手性含脯氨酸环二肽的合成、抗菌抗肿瘤活性及作为不对称催化剂的研究
| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-28页 |
| 前言 | 第11页 |
| ·环二肽的理化性质 | 第11-12页 |
| ·环二肽的生物活性 | 第12-16页 |
| ·抗菌活性 | 第12-13页 |
| ·抗肿瘤活性 | 第13-14页 |
| ·抗病毒活性 | 第14-15页 |
| ·环二肽作为细胞的信号分子的作用 | 第15页 |
| ·环二肽对心血管系统的作用 | 第15页 |
| ·环二肽保护神经元的作用 | 第15-16页 |
| ·其他 | 第16页 |
| ·环二肽作为不对称反应催化剂的应用 | 第16-18页 |
| ·氰醇化反应 | 第16-17页 |
| ·Strecker 反应 | 第17-18页 |
| ·Refomratsky 反应 | 第18页 |
| ·环二肽的合成方法 | 第18-25页 |
| ·固相合成法 | 第19-20页 |
| ·液相合成法 | 第20-24页 |
| ·分子内N_1- C_2 成环 | 第20-22页 |
| ·分子内N_1-C_6 成环 | 第22-23页 |
| ·分子间N_1-C_2/C_3-N_4 成环 | 第23页 |
| ·分子间N_1-C_2/N_4-C_5 成环 | 第23-24页 |
| ·分子间C_2-N_1-C_6 成环 | 第24页 |
| ·微波合成法 | 第24-25页 |
| ·手性环二肽的合成 | 第25-26页 |
| ·选题依据及课题研究内容 | 第26-28页 |
| 第二章 手性含脯氨酸环二肽的合成 | 第28-42页 |
| 前言 | 第28页 |
| ·合成路线的设计与改进 | 第28-31页 |
| ·合成路线的设计与选择 | 第28-30页 |
| ·合成路线的改进 | 第30-31页 |
| ·实验部分 | 第31-33页 |
| ·实验试剂 | 第31页 |
| ·实验仪器 | 第31页 |
| ·实验步骤（以环(L-脯-L-色)的合成为例） | 第31-33页 |
| ·L-色氨酸甲酯盐酸盐的制备 | 第31-32页 |
| ·N-叔丁氧羰基-L-脯氨酸的合成 | 第32页 |
| ·N –叔丁氧甲酰基脯氨酰色氨酸甲酯的制备 | 第32-33页 |
| ·脯氨酰色氨酸甲酯 | 第33页 |
| ·环（L-脯-L-色）二肽的合成 | 第33页 |
| ·结果与讨论 | 第33-41页 |
| ·氨基酸羧基的保护 | 第33-34页 |
| ·氨基酸氨基的保护 | 第34页 |
| ·肽键的形成 | 第34-35页 |
| ·DCC 缩合反应的机理 | 第34-35页 |
| ·实验过程讨论 | 第35页 |
| ·保护基的脱除 | 第35-36页 |
| ·环化过程 | 第36-37页 |
| ·温度对反应的影响 | 第36页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第36页 |
| ·三乙胺盐对反应的影响 | 第36-37页 |
| ·反应浓度对反应的影响 | 第37页 |
| ·产物的纯化方式 | 第37-38页 |
| ·产物光学纯度的鉴定分析 | 第38-41页 |
| ·DCC 缩合成直链肽的光学纯度分析 | 第38-40页 |
| ·环二肽的光学纯度分析 | 第40-41页 |
| ·本章小结 | 第41-42页 |
| 第三章 含脯氨酸环二肽的抗菌抗肿瘤活性研究 | 第42-46页 |
| 前言 | 第42页 |
| ·抗菌实验部分 | 第42-44页 |
| ·实验材料 | 第42-43页 |
| ·实验方法 | 第43页 |
| ·抗菌活性评价 | 第43-44页 |
| ·抗肿瘤实验 | 第44-45页 |
| ·实验试剂 | 第44页 |
| ·实验方法 | 第44页 |
| ·抗肿瘤活性评价 | 第44-45页 |
| ·本章小结 | 第45-46页 |
| 第四章 含脯氨酸环二肽作为不对称催化剂的研究 | 第46-54页 |
| 前言 | 第46页 |
| ·实验部分 | 第46-47页 |
| ·实验试剂 | 第46-47页 |
| ·实验仪器 | 第47页 |
| ·实验步骤 | 第47页 |
| ·结果与讨论 | 第47-53页 |
| ·各种环二肽的不对称催化活性研究 | 第47-51页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第51页 |
| ·催化剂的用量对反应的影响 | 第51-52页 |
| ·温度对反应的影响 | 第52-53页 |
| ·本章小结 | 第53-54页 |
| 结论 | 第54-60页 |
| 参考文献 | 第60-67页 |
| 附录 | 第67-78页 |
| 致谢 | 第78-79页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第79-80页 |
