| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 前言 | 第7-9页 |
| 第1章 文献综述 | 第9-29页 |
| 1.1 脑胶质瘤的研究进展 | 第9-19页 |
| 1.1.1 脑胶质瘤的发病原因 | 第9页 |
| 1.1.2 脑胶质瘤的综合治疗研究进展 | 第9-13页 |
| 1.1.3 脑胶质瘤的化疗药物 | 第13-18页 |
| 1.1.4 脑胶质瘤的化疗方法 | 第18-19页 |
| 1.2.替莫唑胺的合成方法 | 第19-23页 |
| 1.2.1.常规合成法 | 第19-20页 |
| 1.2.2 MIC替代物合成法 | 第20页 |
| 1.2.3 不使用MIC的合成方法 | 第20-23页 |
| 1.2.4 不使用AICA和MIC的新的合成方法 | 第23页 |
| 1.3 替莫唑胺衍生物的合成及生物活性 | 第23-25页 |
| 1.3.1 3-取代衍生物 | 第24页 |
| 1.3.2 双替莫唑胺 | 第24页 |
| 1.3.3 3-取代及8-取代衍生物 | 第24-25页 |
| 1.3.4 8-取代氨基酸、缩氨酸类替莫唑胺酰胺衍生物 | 第25页 |
| 1.3.5 8-取代酯类、酰胺类衍生物 | 第25页 |
| 1.4 替莫唑胺的分析方法 | 第25-26页 |
| 1.4.1 紫外分光光度法 | 第25页 |
| 1.4.2 高效液相色谱法 | 第25-26页 |
| 1.4.3 半微量凯氏定氨法 | 第26页 |
| 1.5 生物活性研究 | 第26-29页 |
| 1.5.1 实验研究 | 第26页 |
| 1.5.2 临床研究 | 第26-27页 |
| 1.5.3 作用机制 | 第27-29页 |
| 第二章 课题的设计思想及合成路线选择 | 第29-33页 |
| 2.1 设计思想 | 第29-33页 |
| 2.2.1 异氰酸甲酯的合成路线选择 | 第31页 |
| 2.2.2 替莫唑胺的合成 | 第31页 |
| 2.2.3 替莫唑胺类衍生物的合成 | 第31-33页 |
| 第三章 实验部分 | 第33-42页 |
| 3.1 仪器和试剂 | 第33页 |
| 3.2 替莫唑胺的合成 | 第33-34页 |
| 3.2.1 5-重氮基味唑-4-甲酰胺的制备 | 第33页 |
| 3.2.2 异氰酸甲酯的制备 | 第33页 |
| 3.2.3 替莫唑胺的制备 | 第33-34页 |
| 3.3 衍生物的合成 | 第34-40页 |
| 3.3.1 3-甲基-4-氧代咪唑并[5,l-d][1,2,3,5]四嗪-8-甲酸的合成 | 第34页 |
| 3.3.2 3-甲基-4-氧代咪唑并[5,l-d][1,2,3,51四嗪-8-甲酰氯的合成 | 第34页 |
| 3.3.3 目标化合物的合成 | 第34-40页 |
| 3.4 前列腺癌(PC3)活性测试法 | 第40-42页 |
| 3.4.1 实验目的 | 第40页 |
| 3.4.2 形态观察 | 第40页 |
| 3.4.3 MTT法检测化合物抗肿瘤细胞活性 | 第40-42页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第42-52页 |
| 4.1 合成实验讨论 | 第42-43页 |
| 4.1.1 中间体5-重氮基咪唑-4-甲酰胺的讨论 | 第42页 |
| 4.1.2 中间体异氰酸甲酯的讨论 | 第42页 |
| 4.1.3 先导化合物替莫唑胺的讨论 | 第42-43页 |
| 4.1.4 目标化合物的讨论 | 第43页 |
| 4.2 波谱数据解析 | 第43-46页 |
| 4.2.1 IR光谱解析 | 第43-44页 |
| 4.2.2 ~1H-NMR光谱分析 | 第44-45页 |
| 4.2.3 ~(13)C-NMR光谱分析 | 第45-46页 |
| 4.3 目标化合物结构 | 第46-50页 |
| 4.4 前列腺癌(PC3)活性测试结果 | 第50-52页 |
| 第五章 结论与展望 | 第52-53页 |
| 致谢 | 第53-54页 |
| 参考文献 | 第54-60页 |
| 附录 | 第60页 |
| 公开发表的论文、专利、获奖情况 | 第60页 |
| 参加科研项目 | 第60页 |
| 附图 | 第60-67页 |
