| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 常用縮写符号 | 第7-9页 |
| 目录 | 第9-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-23页 |
| 1.1 布舍瑞林药物发展简史 | 第12-13页 |
| 1.2 布舍瑞林的应用 | 第13-17页 |
| 1.2.1 布舍瑞林用于治疗乳腺癌 | 第14-15页 |
| 1.2.2 布舍瑞林用于治疗前列腺癌 | 第15-16页 |
| 1.2.3 布舍瑞林用于治疗不孕症 | 第16-17页 |
| 1.3 布舍瑞林市场前景 | 第17-19页 |
| 1.4 布舍瑞林合成方法概述 | 第19-23页 |
| 第二章 论文的设计思想与方案 | 第23-28页 |
| 2.1 论文的设计思想 | 第23-24页 |
| 2.2 论文的设计方案 | 第24-28页 |
| 第三章 实验部分 | 第28-48页 |
| 3.1 试剂与仪器 | 第28-31页 |
| 3.1.1 主要试剂 | 第28-29页 |
| 3.1.2 特殊溶剂和试剂的处理 | 第29页 |
| 3.1.3 实验和测试主要仪器 | 第29-31页 |
| 3.2 H-D-SER(TBu)-LEU-ARG-PRO-NHET四肽的合成 | 第31-35页 |
| 3.2.1 Boc-Pro-NHEt(3-1)的制备 | 第31-32页 |
| 3.2.1.1 EtNH_2的四氢呋喃溶液的制备 | 第31页 |
| 3.2.1.2 Boc-Pro-NHEt(3-1)的制备 | 第31-32页 |
| 3.2.2 Boc-Arg(NO_2)-Pro-NHEt(3-3)的制备 | 第32-33页 |
| 3.2.3 Boc-Leu-Arg(NO_2)-Pro-NHEt(3-5)的制备 | 第33页 |
| 3.2.4 Boc-D-Ser(tBu)-Leu-Arg(NO_2)-Pro-NHEt(3-7)的制备 | 第33-34页 |
| 3.2.5 3-9的合成 | 第34-35页 |
| 3.3 PGLU-HIS-TRP-SER-TYR-NHNH_2(3-11)的合成 | 第35-38页 |
| 3.3.1 Boc-Ser-Tyr-OMe(3-12)的制备 | 第35页 |
| 3.3.2 Boc-Trp-Ser-Tyr-OMe(3-14)的制备 | 第35-36页 |
| 3.3.3 Boc-His(Dnp)-Trp-Ser-Tyr-OMe(3-16)的制备 | 第36-37页 |
| 3.3.4 pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-NHNH_2(3-11)的合成 | 第37-38页 |
| 3.4 五肽酰肼(3-11)的固相合成 | 第38-41页 |
| 3.4.1 固相合成的实验装置 | 第38页 |
| 3.4.2 胼树脂的制备 | 第38-39页 |
| 3.4.3 肽的偶联 | 第39-41页 |
| 3.4.4 肽的切割 | 第41页 |
| 3.5 3-9的PBF保护基合成路线 | 第41-44页 |
| 3.5.1 Fmoc-Arg(Pbf)-Pro-NHEt(3-19)的备制 | 第41-42页 |
| 3.5.2 Boc-Leu-Arg(Pbf)-Pro-NHEt(3-21)的制备 | 第42-43页 |
| 3.5.3 3-9的制备 | 第43-44页 |
| 3.6 3-9与3-11的对接(布舍瑞林的合成) | 第44-45页 |
| 3.6.1 使用固相合成的3-11 | 第44-45页 |
| 3.6.2 使用液相合成的3-11 | 第45页 |
| 3.7 实验中若干数据和检测方法的说明 | 第45-48页 |
| 3.7.1 元素分析值校正 | 第45-46页 |
| 3.7.2 替代度测试方法 | 第46-47页 |
| 3.7.3 各种显色跟踪方法 | 第47-48页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第48-61页 |
| 4.1 关于布舍瑞林的结构确证 | 第48-54页 |
| 4.2 关于3-11的合成 | 第54-56页 |
| 4.2.1 关于固相3-11的合成 | 第54-55页 |
| 4.2.2 关于液相3-11的合成 | 第55-56页 |
| 4.3 脯氨酸试剂的选择 | 第56-57页 |
| 4.4 精氨酸试剂的选择与两条合成路线的来由 | 第57-58页 |
| 4.5 关于D型丝氨酸 | 第58-60页 |
| 4.6 3-9两种合成路线的比较 | 第60-61页 |
| 论文小结 | 第61-62页 |
| 参考文献 | 第62-69页 |
| 致谢 | 第69-70页 |
| 研究成果及发表的学术论文 | 第70页 |
