| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 第一章 前言 | 第10-32页 |
| 1.1 氟喹诺酮类药物的研究进展 | 第10-12页 |
| 1.2 喹诺酮类药物的作用机制 | 第12-14页 |
| 1.2.1 DNA拓扑异构酶和DNA拓扑异构酶抑制剂 | 第12-13页 |
| 1.2.2 喹诺酮类药物抗菌作用机制 | 第13页 |
| 1.2.3 喹诺酮类药物抗肿瘤作用机制 | 第13-14页 |
| 1.3 喹诺酮类药物构效关系及抗菌和抗肿瘤活性 | 第14-20页 |
| 1.3.1 N-1 位结构改造对活性影响 | 第14-15页 |
| 1.3.2 C-2 位结构改造对活性的影响 | 第15-16页 |
| 1.3.3 C-3 位和C-4 位结构改造对活性的影响 | 第16-17页 |
| 1.3.4 C-5 位结构改造对活性的影响 | 第17页 |
| 1.3.5 C-6 位结构改造对活性的影响 | 第17-18页 |
| 1.3.6 C-7 位的结构改造对活性的影响 | 第18-19页 |
| 1.3.7 X-8 位的结构改造对活性的影响 | 第19-20页 |
| 1.4 脲类受体蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究 | 第20-25页 |
| 1.4.1 蛋白酪氨酸激酶 | 第20-21页 |
| 1.4.2 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 | 第21-23页 |
| 1.4.3 脲类化合物作为蛋白酪氨酸激酶小分子抑制剂在抗肿瘤方面的研究 | 第23-25页 |
| 1.5 立题依据 | 第25-32页 |
| 第二章 氟喹诺酮C-3 脲类衍生物的合成 | 第32-52页 |
| 2.1 实验仪器 | 第32页 |
| 2.2 实验试剂 | 第32-33页 |
| 2.3 化学合成 | 第33-48页 |
| 2.3.1 中间体的制备 | 第33-34页 |
| 2.3.2 中间体氟喹诺酮C-3 位胺的合成与结构表征 | 第34-37页 |
| 2.3.3 氟喹诺酮(C-3)脲类衍生物的合成及结构表征 | 第37-48页 |
| 2.4 讨论 | 第48-50页 |
| 2.5 数据分析 | 第50-52页 |
| 第三章 氟喹诺C-3 脲类衍生物体外抗肿瘤活性研究 | 第52-56页 |
| 3.1 实验目的 | 第52页 |
| 3.2 实验仪器与器材 | 第52页 |
| 3.2.1 肿瘤细胞株及来源 | 第52页 |
| 3.2.2 实验试剂与仪器 | 第52页 |
| 3.3 实验方法 (MTT法) | 第52-54页 |
| 3.3.1 细胞培养基及试剂溶液的配制 | 第52-53页 |
| 3.3.2 细胞的培养 | 第53页 |
| 3.3.3 MTT法 | 第53-54页 |
| 3.4 MTT 实验结果 | 第54-55页 |
| 3.5 讨论 | 第55-56页 |
| 结论 | 第56-58页 |
| 参考文献 | 第58-62页 |
| 附录 | 第62-84页 |
| 致谢 | 第84-85页 |
| 硕士期间发表主要论文及发明专利 | 第85-86页 |
