| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 缩略词表 | 第9-14页 |
| 引言 | 第14-16页 |
| 一 新型喹唑啉类化合物的设计与合成 | 第16-30页 |
| 1 化合物的设计 | 第16-18页 |
| 2 目标化合物的合成路线 | 第18-20页 |
| 3 实验部分 | 第20-29页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第20页 |
| 3.2 化合物的具体合成步骤及谱图表征 | 第20-29页 |
| 3.2.1 N-((5-溴噻吩-2基)甲基)喹唑啉-4-胺的合成 | 第20-22页 |
| 3.2.2 N-((5-氯噻吩-2基)甲基)喹唑啉-4-胺的合成 | 第22-23页 |
| 3.2.3 N-((噻吩-2基)甲基)喹唑啉-4-胺的合成 | 第23页 |
| 3.2.4 N-((5-溴噻吩-2-基)甲基)-6,7-二甲氧基-喹唑啉-4-胺的合成 | 第23-24页 |
| 3.2.5 N-((5-氯噻吩-2-基)甲基)-6,7-二甲氧基-喹唑啉-4-胺的合成 | 第24-25页 |
| 3.2.6 6,7-二(2-甲氧基)-N-((噻吩-2-基)甲基)喹唑啉-4-胺的合成 | 第25-26页 |
| 3.2.7 6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-N-((5-溴噻吩-2-基)甲基)喹唑啉-4-胺的合成 | 第26-27页 |
| 3.2.8 6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-N-((5-氯噻吩-2-基)甲基)喹唑啉-4-胺的合成 | 第27-28页 |
| 3.2.9 6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-N-((噻吩-2-基)甲基)喹唑啉-4-胺的合成 | 第28-29页 |
| 4 实验结果 | 第29-30页 |
| 二 新喹唑啉类化合物体外抗肿瘤活性评价 | 第30-51页 |
| 1 实验材料及仪器 | 第30-33页 |
| 1.1 实验材料 | 第30页 |
| 1.2 实验试剂、耗材仪器及相关试剂配置 | 第30-33页 |
| 1.2.1 实验试剂 | 第30-31页 |
| 1.2.2 实验仪器 | 第31-32页 |
| 1.2.3 相关试剂的配置 | 第32-33页 |
| 2 实验方法 | 第33-42页 |
| 2.1 细胞的复苏、培养、传代、冻存与计数 | 第33-34页 |
| 2.2 MTT法检测化合物对A431细胞和A549细胞的抗肿瘤活性 | 第34-35页 |
| 2.3 化合物对于细胞生长的影响 | 第35页 |
| 2.4 细胞划痕实验 | 第35页 |
| 2.5 FITC-Annexin V/PI双染法检测化合物5e对细胞凋亡率的影响 | 第35-36页 |
| 2.6 PI单染检测化合物5e对细胞周期的影响 | 第36-37页 |
| 2.7 Western blot检测化合物5e对细胞中P-EGFR(Y1086)蛋白表达的影响 | 第37-42页 |
| 2.7.1 蛋白样品制备 | 第37-38页 |
| 2.7.2 蛋白样品的初步定量及处理 | 第38页 |
| 2.7.3 SDS-PAGE电泳分离蛋白 | 第38-40页 |
| 2.7.4 转膜 | 第40页 |
| 2.7.5 免疫反应 | 第40-41页 |
| 2.7.6 条带分析 | 第41页 |
| 2.7.7 统计分析 | 第41-42页 |
| 3 实验结果 | 第42-51页 |
| 3.1 MTT法检测各化合物对A431细胞和A549细胞的抗肿瘤活性 | 第42-44页 |
| 3.2 光学显微镜下化合物5e对细胞生长状态的影响 | 第44-45页 |
| 3.3 细胞划痕实验 | 第45-46页 |
| 3.4 FITC-Annexin V/PI双染法检测细胞凋亡率 | 第46-47页 |
| 3.5 PI单染检测细胞周期 | 第47-49页 |
| 3.6 Western blot检测化合物5e对细胞中p-EGFR(Tyr1086)蛋白表达的影响 | 第49-51页 |
| 三 讨论 | 第51-54页 |
| 参考文献 | 第54-57页 |
| 综述 | 第57-76页 |
| 参考文献 | 第71-76页 |
| 附录 | 第76-87页 |
| 个人简历 | 第87-88页 |
| 致谢 | 第88页 |
