| 摘要 | 第8-9页 |
| ABSTRACT | 第9页 |
| 符号说明 | 第10-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-19页 |
| 1.1 噻唑嘧啶的结构及制备 | 第12-13页 |
| 1.1.1 噻唑并[4,5-d]嘧啶衍生物的制备 | 第12页 |
| 1.1.2 噻唑并[5,4-d]嘧啶衍生物的制备 | 第12-13页 |
| 1.1.3 噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物的制备 | 第13页 |
| 1.2 生物学活性 | 第13-17页 |
| 1.2.1 抗炎活性 | 第13-14页 |
| 1.2.2 抗菌活性 | 第14-15页 |
| 1.2.3 抗癌活性 | 第15-16页 |
| 1.2.4 蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.3 课题设计的依据 | 第17-19页 |
| 第二章 噻唑并[3,2-a]嘧啶化合物作为LYP抑制剂的设计、合成和生物评价 | 第19-37页 |
| 2.1 PTP家族简介 | 第19-22页 |
| 2.1.1 PTP家族代表性成员 | 第19-22页 |
| 2.1.1.1 PTP1B | 第19-20页 |
| 2.1.1.2 SHP2 | 第20页 |
| 2.1.1.3 HePTP | 第20-21页 |
| 2.1.1.4 YopH | 第21页 |
| 2.1.1.5 VHR | 第21-22页 |
| 2.1.1.6 CDC25 | 第22页 |
| 2.2 LYP背景介绍 | 第22-25页 |
| 2.2.1 LYP的结构 | 第22-23页 |
| 2.2.2 LYP的生理功能 | 第23-25页 |
| 2.3 目标物的结构设计及合成路线分析 | 第25-26页 |
| 2.3.1 目标物的设计 | 第25-26页 |
| 2.3.2 合成路线设计 | 第26页 |
| 2.4 衍生物的合成 | 第26-34页 |
| 2.4.1 噻唑并[3,2-a]嘧啶衍生物的合成 | 第26-27页 |
| 2.4.2 实验部分 | 第27-34页 |
| 2.5 活性结果 | 第34-35页 |
| 2.6 小结 | 第35-37页 |
| 第三章 噻唑并[3,2-a]嘧啶化合抗癌小分子的设计、合成和生物评价 | 第37-51页 |
| 3.1 目标物的结构设计依据 | 第37页 |
| 3.2 化合物合成以及讨论 | 第37-46页 |
| 3.2.1 目标物合成 | 第37-38页 |
| 3.2.2 目标物合成路线 | 第38页 |
| 3.2.3 实验部分 | 第38-46页 |
| 3.3 噻唑并[3,2-a]嘧啶化合物体外抗肿瘤活性研究 | 第46-49页 |
| 3.3.1 实验原理 | 第46-47页 |
| 3.3.2 实验材料与方法 | 第47-49页 |
| 3.4 小结 | 第49-51页 |
| 第四章 总结与展望 | 第51-53页 |
| 4.1 总结 | 第51页 |
| 4.2 展望 | 第51-53页 |
| 参考文献 | 第53-60页 |
| 致谢 | 第60-61页 |
| 附录1: 攻读硕士研究生期间发表学术成果 | 第61-62页 |
| 附录2: 目标化合物的~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS图谱 | 第62-94页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第94页 |
