酯对极性及非极性通道的影响 | 第88-89页 |
| 4 小结 | 第89-90页 |
| 参考文献 | 第90-95页 |
| 第三章 离子对对薄荷醇酯衍生物促透作用的影响 | 第95-117页 |
| 第一节 双氯芬酸有机胺盐的合成及表征 | 第95-103页 |
| 1 试剂与仪器 | 第95-96页 |
| 2 方法与结果 | 第96-102页 |
| ·双氯芬酸盐的合成方法 | 第96页 |
| ·双氯芬酸及其盐的DSC测定 | 第96-99页 |
| ·双氯芬酸及其盐的红外光谱测定 | 第99-102页 |
| ·双氯芬酸及其盐体外分析方法的建立 | 第102页 |
| ·双氯芬酸及其盐的溶解度测定 | 第102页 |
| 3讨论 | 第102-103页 |
| ·制备双氯芬酸有机胺盐的可行性 | 第102页 |
| ·有机胺盐对双氯芬酸经皮吸收的潜在影响 | 第102-103页 |
| 第二节 离子对及薄荷醇酯对双氯芬酸经皮透过的影响 | 第103-115页 |
| 1 试剂、仪器与动物 | 第103页 |
| 2 方法与结果 | 第103-112页 |
| ·双氯芬酸及其盐体外分析方法的建立 | 第103-104页 |
| ·双氯芬酸及其盐的色谱条件 | 第103页 |
| ·专属性考察 | 第103-104页 |
| ·薄荷醇酯衍生物体外促透作用的评价 | 第104-112页 |
| ·薄荷醇酯衍生物最佳促透浓度的筛选 | 第104-105页 |
| ·DA的体外经皮通透实验 | 第105页 |
| ·D-K的体外经皮通透实验 | 第105-109页 |
| ·有机胺阳离子对DA经皮通透的影响 | 第109页 |
| ·薄荷醇酯对DA有机胺盐经皮通透的影响 | 第109-112页 |
| 3 讨论 | 第112-114页 |
| ·供给池溶剂选择与形成离子对的关系 | 第112页 |
| ·薄荷醇酯对DA及其盐促透作用的初步探讨 | 第112页 |
| ·离子对DA经皮透过的影响 | 第112-113页 |
| ·氢键对DA有机胺盐经皮透过的影响 | 第113页 |
| ·DA有机胺盐熔点对其经皮透过的影响 | 第113页 |
| ·有机胺种类对DA盐经皮透过的影响 | 第113-114页 |
| 4 小结 | 第114-115页 |
| 参考文献 | 第115-117页 |
| 第四章 薄荷醇酯类衍生物对托特罗定经皮促透作用的体内外相关性研究 | 第117-139页 |
| 第一节 薄荷醇酯对托特罗定在溶液及贴剂中透过量的影响 | 第117-127页 |
| 1 试剂、仪器与动物 | 第117-118页 |
| 2 方法与结果 | 第118-125页 |
| ·TOL游离碱的制备方法 | 第118页 |
| ·酒石酸TOL及TOL油/水分配系数的测定 | 第118-119页 |
| ·酒石酸TOL及TOL溶解度的测定 | 第119页 |
| ·TOL体外分析方法的建立 | 第119-120页 |
| ·TOL的色谱条件 | 第119页 |
| ·专属性考察 | 第119-120页 |
| ·TOL及酒石酸TOL体外经皮透过实验 | 第120-125页 |
| ·TOL及酒石酸TOL供给液的制备 | 第120页 |
| ·TOL压敏胶分散型贴剂的制备 | 第120页 |
| ·薄荷醇酯衍生物体外促透作用的评价 | 第120页 |
| ·不同薄荷醇酯对TOL在IPM系统中透过的影响 | 第120-122页 |
| ·不同类型压敏胶对TOL通透性的影响 | 第122-123页 |
| ·促进剂对TOL在贴剂中通透性的影响 | 第123-124页 |
| ·MT及M-OA对TOL皮肤储库作用的影响 | 第124-125页 |
| 3 讨论 | 第125-127页 |
| ·压敏胶中不同功能基团对TOL透过量的影响 | 第125-126页 |
| ·药物与M-LA及压敏胶相互作用对TOL透过量的影响 | 第126页 |
| ·揭去贴剂后TOL累积透过量突然增大原因的分析 | 第126-127页 |
| 第二节 托特罗定贴剂大鼠体内药动学及M-OA促透作用体内外相关性研究 | 第127-137页 |
| 1 试剂、仪器与动物 | 第127页 |
| 2 方法与结果 | 第127-135页 |
| ·TOL体内分析方法的建立 | 第127-130页 |
| ·TOL的色谱条件 | 第127页 |
| ·血浆样品的处理 | 第127-128页 |
| ·方法专属性考察 | 第128页 |
| ·标准曲线的绘制 | 第128-129页 |
| ·回收率的测定 | 第129-130页 |
| ·精密度的测定 | 第130页 |
| ·TOL在大鼠体内药动学研究 | 第130-134页 |
| ·尾静脉注射用溶液的制备 | 第130-131页 |
| ·血浆样品的制备 | 第131页 |
| ·尾静脉注射TOL的血药浓度及药动学参数 | 第131-132页 |
| ·TOL贴剂给药后的血药浓度及药动学参数 | 第132-134页 |
| ·TOL贴剂给药后稳态血药浓度的预测 | 第134页 |
| ·促透作用的相关性分析 | 第134-135页 |
| 3 讨论 | 第135-136页 |
| ·大鼠静脉注射药动学参数计算的意义 | 第135页 |
| ·皮肤储库作用对TOL消除的影响 | 第135-136页 |
| 4 小结 | 第136-137页 |
| 参考文献 | 第137-139页 |
| 第五章 油酸薄荷醇酯促透作用机理初步研究 | 第139-148页 |
| 1 试剂、仪器与材料 | 第139页 |
| 2 方法与结果 | 第139-143页 |
| ·5%促进剂溶液的配制 | 第139-140页 |
| ·离体猪皮肤的制备 | 第140页 |
| ·扫描电镜用皮肤的制备 | 第140页 |
| ·ATR-FTIR用角质层的制备 | 第140页 |
| ·扫描电镜的观察结果 | 第140-141页 |
| ·ATR-FTIR光谱研究结果 | 第141-143页 |
| 3 讨论 | 第143-145页 |
| ·对照液溶液的选择 | 第143-144页 |
| ·促进剂对皮肤表面形态的影响 | 第144页 |
| ·ATR-FTIR应用于角质层测定的原理与优势 | 第144页 |
| ·根据ATR-FTIR结果探讨M-OA的促进作用机制 | 第144-145页 |
| 4 小结 | 第145-146页 |
| 参考文献 | 第146-148页 |
| 全文结论 | 第148-152页 |
| 1 研究工作与成果 | 第148-150页 |
| 2 研究工作的创新点 | 第150-151页 |
| 3 研究工作的不足 | 第151-152页 |
| 缩略语表 | 第152-154页 |
| 致谢 | 第154-155页 |
| 作者简介 | 第155-157页 |
| 附:发表的文章 | 第157-205页 |
