| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 引言 | 第10-11页 |
| 第一章 四元杂环小分子的合成及工艺放大 | 第11-38页 |
| 一 新型四元杂环小分子的研究进展 | 第11-22页 |
| 1.1.1 国内外研究现状 | 第11-14页 |
| 1.1.2 新型四元杂环小分子的结构性质 | 第14-17页 |
| 1.1.3 含有四元杂环的天然产物 | 第17-18页 |
| 1.1.4 含有四元杂环的活性化合物 | 第18-19页 |
| 1.1.5 本课题研究内容 | 第19-22页 |
| 二 一些新型四元螺环小分子的合成及工艺放大 | 第22-35页 |
| 1.2.1 2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷的工艺放大 | 第22-23页 |
| 1.2.2 2-硫杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷的工艺放大 | 第23-24页 |
| 1.2.3 氟代的螺[3.3]庚烷类化合物的合成 | 第24-29页 |
| 1.2.4 实验部分 | 第29-35页 |
| 参考文献 | 第35-38页 |
| 第二章 四元杂环修饰的伊马替尼衍生物的合成 | 第38-61页 |
| 2.1 癌症治疗的小分子蛋白激酶抑制剂 | 第38-39页 |
| 2.2 小分子BCR-ABL激酶抑制剂的研究现状 | 第39-42页 |
| 2.3 本课题研究内容 | 第42-43页 |
| 2.4 四元杂环修饰的伊马替尼衍生物的合成 | 第43-44页 |
| 2.5 四元杂环修饰的伊马替尼衍生物的体外抗肿瘤活性测试 | 第44-50页 |
| 2.6 化合物B08在多种不同种类肿瘤细胞株的活性测试 | 第50-51页 |
| 2.7 四元杂环修饰的伊马替尼衍生物的ABL激酶抑制活性测试 | 第51-53页 |
| 2.8 实验部分 | 第53-59页 |
| 参考文献 | 第59-61页 |
| 第三章 四元杂环修饰的厄洛替尼衍生物的合成 | 第61-85页 |
| 3.1 小分子EGFR激酶抑制剂的研究现状 | 第61-63页 |
| 3.2 本课题研究内容 | 第63-64页 |
| 3.3 四元杂环修饰的厄洛替尼衍生物的合成 | 第64-67页 |
| 3.4 四元杂环修饰的厄洛替尼衍生物的体外抗肿瘤活性测试 | 第67-71页 |
| 3.5 四元杂环修饰的厄洛替尼衍生物的EGFR激酶抑制活性测试 | 第71-74页 |
| 3.6 实验部分 | 第74-84页 |
| 参考文献 | 第84-85页 |
| 第四章 四元杂环修饰的拉帕替尼衍生物的合成 | 第85-103页 |
| 4.1 小分子EGFR/Her2双重激酶抑制剂的研究现状 | 第85-87页 |
| 4.2 本课题研究内容 | 第87-88页 |
| 4.3 四元杂环修饰的拉帕替尼衍生物的合成 | 第88-90页 |
| 4.3.1 拉帕替尼中间体的合成 | 第88-89页 |
| 4.3.2 四元杂环修饰的拉帕替尼衍生物的合成 | 第89-90页 |
| 4.4 四元杂环修饰拉帕替尼衍生物的EGFR/Her2激酶抑制活性测试 | 第90-93页 |
| 4.5 实验部分 | 第93-101页 |
| 参考文献 | 第101-103页 |
| 第五章 微波辅助下铱催化羟基对氨基的直接烷基化反应 | 第103-122页 |
| 一 课题背景及国内外研究现状 | 第103-107页 |
| 5.1.1 羟基对氨基的烷基化反应 | 第103-104页 |
| 5.1.2 金属催化的羟基对氨基的直接烷基化反应进展 | 第104-105页 |
| 5.1.3 本课题研究内容 | 第105-107页 |
| 二 微波辅助下铱催化羟基对氨基的直接烷基化反应 | 第107-118页 |
| 5.2.1 反应条件的优化 | 第107-108页 |
| 5.2.2 二醇对氨基的双烷基化反应 | 第108-109页 |
| 5.2.3 不同醇对不同胺的单烷基化反应 | 第109-110页 |
| 5.2.4 不同醇对NH_4OAc的三烷基化反应 | 第110-111页 |
| 5.2.5 实验部分 | 第111-118页 |
| 参考文献 | 第118-122页 |
| 重要化合物谱图 | 第122-182页 |
| 在读期间发表文章情况 | 第182-183页 |
| 致谢 | 第183-184页 |
