摘要 | 第3-4页 |
Abstract | 第4-5页 |
1 前言 | 第8-11页 |
1.1 蛋白质激酶(Protein Kinase) | 第8-9页 |
1.2 丝氨酸/苏氨酸激酶(Ser/Thr) | 第9页 |
1.3 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 | 第9-11页 |
2 mTOR抑制剂Torin1的合成工艺研究 | 第11-35页 |
2.1 mTOR | 第11页 |
2.2 mTOR的信号通路与肿瘤 | 第11-12页 |
2.3 mTOR抑制剂 | 第12-21页 |
2.3.1 第一代抑制剂 | 第12-14页 |
2.3.2 第二代mTOR抑制剂 | 第14-21页 |
2.4 Torin1的合成研究 | 第21-24页 |
2.5 Torin1的逆合成分析及合成改进 | 第24-27页 |
2.6 实验部分 | 第27-35页 |
2.6.1 仪器与试剂 | 第27-29页 |
2.6.2 优化路线的具体合成方法 | 第29-35页 |
3 Centrinones的合成探索 | 第35-63页 |
3.1 PLKs激酶 | 第35页 |
3.2 PLKs与有丝分裂 | 第35-37页 |
3.2.1 PLKs在G_2-M转化中的作用 | 第35-36页 |
3.2.2 PLKs在姐妹染色体分离的作用 | 第36页 |
3.2.3 PLKs在胞质分裂过程中的作用 | 第36-37页 |
3.3 PLKs与肿瘤的关系 | 第37页 |
3.4 PLKs抑制剂 | 第37-43页 |
3.5 Centrinones的合成方法探索 | 第43-51页 |
3.5.1 Centrinones的逆合成分析 | 第43-44页 |
3.5.2 Centrinones的拟合成方案 | 第44-47页 |
3.5.3 Centrinones的合成方法改进 | 第47-49页 |
3.5.4 Centrinone的最终合成路线 | 第49-51页 |
3.6 实验部分 | 第51-63页 |
3.6.1 实验仪器与试剂 | 第51-54页 |
3.6.2 实验操作和数据 | 第54-63页 |
参考文献 | 第63-72页 |
致谢 | 第72-73页 |
附录I 部分化合物的~1H NMR谱 | 第73-82页 |
作者简介 | 第82-83页 |
攻读学位期间发表的学术论文 | 第83-84页 |