| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第1章 胺的半量拆分与全量拆分的比较研究 | 第13-29页 |
| 1.1 非对映异构体的结晶拆分法的简介 | 第13-14页 |
| 1.2 半量拆分技术文献报道 | 第14-16页 |
| 1.3 胺的半量拆分与全量拆分比较研究 | 第16-22页 |
| 1.3.1 对手性酸进行筛选 | 第17-18页 |
| 1.3.2 对溶剂进行筛选 | 第18-19页 |
| 1.3.3 对拆分时间进行考察 | 第19-20页 |
| 1.3.4 游离胺与盐之间的交换反应研究 | 第20-21页 |
| 1.3.5 不同盐的溶解度对比研究 | 第21-22页 |
| 1.4 使用半量拆分技术拆分其它胺 | 第22-28页 |
| 1.4.1 四氢异喹啉Norcryptostyline ⅠⅠ-9a的拆分研究 | 第23-24页 |
| 1.4.2 四氢异喹啉Norcryptostyline Ⅱ Ⅰ-9b的拆分研究 | 第24-25页 |
| 1.4.3 四氢异喹啉Salsolidine Ⅰ-9c的拆分研究 | 第25页 |
| 1.4.4 四氢异喹啉Norlaudanosine Ⅰ-9d的拆分研究 | 第25-27页 |
| 1.4.5 四氢异喹啉1-phenyl-THIQ Ⅰ-9e的拆分研究 | 第27-28页 |
| 1.5 本章小结 | 第28-29页 |
| 第2章 1-取代四氢异喹啉生物碱的合成 | 第29-71页 |
| 2.1 1-取代四氢异喹啉生物碱的简介 | 第29-36页 |
| 2.1.1 1-取代异喹啉生物碱的分类 | 第29-33页 |
| 2.1.2 1-取代四氢异喹啉的生物活性 | 第33-36页 |
| 2.2 循环拆分简介 | 第36-44页 |
| 2.2.1 碱催化消旋 | 第37-39页 |
| 2.2.2 酸催化消旋 | 第39-40页 |
| 2.2.3 Schiff碱消旋 | 第40-41页 |
| 2.2.4 氧化-还原消旋 | 第41-42页 |
| 2.2.5 酶催化消旋 | 第42-44页 |
| 2.2.6 热消旋 | 第44页 |
| 2.3 1-取代四氢异喹啉生物碱的文献合成方法 | 第44-50页 |
| 2.3.1 二氢异喹啉的不对称还原法 | 第44-46页 |
| 2.3.2 不对称Pictet-Spengler反应法 | 第46页 |
| 2.3.3 Pomeranz-Fritsch环化反应法 | 第46-47页 |
| 2.3.4 消旋体的拆分法 | 第47-48页 |
| 2.3.5 其他方法 | 第48-50页 |
| 2.4 手性1-取代的四氢异喹啉生物碱的合成 | 第50-62页 |
| 2.4.1 四个1-取代异喹啉消旋体的制备 | 第50-54页 |
| 2.4.2 四个1-取代四氢异喹啉的半量拆分 | 第54-58页 |
| 2.4.3 母液中异构体的消旋 | 第58-62页 |
| 2.5 索非那新中间体的制备 | 第62-69页 |
| 2.5.1 索非那新的简介 | 第62-64页 |
| 2.5.2 索非那新的文献合成方法 | 第64-66页 |
| 2.5.3 利用半量拆分剂和循环拆分技术合成索非那新中间体 | 第66-69页 |
| 2.6 本章小结 | 第69-71页 |
| 第3章 手性芳香亚磺酰胺的合成 | 第71-99页 |
| 3.1 手性亚磺酰胺的应用简介 | 第71-77页 |
| 3.1.1 手性亚磺酰胺作为手性助剂的应用 | 第71-75页 |
| 3.1.2 手性亚磺酰胺及其衍生物作为手性配体的应用 | 第75-77页 |
| 3.2 手性亚磺酰胺的文献合成方法 | 第77-80页 |
| 3.3 利用自发结晶技术合成手性芳香亚磺酰胺 | 第80-95页 |
| 3.3.1 手性胺的选择 | 第80-81页 |
| 3.3.2 通过自发结晶法制备N-苄基N-1-苯乙胺芳香亚磺酰胺 | 第81-83页 |
| 3.3.3 对于(R,S_S)-N-苄基-N-1-苯乙基芳香亚磺酰胺(R,S_S)-Ⅲ-3绝对构型的确定 | 第83-92页 |
| 3.3.4 手性芳香亚磺酸酯和芳香亚磺酰胺的合成 | 第92-95页 |
| 3.4 硫醚的合成 | 第95-98页 |
| 3.5 本章小结 | 第98-99页 |
| 第4章 顺式哌虫啶的合成 | 第99-110页 |
| 4.1 新烟碱类杀虫剂的简介 | 第99-101页 |
| 4.2 哌虫啶的文献合成方法 | 第101-102页 |
| 4.3 利用自发结晶和差向异构化技术合成5.7-二取代顺式哌虫啶 | 第102-106页 |
| 4.4 哌虫啶胺基取代衍生物的合成和杀虫活性 | 第106-109页 |
| 4.4.1 哌虫啶衍生物的合成 | 第106-107页 |
| 4.4.2 哌虫啶衍生物的杀虫活性 | 第107-109页 |
| 4.5 小结 | 第109-110页 |
| 第5章 全文总结 | 第110-113页 |
| 第6章 实验部分 | 第113-154页 |
| 6.1 半量拆分与全量拆分的比较研究 | 第113-116页 |
| 6.1.1 手性酸的制备 | 第113-115页 |
| 6.1.2 半量拆分1-苯乙胺的通用实验步骤 | 第115页 |
| 6.1.3 全量拆分1-苯乙胺的通用实验步骤 | 第115-116页 |
| 6.1.4 游离的苯乙胺与盐交换的通用实验步骤 | 第116页 |
| 6.1.5 测定盐溶解度的通用实验步骤 | 第116页 |
| 6.2 1-取代四氢异喹啉生物碱的合成 | 第116-128页 |
| 6.2.1 制备酰胺化合物Ⅱ-5a-d的通用实验步骤 | 第116-118页 |
| 6.2.2 制备1-取代6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉化合物Ⅱ-6a-d的通用实验步骤 | 第118-119页 |
| 6.2.3 制备消旋1-取代6,7-二甲氧基-1,2,3,4四氢异喹啉(RS)-(±)-Ⅱ-4a-4d的通用实验步骤 | 第119-121页 |
| 6.2.4 通过一锅法制备消旋1-(3,4-二甲氧基苄基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(RS)-(±)-Ⅱ-4d | 第121页 |
| 6.2.5 制备3,4-二氢罂粟啶Ⅱ-7 | 第121-122页 |
| 6.2.6 1-取代的6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(RS)-(±)-Ⅱ-4a-4d的拆分 | 第122-124页 |
| 6.2.7 (R)-(+)-Ⅱ-4a、(R)-(+)-Ⅱ-4b、(S)-(-)-Ⅱ-4c和(R)-(+)-Ⅱ-4d的消旋 | 第124-125页 |
| 6.2.8 (R)-(+)-Ⅱ-4a、(R)-(+)-Ⅱ-4b芳构化 | 第125-126页 |
| 6.2.9 索非那新中间体的合成 | 第126-128页 |
| 6.3 手性芳香亚磺酰胺的合成 | 第128-140页 |
| 6.3.1 (R)-N-苄基-1-苯乙胺的制备 | 第128-129页 |
| 6.3.2 制备(R,S_S)-N-苄基-N-(1-苯乙基)-芳香亚磺酰胺(R,S_S)-Ⅲ-3的典型操作步骤 | 第129-132页 |
| 6.3.3 化合物(R,S_S)-Ⅲ-3绝对构型的确定 | 第132-134页 |
| 6.3.4 制备芳香亚磺酸甲酯的典型操作步骤 | 第134-135页 |
| 6.3.5 制备芳香亚磺酰胺的典型操作步骤 | 第135-137页 |
| 6.3.6 用水合肼还原芳香亚磺酸酯的典型操作步骤 | 第137页 |
| 6.3.7 用水合肼还原芳香亚磺酰胺的典型操作步骤 | 第137-140页 |
| 6.4 哌虫啶及其衍生物的合成 | 第140-154页 |
| 6.4.1 化合物Ⅳ-5的制备 | 第140页 |
| 6.4.2 制备高活性顺式哌虫啶异构体(R,S)-Ⅳ-6和(S,R)-Ⅳ-6 | 第140-142页 |
| 6.4.3 制备化合物Ⅳ-15的通用实验步骤 | 第142-152页 |
| 6.4.4 生物活性的测定 | 第152-154页 |
| 参考文献 | 第154-167页 |
| 致谢 | 第167-168页 |
| 附录一 缩略词 | 第168-170页 |
| 附录二 化合物一览表 | 第170-175页 |
| 附录三 化合物数据一览表 | 第175-178页 |
| 附录四 博士期间已发表和待发表论文 | 第178-179页 |
