摘要 | 第3-4页 |
ABSTRACT | 第4页 |
目录 | 第5-7页 |
第一章 抗阿尔茨海默病药物分子的研究与开发 | 第7-23页 |
1.1 前言 | 第7-11页 |
1.1.1 阿尔茨海默病概述 | 第7页 |
1.1.2 阿尔茨海默病病因及发病机制概述 | 第7-8页 |
1.1.3 治疗阿尔茨海默病药物的研究进展概述 | 第8-9页 |
1.1.4 Eisai和默克公司活性化合物的合成路线 | 第9-11页 |
1.2 可能具有抗AD活性的化合物的合成研究 | 第11-15页 |
1.2.1 以环状氨基酸为骨架的GSM活性分子的设计和合成 | 第11-14页 |
1.2.1.1 以环状α-氨基酸为骨架的路线设计和探索 | 第11-12页 |
1.2.1.2 六元环状α-氨基酸的合成路线尝试 | 第12页 |
1.2.1.3 六元环状β-氨基酸作为中间骨架的合成路线尝试 | 第12-14页 |
1.2.2 以氨基苯甲酸作为骨架的合成路线研究 | 第14-15页 |
1.3 实验部分 | 第15-23页 |
1.3.1 仪器和试剂 | 第15页 |
1.3.2 醛的合成路线 | 第15-17页 |
1.3.3 中间体合成路线 | 第17-19页 |
1.3.4 目标化合物的合成路线 | 第19-23页 |
第二章 C-H键活化构建喜树碱分子核心骨架的探索性研究 | 第23-43页 |
2.1 喜树碱全合成的研究进展 | 第23-25页 |
2.2 逆合成分析 | 第25页 |
2.3 喜树碱的合成 | 第25-34页 |
2.3.1 Comins的合成 | 第25-26页 |
2.3.2 Bennasar的合成 | 第26-27页 |
2.3.3 Murata的合成 | 第27-28页 |
2.3.4 Curran的合成 | 第28-29页 |
2.3.5 Jew的合成 | 第29页 |
2.3.6 Ciufolini的合成 | 第29-30页 |
2.3.7 Check的全合成(分子内Michael加成) | 第30-31页 |
2.3.8 Boger的合成(Diels-Alder Reaction) | 第31-33页 |
2.3.9 Brown喜树碱的仿生合成 | 第33-34页 |
2.4 碳氢键活化合成喜树碱分子骨架 | 第34-42页 |
2.4.1 反应设计 | 第35页 |
2.4.2 反应尝试和条件优化 | 第35-42页 |
2.5 小结 | 第42-43页 |
第三章 实验数据和化合物图谱 | 第43-86页 |
3.1 实验数据 | 第43-63页 |
3.2 化合物图谱 | 第63-86页 |
附录一 | 第86-87页 |
附录二 | 第87-88页 |
附录三 | 第88-90页 |
参考文献 | 第90-95页 |
硕士期间主要成果 | 第95-96页 |
致谢 | 第96页 |