| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5页 |
| 第一章 绪论 | 第9-19页 |
| 1.1 引言 | 第9页 |
| 1.2 防治高尿酸血症的药物 | 第9-10页 |
| 1.3 新一代选择性黄嘌呤氧化酶/黄嘌呤脱氢酶抑制剂非布司他 | 第10-12页 |
| 1.4 文献报道的非布司他的合成路线 | 第12-16页 |
| 1.4.1 合成路线一 | 第12-13页 |
| 1.4.2 合成路线二 | 第13-14页 |
| 1.4.3 合成路线三 | 第14-15页 |
| 1.4.4 合成路线四 | 第15-16页 |
| 1.4.5 合成路线五 | 第16页 |
| 1.5 非布司他A晶 | 第16-18页 |
| 1.6 课题的选题意义和路线选择 | 第18-19页 |
| 第二章 非布司他A晶制备 | 第19-57页 |
| 2.1 引言 | 第19-20页 |
| 2.1.1 合成路线 | 第19-20页 |
| 2.2 仪器和试剂 | 第20-22页 |
| 2.2.1 仪器 | 第20-21页 |
| 2.2.2 试剂与原料 | 第21-22页 |
| 2.3 实验部分 | 第22-31页 |
| 2.3.1 2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的制备 | 第22页 |
| 2.3.2 2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的制备 | 第22-24页 |
| 2.3.3 2-(3-甲酰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的制备 | 第24-25页 |
| 2.3.4 2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的制备 | 第25-26页 |
| 2.3.5 2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸(非布司他)的制备 | 第26页 |
| 2.3.6 非布司他A晶的制备 | 第26-28页 |
| 2.3.7 非布司他杂质的制备 | 第28-31页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第31-54页 |
| 2.4.1 2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的制备研究 | 第31-35页 |
| 2.4.2 2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的制备研究 | 第35-39页 |
| 2.4.3 2-(3-甲酰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的制备研究 | 第39-44页 |
| 2.4.4 2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的制备研究 | 第44-47页 |
| 2.4.5 2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸(非布司他)的制备研究 | 第47-49页 |
| 2.4.6 非布司他A晶的制备研究 | 第49-54页 |
| 2.5 非布司他小试及中试数据表 | 第54-55页 |
| 2.5.1 三批验证小试数据 | 第54-55页 |
| 2.5.2 三批中试数据 | 第55页 |
| 2.6 本章小结 | 第55-57页 |
| 第三章 非布司他A晶的结构解析 | 第57-66页 |
| 3.1 元素分析 | 第57-58页 |
| 3.2 红外光谱(IR) | 第58-59页 |
| 3.3 质谱(MS) | 第59-60页 |
| 3.4 核磁共振谱(~1H-NMR,~(13)C-NMR) | 第60-64页 |
| 3.5 X射线粉末晶体衍射 | 第64-66页 |
| 第四章 结论与展望 | 第66-68页 |
| 4.1 结论 | 第66-67页 |
| 4.2 展望 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-73页 |
| 附录 | 第73-77页 |
| 作者简历 | 第77-78页 |
| 致谢 | 第78页 |
