| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 前言 | 第15-17页 |
| 第一部分 吲哚并喹啉类生物碱Quindoline硼酸类似物的设计、合成与活性研究 | 第17-117页 |
| 1 文献综述 | 第17-52页 |
| 1.1 有机硼酸化合物的性质及其在药物研究开发中的应用 | 第17-30页 |
| 1.1.1 有机硼酸化合物的性质 | 第17-18页 |
| 1.1.2 有机硼酸化合物在药物研究开发中的应用 | 第18-30页 |
| 1.2 白叶藤碱及其类似物的结构与活性 | 第30-42页 |
| 1.2.1 白叶藤碱及其类似物的结构 | 第30-31页 |
| 1.2.2 白叶藤碱及其类似物的活性 | 第31-42页 |
| 1.3 有机硼酸化合物合成方法的研究 | 第42-46页 |
| 1.3.1 通过传统的金属试剂合成 | 第42-43页 |
| 1.3.2 双硼化合物的交叉偶联反应 | 第43-44页 |
| 1.3.3 与频哪醇硼烷的交叉偶联反应 | 第44-45页 |
| 1.3.4 芳基C-H键的硼基化 | 第45-46页 |
| 1.3.5 芳基硼酸频哪醇酯保护基的脱除 | 第46页 |
| 1.4 吲哚并喹啉生物碱的合成研究 | 第46-52页 |
| 1.4.1 合成方法一 | 第47页 |
| 1.4.2 合成方法二 | 第47-48页 |
| 1.4.3 合成方法三 | 第48页 |
| 1.4.4 合成方法四 | 第48-49页 |
| 1.4.5 合成方法五 | 第49-50页 |
| 1.4.6 合成方法六 | 第50页 |
| 1.4.7 合成方法七 | 第50-51页 |
| 1.4.8 合成方法八 | 第51-52页 |
| 2 吲哚并喹啉类生物碱Quindoline硼酸类似物的设计、合成与活性研究 | 第52-83页 |
| 2.1 吲哚并喹啉硼酸类似物的设计 | 第52-55页 |
| 2.1.1 课题设计思想 | 第52-53页 |
| 2.1.2 化合物设计思想 | 第53-54页 |
| 2.1.3 具体化合物的设计 | 第54-55页 |
| 2.2 合成路线设计 | 第55-63页 |
| 2.2.1 原料11-chloroquindoline的合成路线 | 第55-56页 |
| 2.2.2 连有连接臂的Quindoline衍生物 | 第56-57页 |
| 2.2.3 酰胺键连接的苯硼酸Quindoline衍生物 | 第57-58页 |
| 2.2.4 连接臂上连有亚甲基苯硼酸的Quindoline衍生物 | 第58-59页 |
| 2.2.5 直接通过氨基引入苯硼酸的Quindoline衍生物 | 第59-62页 |
| 2.2.6 双苯硼酸修饰的Quindoline衍生物 | 第62-63页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第63-81页 |
| 2.3.1 化学部分 | 第63-69页 |
| 2.3.2 生物活性部分 | 第69-81页 |
| 2.4 小结 | 第81-83页 |
| 3 实验部分 | 第83-117页 |
| 3.1 实验试剂及仪器 | 第83-85页 |
| 3.1.1 原料及试剂规格 | 第83-85页 |
| 3.1.2 主要仪器 | 第85页 |
| 3.1.3 部分试剂的处理 | 第85页 |
| 3.2 化合物的制备 | 第85-117页 |
| 3.2.1 母体化合物11-chloroquindoline | 第85-87页 |
| 3.2.2 连有芳香胺连接臂的Quindoline衍生物 | 第87-89页 |
| 3.2.3 连有脂肪胺连接臂的Quindoline衍生物 | 第89-91页 |
| 3.2.4 连接臂上连有对羧基苯硼酸的Quindoline衍生物 | 第91-94页 |
| 3.2.5 连接臂上连有间羧基苯硼酸的Quindoline衍生物 | 第94-97页 |
| 3.2.6 连接臂上连有苯甲酸的Quindoline衍生物 | 第97-99页 |
| 3.2.7 连接臂上连有间氨基苯硼酸的Quindoline衍生物 | 第99-100页 |
| 3.2.8 连接臂上连有亚甲基苯硼酸的Quindoline衍生物 | 第100-103页 |
| 3.2.9 对氨基苯硼酸修饰的Quindoline衍生物 | 第103-107页 |
| 3.2.10 间氨基苯硼酸修饰的Quindoline衍生物及其对照化合物 | 第107-112页 |
| 3.2.11 双苯硼酸修饰的Quindoline衍生物 | 第112-117页 |
| 第二部分 吡咯类海洋生物碱Neolamellaurin A全甲基化类似物的设计、合成与活性评价 | 第117-165页 |
| 1 文献综述 | 第117-131页 |
| 1.1 Neolamellarin A及其结构相似化合物的结构与活性 | 第117-127页 |
| 1.1.1 引言 | 第117-118页 |
| 1.1.2 Neolamellarins的结构及活性研究 | 第118-120页 |
| 1.1.3 Neolamellarin A类似物的活性介绍 | 第120-124页 |
| 1.1.4 MDR逆转剂简介 | 第124-127页 |
| 1.2 1,3,4-位取代的吡咯类化合物的合成研究 | 第127-131页 |
| 1.2.1 Neolamellarin A的全合成 | 第127-128页 |
| 1.2.2 通过环状氮杂二烯的Diels-Alder反应构建3,4位带有相同取代基的吡咯环 | 第128页 |
| 1.2.3 Li等人的合成二或三取代的N-乙酰吡咯的方法 | 第128-129页 |
| 1.2.4 微波促进的Piloty-Robinson反应合成3,4-二取代的毗咯 | 第129页 |
| 1.2.5 乙酸银介导的一级胺和醛合成多取代吡咯的方法 | 第129-130页 |
| 1.2.6 Tani等人合成3,4-二取代吡咯的方法 | 第130页 |
| 1.2.7 N-乙酰亚氨基二乙酸二甲酯方法 | 第130页 |
| 1.2.8 以吡咯为母核的合成方法 | 第130-131页 |
| 2 吡咯类海洋生物碱Neolamellarin A全甲基化类似物的设计、合成与活性研究 | 第131-145页 |
| 2.1 吡咯类海洋生物碱Neolamellarin A类似物的设计 | 第131-134页 |
| 2.1.1 课题设计思想 | 第131-132页 |
| 2.1.2 化合物设计 | 第132-133页 |
| 2.1.3 合成路线设计 | 第133-134页 |
| 2.2 具体化合物的设计与合成 | 第134-137页 |
| 2.2.1 中间体3,4-二芳基-1-氢吡咯的合成 | 第134-135页 |
| 2.2.2 吡咯N上连有羰基的Neolamellarin A全甲基化类似物 | 第135-136页 |
| 2.2.3 吡咯N上连有烷基的Neolamellarin A全甲基化类似物 | 第136-137页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第137-144页 |
| 2.3.1 化学部分 | 第137-143页 |
| 2.3.2 生物活性研究 | 第143-144页 |
| 2.4 小结 | 第144-145页 |
| 3 实验部分 | 第145-165页 |
| 3.1 实验试剂及仪器 | 第145-147页 |
| 3.1.1 原料及试剂规格 | 第145-146页 |
| 3.1.2 主要仪器 | 第146-147页 |
| 3.1.3 部分试剂的处理 | 第147页 |
| 3.2 化合物的制备 | 第147-165页 |
| 3.2.1 suzuki交叉偶联构建3,4-二芳基-1-氢吡咯 | 第147-151页 |
| 3.2.2 乙酸银氧化环合构建3,4-二芳基-1-氢吡咯 | 第151-154页 |
| 3.2.3 吡咯环N上连有羰基的类似物 | 第154-160页 |
| 3.2.4 吡咯环N上连有亚甲基的类似物 | 第160-165页 |
| 论文总结 | 第165-167页 |
| 一、结论 | 第165-166页 |
| 二、创新点 | 第166-167页 |
| 参考文献 | 第167-187页 |
| 附录 | 第187-296页 |
| 发表的学术论文 | 第296-297页 |
| 致谢 | 第297页 |
