| 摘要 | 第8-9页 |
| ABSTRACT | 第9页 |
| 第一章 立题目的与依据 | 第10-15页 |
| 第二章 琥珀酸美托洛尔的工艺路线筛选和工艺优化 | 第15-31页 |
| 2.1 基本信息 | 第15页 |
| 2.2 工艺路线的选择 | 第15-17页 |
| 2.3 仪器与试剂 | 第17页 |
| 2.4 工艺路线筛选 | 第17-20页 |
| 2.5 工艺优化 | 第20-27页 |
| 2.5.1 中间体Ⅰ3-[4-(2-甲氧乙基)-苯氧基]-1,2-环氧丙烷的制备工艺优化 | 第20-23页 |
| 2.5.2 中间体Ⅱ1-异丙氨基-3-[4-(2-甲氧乙基)-苯氧基]-2-丙醇的制备工艺优化 | 第23-25页 |
| 2.5.3 琥珀酸美托洛尔粗品的制备工艺优化 | 第25-26页 |
| 2.5.4 琥珀酸美托洛尔的精制 | 第26-27页 |
| 2.6 关键质控标准 | 第27-31页 |
| 2.6.1 中间体Ⅱ质量标准 | 第28页 |
| 2.6.2 琥珀酸美托洛尔粗品质量标准 | 第28-29页 |
| 2.6.3 琥珀酸美托洛尔原料药质量标准 | 第29-31页 |
| 第三章 小试及小试放大工艺验证 | 第31-38页 |
| 3.1 小试工艺路线描述 | 第31-33页 |
| 3.2 合成路线图 | 第33页 |
| 3.3 小试实验数据汇总 | 第33页 |
| 3.4 实验室三批放大合成 | 第33-36页 |
| 3.4.1 中间体3-[4-(2-甲氧乙基)-苯氧基]-1,2-环氧丙烷的制备 | 第34页 |
| 3.4.2 1-异丙氨基-3-[4-(2-甲氧乙基)-苯氧基]-2-丙醇的制备 | 第34页 |
| 3.4.3 琥珀酸美托洛尔的制备 | 第34-35页 |
| 3.4.4 琥珀酸美托洛尔的精制 | 第35页 |
| 3.4.5 实验室放大数据总结 | 第35-36页 |
| 3.5 工艺流程图 | 第36-37页 |
| 3.6 废物及溶剂的回收处理 | 第37-38页 |
| 第四章 讨论 | 第38-39页 |
| 参考文献 | 第39-40页 |
| 攻读硕士学位期间已发表论文 | 第40-41页 |
| 致谢 | 第41-42页 |
| 附图1：结构确证图谱 | 第42-56页 |
| 附图2：小试放大三批检测结果图谱 | 第56-67页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第67页 |
