| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 前言 | 第13-27页 |
| 1.1 概述 | 第13页 |
| 1.2 Akt简介 | 第13-14页 |
| 1.3 Akt抑制剂 | 第14-25页 |
| 1.3.1 ATP竞争性抑制剂 | 第14-23页 |
| 1.3.2 变构抑制剂 | 第23-24页 |
| 1.3.3 磷脂酰肌醇类似物抑制剂 | 第24-25页 |
| 1.3.4 假底物抑制剂 | 第25页 |
| 1.4 小结 | 第25-27页 |
| 第二章 目标化合物的设计及其合成路线 | 第27-35页 |
| 2.1 化合物设计 | 第27-31页 |
| 2.1.1 J系列化合物的设计 | 第28-29页 |
| 2.1.2 J系列化合物 | 第29-31页 |
| 2.2 目标化合物的合成路线 | 第31-35页 |
| 2.2.1 中间体C的合成路线 | 第31-32页 |
| 2.2.2 中间体G合成路线 | 第32-33页 |
| 2.2.3 J系列目标化合物的合成路线 | 第33-35页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第35-47页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第35-36页 |
| 3.1.1 试剂及其规格和生产厂家 | 第35-36页 |
| 3.1.2 试剂的预处理 | 第36页 |
| 3.2 合成实验操作步骤 | 第36-46页 |
| 3.2.1 中间体C的合成 | 第36-38页 |
| 3.2.2 中间体G的合成 | 第38-40页 |
| 3.2.3 目标化合物J的合成 | 第40-46页 |
| 3.3 合成实验讨论 | 第46-47页 |
| 第四章 目标化合物的活性评价 | 第47-55页 |
| 4.1 体外抑酶实验 | 第47-48页 |
| 4.1.1 实验材料和仪器 | 第47页 |
| 4.1.2 试验方法 | 第47-48页 |
| 4.2 活性测试结果和讨论 | 第48-55页 |
| 4.2.1 J系列目标化合物活性结果 | 第48-52页 |
| 4.2.2 J系列目标化合物活性讨论 | 第52-55页 |
| 第五章 总结 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-61页 |
| 致谢 | 第61-62页 |
| 攻读硕士期间发表的学术论文 | 第62-63页 |
| 附录Ⅰ 化合物的结构与中英文名称对照 | 第63-71页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物的~1H-NMR、~(13)C-NMR | 第71-86页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第86页 |