| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 符号说明 | 第11-12页 |
| 第一章 绪论 | 第12-20页 |
| 1.1 布雷菲德菌素A简述 | 第12-14页 |
| 1.1.1 布雷菲德菌素A | 第12页 |
| 1.1.2 布雷菲德菌素A的抗癌作用机制 | 第12-13页 |
| 1.1.3 布雷菲德菌素A的应用缺陷 | 第13页 |
| 1.1.4 布雷菲德菌素A的结构修饰 | 第13-14页 |
| 1.2 抗肿瘤靶向给药理论及应用 | 第14-16页 |
| 1.2.1 抗肿瘤靶向给药系统 | 第14-15页 |
| 1.2.2 肿瘤靶向分子 | 第15-16页 |
| 1.3 点击化学及其在药物研究中的应用 | 第16-18页 |
| 1.4 本论文研究工作的主要内容 | 第18-20页 |
| 第二章 7-OH布雷菲德菌素A酯类衍生物的制备与抗肿瘤活性研究 | 第20-40页 |
| 2.1 前言 | 第20-21页 |
| 2.2 实验试剂与设备 | 第21-23页 |
| 2.2.1 主要实验试剂 | 第21-22页 |
| 2.2.2 主要仪器设备 | 第22-23页 |
| 2.2.3 展开剂的配制 | 第23页 |
| 2.2.4 显色剂的配置 | 第23页 |
| 2.3 实验方法 | 第23-37页 |
| 2.3.1 化学合成部分 | 第23-35页 |
| 2.3.1.1 7-OH BFA酯类化合物的制备 | 第23-28页 |
| 2.3.1.2 mPEG-Lys-Bio-BFA酯类化合物的制备 | 第28-32页 |
| 2.3.1.3 RGD-BFA酯类化合物的制备 | 第32-35页 |
| 2.3.2 生物活性部分 | 第35-37页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第37-39页 |
| 2.5 本章小结 | 第39-40页 |
| 第三章 7-N_3布雷菲德菌素A1,2,3-三氮唑衍生物的制备与抗肿瘤活性研究 | 第40-67页 |
| 3.1 前言 | 第40页 |
| 3.2 实验试剂与设备 | 第40-43页 |
| 3.2.1 主要实验试剂 | 第40-42页 |
| 3.2.2 主要仪器设备 | 第42-43页 |
| 3.2.3 展开剂的配制 | 第43页 |
| 3.2.4 显色剂的配置 | 第43页 |
| 3.3 实验方法 | 第43-62页 |
| 3.3.1 化学合成部分 | 第43-60页 |
| 3.3.1.1 2-丙炔苯甲醚类化合物的制备 | 第43-44页 |
| 3.3.1.2 2-丙炔苯/萘胺类化合物的制备 | 第44-45页 |
| 3.3.1.3 2-丙炔苯甲酰胺化合物的制备 | 第45页 |
| 3.3.1.4 4-戊炔酰胺类化合物的制备 | 第45-46页 |
| 3.3.1.5 7-N_3 BFA的制备 | 第46-48页 |
| 3.3.1.6 7-N_3 BFA 1,2,3-三氮唑类衍生物的制备 | 第48-60页 |
| 3.3.2 生物活性部分 | 第60-62页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第62-66页 |
| 3.4.1 BFA 1,2,3-三氮唑衍生物的制备 | 第62页 |
| 3.4.2 7-N_3 BFA 1,2,3-三氮唑类衍生物的抗癌活性筛选 | 第62-66页 |
| 3.5 本章小结 | 第66-67页 |
| 第四章 7-NH_2布雷菲德菌素A酰胺类衍生物的制备与抗肿瘤活性研究 | 第67-83页 |
| 4.1 前言 | 第67页 |
| 4.2 实验试剂与设备 | 第67-70页 |
| 4.2.1 主要实验试剂 | 第67-69页 |
| 4.2.2 主要仪器设备 | 第69-70页 |
| 4.2.3 展开剂的配制 | 第70页 |
| 4.2.4 显色剂的配置 | 第70页 |
| 4.3 实验方法 | 第70-79页 |
| 4.3.1 化学合成部分 | 第70-77页 |
| 4.3.1.1 7-NH_2 BFA的制备 | 第71-72页 |
| 4.3.1.2 7-NH_2 BFA酰胺类衍生物的制备 | 第72-77页 |
| 4.3.2 生物活性部分 | 第77-79页 |
| 4.4 结果与讨论 | 第79-82页 |
| 4.4.1 7-NH_2 BFA酰胺类衍生物的制备 | 第79页 |
| 4.4.2 7-NH_2 BFA酰胺类衍生物的抗癌活性筛选 | 第79-82页 |
| 4.5 本章小结 | 第82-83页 |
| 第五章 总结与展望 | 第83-85页 |
| 5.1 总结 | 第83页 |
| 5.2 展望 | 第83-85页 |
| 参考文献 | 第85-91页 |
| 附录 | 第91-96页 |
| 致谢 | 第96页 |
