第二代RhoA小分子抑制剂的发现及其抗血管痉挛活性研究

摘要	第1-6页
Abstract	第6-9页
第1章 前言	第9-17页
·RhoA简介	第9-10页
·心脑血管疾病与血管痉挛	第10-11页
·RhoA与SAH-CVS的关联	第11-13页
·RhoA/ROCK通路抑制剂研究现状	第13-17页
·ROCK抑制剂	第13-14页
·RhoA大分子抑制剂	第14页
·RhoA小分子抑制剂	第14-17页
第2章 第二代RhoA小分子抑制剂的设计与合成	第17-24页
·第一代RhoA抑制剂构效关系和代表性抑制剂结构	第17-18页
·第二代RhoA抑制剂设计思路	第18-19页
·目标化合物的合成	第19-24页
第3章 第二代RhoA小分子抑制剂的药理活性研究	第24-36页
·目标物对RhoA抑制活性研究	第24-31页
·RhoA蛋白的表达、纯化和复性	第24页
·RhoA酶抑制活性测定方法	第24页
·酶抑制活性结果	第24-31页
·目标物抑制血管痉挛活性研究	第31-33页
·组织水平的血管痉挛抑制活性测定方法	第31-32页
·血管条收缩抑制实验测试结果	第32-33页
·目标物水溶性研究	第33-34页
·目标物水溶性测试方法	第33页
·目标物水溶性结果	第33-34页
·目标物A02对SAH后CVS的缓解作用研究	第34-36页
·目标物缓解SAH-CVS的实验测试方法	第34页
·目标物缓解SAH-CVS的结果	第34-36页
第4章 第二代RhoA小分子抑制剂的构效关系研究	第36-38页
第5章 全文总结	第38-40页
第6章 实验部分	第40-57页
·药理活性测试	第40-41页
·纯化RhoA蛋白酶	第40页
·培养人脑血管平滑肌细胞	第40页
·制备组织	第40-41页
·测定RhoA蛋白酶抑制活性	第41页
·化合物的合成	第41-57页
·主要仪器与试剂	第41页
·重要中间体及目标化合物的合成及结构鉴定	第41-57页
参考文献	第57-62页
申请专利	第62-63页
致谢	第63-64页
附录 衍生物的~1H-NMR和质谱	第64-97页